Itrasol

Itrasol – das antifungale Präparat des Systemeffektes.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

Die Darreichungsform – Kapseln: fest, aus Schellack, weißer Farbe, Größe №0; Inhalt – Pellets von hellgelb bis bräunlich-gelber Farbe (auf 6 Stück in den Packungen mit umriss-jatschejkowych, 1 Packung im Pappkarton; auf 7 Stück in den Packungen mit umriss-jatschejkowych, 2 oder 6 Packungen im Pappkarton).

Der Wirkstoff: Itrakonasol, in 1 Kapsel – 100 Milligramme.

Die Hilfsstoffe: zuckerhaltige Pellets (Saccharose und Maisstärke), Poloxamer 188 (Lutrol) mikronisiert, Poloxamer 188 (Lutrol), Hypromellosa.

Der Bestand der Kapsel: Titandioxid, Gelatine.

Angaben zur Anwendung

• Pilzerkrankungen der Hornhaut (Keratitis)
• Dermatophytosen
• Abrieb des Epithels
• Nagelpilze, die durch Hefen und Schimmelpilze sowie/oder Dermatophyten verursacht werden;
• Candidomykosen mit Infektion der Haut oder Schleimhäute (vaginaler Candidose);
• Systemische Mykosen: Sporotrichose, Histoplasmose, Parakokzidioidomycose, Kryptokokkose (Kryptokokkenmeningitis), Blastomykose, Aspergillose und Candidose sowie andere tropische oder systemische Mykosen.

Kontraindikationen

Absolute:

• Das Kindesalter bis zum 3. Lebensjahr;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Die gleichzeitige Anwendung von Präparaten, die vom Isoenzym CYP3A4 metabolisiert werden, wie Misolustin, Dofetilid, Chinidin, Simvastatin, Zisaprid, Astemizol, Terfenadin, Lovastatin, Pimocid, Midazolam und Triazolam;
• Die individuelle Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Präparats.

Relative Kontraindikationen:

• Herzmuskelschwäche, einschließlich in der Anamnese;
• Lebererkrankungen, einschließlich solcher mit eingeschränkter Funktion;
• Überempfindlichkeit gegenüber anderen Azolam-Derivaten.

Anwendungsart und Dosierung;

Itrasol wird nach dem Essen eingenommen; die Kapseln müssen vollständig und ohne Zerkleinerung verschluckt werden.

Empfohlene Therapieschemata je nach Indikation:

• Vulvovaginale Candidose: 2 Kapseln zweimal täglich für einen 1-tägigen Kurs oder 2 Kapseln einmal täglich über 3 Tage;
• Ösophageale Candidose: 2 Kapseln einmal täglich über 7 Tage;
• Dermatomykosen der glatten Haut: 2 Kapseln einmal täglich für einen 7-tägigen Kurs oder 1 Kapsel einmal täglich über 15 Tage;
• Schleimhaut-Candidose des Mundes: 1 Kapsel einmal täglich über 15 Tage;
• Pilzkeratitis: 2 Kapseln einmal täglich für einen 21-tägigen Kurs (die Therapiedauer kann je nach Krankheitsverlauf angepasst werden);
• Infektionen hochkeratinisierter Hautbereiche (Fuß- und Handflächen): 2 Kapseln zweimal täglich über 7 Tage oder 1 Kapsel einmal täglich über 30 Tage;

Bei der Onychomykose kann eine kontinuierliche oder Puls-Therapie angewendet werden;

