Butorphanol

Butorfanol – das Präparat der Gruppe opioidnych nicht narkotisch analgetikow für das Kupieren der Schmerzsyndrome verschiedener Ätiologie.

Die Darreichungsform und der Bestand

Farblose, klare oder opaleszierende Lösungen sind für die intramuskuläre oder intravenöse Anwendung schwach; wird in Ampullen abgegeben:

• In Ampullen zu 1 ml im durchsichtigen oder dunklen Glas (in Umreifverpackungen à 5 Stück, im Karton 1, 2, 4, 10 oder 20 Packungen; die Pakete sind mit einem Messer versehen):
• Spritzen-Tuben zu 1 ml (im Karton 1, 2 oder 5 Spritzen-Tuben).

Die wirksame Substanz ist Butorfanoltartrat.

Hilfsstoffe: Trilon, Natriumzitrat, Zitronensäure, Natriumchlorid sowie Wasser für Injektionszwecke.

Angaben zur Anwendung

Butorfanol wird wie folgt verabreicht:

• Bei Schmerzen, deren Ursache bösartige Neubildungen sind;
• Bei manifestierten Schmerzsyndromen unterschiedlicher Ätiologie (einschließlich bei operativen Eingriffen sowie in der prä- und postoperativen Phase);
• Bei der Geburt (sofern die Frucht keine Merkmale einer intrauterinen Pathologie aufweist).

Kontraindikationen

Kontraindikationen für die Anwendung von Butorphanol sind:

• Erhöhter Hirndruck;
• Atemdepression;
• Schädel-Hirn-Traumen;
• Unterdrückung des Zentralnervensystems (ZNS);
• Alkoholpsychose und akute alkoholische Zustände;
• Krämpfe
• Nieren- und Leberinsuffizienz
• Bronchialasthma
• Arterielle Hypertonie
• Herzinsuffizienz
• Rhythmusstörungen des Herzens
• Akuter Myokardinfarkt
• Akute chirurgische Erkrankungen der Organe der Bauchhöhle (bis zur Diagnosestellung)
• Medikamentöse Abhängigkeit von morphinähnlichen Präparaten (Promedol, Morphin, Fentanyl)
• Überempfindlichkeit gegenüber den Komponenten des Präparats
• Schwangerschaft und Stillzeit (außer zur Linderung des Geburtsschmerzes und zur Vorbereitung darauf);
• Das Alter unter 18 Jahren.

Die Anwendung des Präparats ist bei der Behandlung mit MAO-Hemmern sowie innerhalb von zwei Wochen nach deren Absetzen kontraindiziert.

Vorsicht geboten bei fortgeschrittenem Alter (nach dem 65. Lebensjahr).

Anwendungsart und Dosierung

Das Präparat wird intravenös oder intramuskulär verabreicht. Die Dosis wird vom individuell behandelnden Arzt festgelegt.

Je nach Alter und Zustand des Patienten werden folgende Dosierungen angewendet:

• Zur Linderung des Geburtsschmerzes: 1 mg intravenös oder 2 mg intramuskulär, alle 3–4 Stunden bei Bedarf;
• Zur Prämedikation: 2 mg intramuskulär 1 bis 1,5 Stunden vor dem Operationseintritt oder die gleiche Dosis intravenös unmittelbar vor der Narkoseeinleitung;
• Bei der allgemeinen Anästhesie: 2 mg intravenös vor der Gabe von Thiopental-Natrium, gefolgt von einer Dosierung von 0,5 bis 1 mg zur Aufrechterhaltung der erforderlichen Narkosetiefe. Die gesamte für die allgemeine Anästhesie benötigte Butorfanol-Dosis kann zwischen 4 und 12,5 mg variieren.
• Während der Geburt – 1–2 mg des Präparats intramuskulär oder intravenös bei Schwangeren ab einer Frist von nicht weniger als 37 Wochen, ausschließlich bei Abwesenheit intrauteriner Pathologien der Frucht. Häufiger ist es nicht erforderlich, das Präparat alle 4 Stunden zu verabreichen; die letzte Injektion sollte mindestens 4 Stunden vor dem Beginn der Wehen erfolgen.

Älteren Personen (ab 65 Jahren) wird empfohlen, die Dosis in zwei Gaben mit einem Intervall von bis zu 6 Stunden zu erhöhen.

