Dostinex®

Dostineks – der Hemmstoff der Sekretion prolaktina.

Darreichungsform und Bestand

Die Darreichungsform – die Tablette: flach länglich, weiß gefärbt; auf einer Seite mit der Markierung „R" und «U», geteilt durch eine Kerbe; auf der anderen Seite kurze Kerben unten und oben sowie die Zahl „700" (in Flaschen aus dunklem Glas enthalten 2 oder 8 Tabletten, im Papierkarton befindet sich 1 Flasche).

Der Wirkstoff – Cabergolin; pro Tablette 0,5 Milligramm.

Hilfsstoffe: Lactosewasserfrei.

Anwendungshinweise

• Unterdrückung der postpartalen Milchsekretion;
• Verhinderung physiologischer postpartaler Milchsekretion;
• Prolaktinom (makro- und mikroprolaktinom), essentielle Hyperprolaktinämie, das Syndrom des leeren Türkensattels mit Hyperprolaktinämie;
• Therapie der Störungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie, einschließlich Galaktorrhoe, Anovulation, Amenorrhö und Oligomenorrhö;

Kontraindikationen;

• Alter bis zu 16 Jahren;
• Stillzeit (bei Frauen, die eine Einstellung der Milchsekretion nicht wünschen);
• Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Komponenten des Präparats und Alkaloiden des Mutterkorns;

Das Präparat sollte mit Vorsicht angewendet werden: bei schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Reinsyndrom; bei schwerer Leberinsuffizienz (es ist erforderlich, niedrigere Dosen zu wählen); bei Magen-Darm-Blutungen, peptischem Geschwür; im Falle einer arteriellen Hypertonie, die sich im Rahmen der Schwangerschaft entwickelt hat (Präeklampsie oder postpartale arterielle Hypertonie), ist die Anwendung nur zulässig, wenn der potenzielle Nutzen das wahrscheinliche Risiko deutlich übersteigt; bei schweren kognitiven oder psychischen Störungen (einschließlich Angaben in der Anamnese); bei gleichzeitiger Anwendung mit blutdrucksenkenden Präparaten (besteht das Risiko einer Orthostasehypotonie), bei Symptomen, einschließlich in der Anamnese, funktioneller Störungen von Atmung und Herz infolge fibroser Veränderungen;

Anwendungsart und Dosierung

Die Einnahme der Tabletten ist während des Essens empfehlenswert.

Das empfohlene Dosierungsschema für Dostinex®:

• Zur Unterdrückung der Laktation: 0,25 mg (½ Tablette) zweimal täglich. Der Therapiekurs umfasst 2 Tage mit einer Gesamtdosis von 1 mg. Eine Überschreitung der angegebenen Dosis kann die Entwicklung einer orthostatischen Hypotension auslösen;
• Zur Verhinderung der Laktation: Einmalig 1 mg (2 Tabletten) am ersten Tag nach der Geburt;
• Zur Behandlung von Hyperprolaktinämie: Anfangsdosis 0,5 mg pro Woche mit schrittweiser Erhöhung (nicht mehr als auf 0,5 mg über einen Zeitraum von 4 Wochen) bis zur therapeutisch wirksamen wöchentlichen Dosis, die Werte zwischen 0,25 und 2 mg umfassen kann. Je nach Verträglichkeit des Präparats kann die Dosis entweder einmalig eingenommen werden oder in mehrere Aufnahmen über die Woche verteilt (z. B. Montag und Donnerstag geteilt). Zur Minimierung des Risikos für Nebenwirkungen bei Patientinnen mit einer Überempfindlichkeit gegenüber dopaminergen Substanzen wird empfohlen, die Therapie mit 0,25 mg einmal pro Woche zu beginnen und schrittweise auf die optimale Dosis hochzufahren. Die maximale wöchentliche Dosis für Patientinnen mit Hyperprolaktinämie sollte 4,5 mg nicht überschreiten. Bei der Dosierung ist es ratsam, ab 1 mg pro Woche in mehrere Aufnahmen über die Woche proportional zu verteilen. Im Falle starker Nebenwirkungen wird eine vorübergehende Reduktion der wöchentlichen Dosis gestattet, wobei die Erhöhung dann auf 0,25 mg einmal alle zwei Wochen erfolgt;

Zu den Nebenwirkungen:

Basierend auf klinischen Studien kann die Anwendung von Dostinex® zu folgenden Nebenwirkungen führen:

• Seitens des Verdauungssystems: Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Gastritis, Verstopfung, Dyspepsie;
• Seitens des kardiovaskulären Systems: Herzklopfen; selten – Blutdrucksenkung (asymptomatisch) in den ersten 3–4 Tagen nach der Geburt (systolisch um mehr als 20 mm Hg, diastolisch um mehr als 10 mm Hg), orthostatische Hypotension (bei langfristiger Therapie zeigt das Präparat blutdrucksenkende Effekte);
• Seitens des Nervensystems: Erhöhte Erschöpfbarkeit, Schwindel, Ohnmacht, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Depression, Paresthesien, Asthenie;
• Basierend auf den laborchemischen Kennzahlen: Selten wurde ein Rückgang des Hämoglobinspiegels bei Patientinnen mit Amenorrhoe im Verlauf der ersten Monate nach Wiederherstellung des Menstruationszyklus beobachtet.
• Die übrigen Nebenwirkungen umfassen Hyperämie, Mastodynie, vorübergehende Hemianopsie, Nasenbluten, Muskelspasmen der Beine sowie Krämpfe der Finger (das Präparat besitzt eine gefäßverengende Eigenschaft).