• Die kontinuierliche Behandlung bedeutet die Einnahme von Itrasol mit 2 Kapseln einmal täglich über 3 Monate. Da Itrakonazol aus Haut und Nägeln langsamer freigesetzt wird als aus dem Plasma, zeigen sich optimale mykologische und klinische Effekte bei Hautinfektionen 2–4 Wochen nach Therapieende sowie bei Nagelinfektionen 6–9 Monate nach Therapieende;
• Die Puls-Therapie bedeutet die tägliche Einnahme von Itrasol mit 2 Kapseln zweimal täglich über 1 Woche. Die Anzahl der Kurse richtet sich nach dem Befund: Bei Onychomykosen der Hände werden 2 Kurse mit einem Intervall von 3 Wochen durchgeführt, bei Onychomykosen der Beine (einschließlich Nagelinfektionen) 3 Kurse mit jeweils einem Intervall von 3 Wochen;

Empfohlene Dosierungsregime bei Systemmykosen je nach Infektionsart:

• Aspergillose: 2 Kapseln einmal täglich über einen Zeitraum von 2 bis 5 Monaten; bei invasiver oder disseminierter Erkrankung kann die Dosis auf bis zu 4 Kapseln (2-mal täglich) erhöht werden.
• Candidose: 1–2 Kapseln einmal täglich; die Behandlungsdauer beträgt 3 Wochen bis maximal 7 Monate. Bei invasiver oder disseminierter Infektion ist eine Erhöhung der Dosis auf bis zu 4 Kapseln (2-mal täglich) möglich.
• Kryptokokkose (ohne Meningitis): 2 Kapseln einmal täglich; die Therapiedauer beträgt 2 bis maximal 12 Monate.
• Kryptokokken-Meningitis: 4 Kapseln (2-mal täglich); die Behandlungsdauer beträgt 2 bis 12 Monate. Die unterstützende Dosis beträgt 2 Kapseln einmal täglich.
• Sporotrichose: 1 Kapsel einmal täglich über einen Zeitraum von 3 Monaten.
• Histoplasmose: 2 Kapseln einmal täglich über einen Zeitraum von 8 Monaten; bei Bedarf kann die Dosis auf bis zu 4 Kapseln (2-mal täglich) erhöht werden.
• Blastomykose: 1 Kapsel einmal täglich über einen Zeitraum von 6 Monaten; bei Bedarf kann die Dosis auf bis zu 4 Kapseln (2-mal täglich) erhöht werden.
• Chromomykose: 1–2 Kapseln einmal täglich über einen 6-monatigen Therapieverlauf.
• Parakokzidioidomycose: 1 Kapsel einmal täglich über einen Zeitraum von 6 Monaten.

Nebenwirkungen

• Seitens des Verdauungssystems: Bauchschmerzen, Dyspepsie, Verstopfung, Übelkeit, Anorexie, Hepatitis, cholestatische Gelbsucht sowie eine reversible Erhöhung der Leberfermentaktivität; äußerst selten – schwere toxische Leberschädigung, einschließlich akuter Leberinsuffizienz mit tödlichem Ausgang.
• Seitens des zentralen und peripherischen Nervensystems: Schwindel, Ermüdung, Kopfschmerzen sowie periphere Neuropathie.
• Allergische Reaktionen: Nesselsucht, Juckreiz, Exanthem, Stevens-Johnson-Syndrom sowie angioneurotisches Ödem.
• Sonstige Nebenwirkungen: Haarausfall, Wassereinlagerungen, Hypokaliämie, dunkle Verfärbung des Urins, Störung des Menstruationszyklus, Hyperkreatininämie, Lungenödem sowie stagnierende Herzinsuffizienz.

Besondere Hinweise.

Die Bioverfügbarkeit von Itrakonasol kann bei vermindertem Immunstatus, beispielsweise bei Patienten mit transplantierten Organen oder AIDS-Patientinnen bzw. Neutropenie, verringert sein; in diesem Fall ist eine Verdopplung der Dosis erforderlich.

Eine Dosisanpassung kann auch bei Patienten mit Niereninsuffizienz (aufgrund einer möglichen Verringerung der Bioverfügbarkeit von Itrakonasol) notwendig sein.

Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der gesamten Behandlungsdauer mit Itrasol sowie bis zum Eintritt der ersten Menstruation nach Absetzen des Präparats sichere Verhütungsmethoden anwenden.