Nebenwirkungen

Am häufigsten können die Anwendung von Butorphanol Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit und Erbrechen verursachen. Weitere Nebenwirkungen durch Organe und Systeme sind selten:

• Gastrointestinaltrakt: selten – Verstopfung, Appetitlosigkeit, Mundtrockenheit, epigastrische Schmerzen;
• Kardiovaskuläres System und Blut (Hämostase): selten – Herzpalpitationen, Vasodilatation; sehr selten – Ohnmacht, Senkung oder Erhöhung des arteriellen Blutdrucks, Brustschmerzen, Tachykardie;
• Nervensystem und Sinnesorgane: selten – Euphorie, Verwirrtheit des Bewusstseins, Unruhe, Nervosität, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Paresthesien, Kopfschmerzen, Asthenie, Tremor, Ohrensausen, Augenschmerzen, Sehstörungen, Lethargie; sehr selten – Aufregung, Feindseligkeit, ungewöhnliche Träume, Verstimmung, Halluzinationen, Vertigo, Depression, Entzugssyndrom;
• Die allergischen Reaktionen: äußerst selten – das Nesselfieber, die Blüte;
• Das Übrige: selten – das Jucken, erhöhtes Schweißausbrechen, Hitzegefühl; äußerst selten – oberflächliche Atmung, verminderte Harnausscheidung.

Auch wurden im Laufe der Nachvermarktungsbeobachtungen bemerkt: Krämpfe, Apnoe, Wahn, Bewegungs- und Sprachstörungen (verbunden mit dem übermäßigen Einfluss des Präparates), medikamentöse Abhängigkeit.

Die Nebenwirkungen, die eine Überdosierung von Butorphanol herbeirufen kann: Hypothermie, arterielle Hypotension, kardiovaskuläre Insuffizienz, Hypoventilation, stupor oder Koma. Bei der Überdosierung ist es erforderlich, die adäquate Lungenbeatmung, die Systemhämodynamik und die Körpertemperatur zu unterstützen. Bei der Atemdepression ist die Gabe des spezifischen Opioidantagonisten Naloxon – 0,4 bis 2 Milligramm intravenös möglich. Es ist nötig, den Patienten mit ununterbrochener Beobachtung zu gewährleisten und bei Bedarf eine Beatmung durchzuführen.

Die besonderen Hinweise

Vor Beginn der Therapie mit Butorphanol muss der Komplex von Maßnahmen durchgeführt werden, die auf das vollständige Ausscheiden der narkotischen Substanzen aus dem Organismus bei Patientinnen mit Drogenabhängigkeit in der Anamnese gerichtet sind.

Während der Schwangerschaft kann das Präparat nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle verabreicht werden.

Während der Behandlung ist es erforderlich, sich von potenziell gefährlichen Tätigkeiten fernzuhalten, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.

Während der gesamten Kur ist die Anwendung von Ethanol zu vermeiden.

Es wird nicht empfohlen, das Präparat als Schmerzmittel bei kurzen Operationen einzusetzen, da eine langdauernde Applikation eine Atemdepression verursachen kann.

Die Gabe des Präparats sollte nicht mit anderen opioidanalgetischen Mitteln kombiniert werden, da die Wahrscheinlichkeit einer Abschwächung der Analgesie und eines Entzugssyndroms bei Patientinnen mit Opioidabhängigkeit groß ist.

Im Hintergrund der Anwendung von Sedativa und Mitteln zur Allgemeinnarkose nimmt das Präparat in verringerten Dosen unter sorgfältiger ärztlicher Beobachtung Verwendung, um eine übermäßige Unterdrückung des Atemzentrums zu vermeiden und die ZNS-Depression nicht zu verstärken.

Es ist zu berücksichtigen, dass Butorfanol:

• Pharmazeutisch mit Barbituraten und Diazepam unvereinbar ist;
• Die Effektivität verliert bei gleichzeitiger Anwendung mit intranasal verabreichten lokalen Vasokonstriktoren;
• Den Effekt von Mitteln verstärkt, die das ZNS unterdrücken (Anxiolytika, Barbiturate, Antipsychotika, Ethanol sowie Histamin-H1-Rezeptorblocker).

Die Analoga

Zu den Analoga von Butorfanol gehören Stadol und Wero-Butorfanol.

Die Lagerungsfristen und -bedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen, lichtgeschützten Ort bei einer Temperatur von 5–30 °C aufbewahren. Nicht einfrieren.

Die Haltbarkeitsdauer der Lösung beträgt 2 Jahre.