In der Regel weisen die Nebenwirkungen einen temporären Charakter auf; bei den meisten Patienten gehen sie je nach Fortsetzung der Behandlung zurück, wobei ihre Schwere in Abhängigkeit von der Dosis des Präparats variiert.

Basierend auf Nachvermarktungsforschungen kann die Anwendung von Cabergolin folgende Nebenwirkungen hervorrufen: Alopezie, erhöhte Kreatinfosfokinase-Aktivität (KFK) im Blut, Dyspnoe, Manie, Wassereinlagerungen, Fibrose, Funktionsstörungen der Leber, Abweichungen der Leberfunktionstests, Gelbfärbung, Reaktionen erhöhter Empfindlichkeit, respiratorische Störungen und Aortopathie.

Besondere Hinweise.

Die Indikation des Präparats zur Behandlung von Verstößen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie basiert auf den Ergebnissen der vollständigen Funktionsprüfung der Hypophyse.

Jede Dosiserhöhung sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen, um die kleinste wirksame Dosis zur Erzielung des therapeutischen Effekts zu bestimmen. Nach Festlegung des Dosierungsregimes ist es erforderlich, nicht seltener als einmal im Monat Blutuntersuchungen zur Bestimmung der Prolaktinkonzentration durchzuführen; eine Normalisierung tritt im Verlauf von 2–4 Wochen Therapie ein.

In der Regel tritt nach Absetzen des Präparats bei den Patientinnen ein Rückfall der Hyperprolaktinämie auf, jedoch bleibt in einigen Fällen die stabile Erhaltung des Prolaktinspiegels über mehrere Monate bestehen. Nach Beendigung der Dostinex-Therapie bleiben bei den meisten Frauen die Ovulationszyklen mindestens sechs Monate lang erhalten.

Bei Frauen mit Hyperprolaktinämischem Hypogonadismus stellt das Präparat Fruchtbarkeit und Ovulation wieder her. Da eine Befruchtung während der Amenorrhoe-Phase erfolgen kann, sind Schwangerschaftstests nicht seltener als einmal im Monat durchzuführen; nach Wiederherstellung des Menstruationszyklus sollten Tests bei jeder Unterbrechung der Menstruation über mehr als drei Tage durchgeführt werden. Patientinnen, die eine Schwangerschaft vermeiden möchten, müssen Barrieremethoden der Kontrazeption während der Behandlung und nach Absetzen des Mittels bis zur Wiederaufnahme der Ovulation anwenden. Für das rechtzeitige Erkennen von Symptomen einer Hypophysenvergrößerung bei schwangeren Frauen ist eine ständige ärztliche Beobachtung erforderlich, da in dieser Phase ein Anstieg der Tumormasse möglich ist.

Es wird empfohlen, niedrigere Dosen für die Langzeitherapie von Patientinnen mit schwerer Leberinsuffizienz zu verwenden.

Es wird empfohlen, Dostinex bei Patientinnen mit klinischen Symptomen und/oder Anzeichen einer Herzfunktionsstörung vorsichtig einzusetzen; die Anwendung sollte unterbrochen werden, wenn entsprechende Zustände in der Vorgeschichte vorliegen. Bei Patienten mit der Diagnose „Herzklappenfehler", „Fibrinothorax" oder „Pleuraerguss" wurde nach Absetzen des Präparats eine Verbesserung des Befindens beobachtet.

Bei Patientinnen mit dem Symptom des plötzlichen Einschlafens im Wachzustand (Schlafattacken) ist es ratsam, die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung abzubrechen.

Für Patientinnen fortgeschrittenen Alters wurden bisher keine Studien zur therapeutischen Anwendung des Präparates durchgeführt.

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung des Präparates bei Patientinnen unter 16 Jahren sind nicht geklärt.

Das Präparat kann Schläfrigkeit verursachen; daher ist es während der Behandlung notwendig, sich dem Führen von Fahrzeugen und dem Bedienen von Maschinen zu enthalten.

Arzneimittelwechselwirkungen

Die gleichzeitige Langzeitanwendung von Cabergolin mit anderen Ergot-Alkaloiden wird nicht empfohlen.

Das Präparat darf nicht gleichzeitig mit Dopaminantagonisten wie Fenothiazin, Butyrophenon, Thioksantin oder Metoclopramid eingesetzt werden, da diese die prolaktinhemmende Wirkung von Dostinex abschwächen können.

Die Kombination mit makrolidischen Antibiotika (z. B. Erythromycin) kann zu einer Verstärkung der Cabergolin-Wirkung führen.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

Bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern und vor Kindern schützen.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 2 Jahre.