Die Absorption von Itrakonasol wird bei vermindertem Magensäuregehalt beeinträchtigt; bei gleichzeitiger Anwendung sind antazidischer Medikamente mindestens zweistündige Intervalle zwischen der Einnahme der Arzneimittel einzuhalten. Bei Patienten mit Achlorhydrie oder unter Therapie mit Protonenpumpenhemmern bzw. Histaminblockern ist eine Anpassung zu beachten. _{Н2-рецепторов} Itrasol sollte mit sauren Getränken eingenommen werden.

Während der Behandlung ist eine regelmäßige Kontrolle der Leberfunktion bei Patienten mit Lebererkrankungen erforderlich, insbesondere bei langdauernder Therapie sowie bei gleichzeitiger Anwendung anderer medikamentöser Mittel mit hepatotoxischer Wirkung. Die Patienten sollten über die Notwendigkeit informiert werden, die Einnahme von Itrasol sofort einzustellen und sich im Falle des Auftretens von Symptomen wie Schwäche, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen oder dunklem Urin umgehend an den behandelnden Arzt zu wenden.

Die Behandlung ist bei der Entwicklung einer Neuropathie abzubrechen.

Fälle eines negativen Einflusses von Itrasol auf die Reaktionsgeschwindigkeit und die Konzentrationsfähigkeit wurden nicht registriert.

Arzneimittelwechselwirkungen

Itrakonazol kann den Metabolismus von Präparaten hemmen, die über das Isoenzym CYP3A4 abgebaut werden; infolgedessen ist eine Verstärkung oder Verlängerung ihrer Wirkung sowie der Nebenwirkungen möglich.

Potente Hemmer des Enzyms CYP3A4 (Klarithromycin, Erythromycin, Indinavir, Ritonavir) können die Bioverfügbarkeit von Itrakonazol erhöhen.

Itrakonazol wirkt mit Präparaten zusammen, die potenzielle Induktoren hepatischer Enzyme sind (Rifabutin, Rifampicin, Phenytoin); daher ist eine gleichzeitige Anwendung nicht empfehlenswert. Untersuchungen zur Wechselwirkung mit anderen induzierenden Substanzen wie Isoniazid, Phenobarbital und Carbamazepin wurden nicht durchgeführt; dennoch wird die kombinierte Anwendung auch nicht empfohlen.

Andere Präparate, deren gleichzeitige Anwendung mit Itrakonazol nicht empfohlen wird: Kalziumkanalblocker, Hemmer der GMG-CoA-Reduktase (Simvastatin, Lovastatin), Misoprostol, Astemizol, Midazolam, Zisaprid, Chinidin, Terfenadin, Dofetilid, Triazolam und Pimozid.

Bei gleichzeitiger Anwendung der folgenden Präparate ist eine Kontrolle ihrer Plasmakonzentration sowie von Wirkung und Nebenwirkungen erforderlich; es kann eine Reduktion der Dosierung notwendig sein:

• Einige immunosuppressive Mittel: Tacrolimus, Ciclosporin, Sirolimus.
• Hemmstoffe der WITsch-protease: Ritonavir, Saquinavir, Indinavir;
• Perorale Antikoagulanzien;
• Einige antitumorale Präparate: Alkaloide aus *Vinca rosea*, Docetaxel, Busulfan, Trimethoprim;
• Calciumkanalblocker, die vom Isoenzym CYP3A4 gespalten werden: Verapamil, Dihydropyridine;
• Weitere Präparate: Alfentanil, Buspiron, Alprazolam, Carbamazepin, Brotitizolam, Methylprednisolon, Rifabutin, Ebastin, Digoxin, Reboksetin.

Haltbarkeitsfristen und Lagerungsbedingungen;

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C aufbewahren, vor Licht schützen und für Kinder unzugänglich lagern.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 2,5 Jahre.