Asaran

Asaran – des breiten Spektrums der bakterienabtötenden Wirkung das Antibiotikum der Gruppe zefalosporinow (die III. Generation), vorbestimmt für die Einverleibung.

Ausgabeform und Bestand

Asaran – das Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen oder intramuskulären Anwendung: weißes bis gelblich getöntes Pulver (nach 1,0 g in Flaschen aus farblosem Glas mit kombinierter Verschlusskappe aus Kunststoff, Gummi und Metall zur Sicherung des ersten Aufbruchs; 1, 10 oder 50 Flaschen im Karton).

Der Inhalt einer Flasche entspricht der Wirksubstanz Zeftriakson-Natrium (bezogen auf Zeftriakson) – 1,0 g.

Anwendungsgebiete

Asaran wird zur Behandlung folgender infektiös-entzündlicher Erkrankungen eingesetzt, die durch Mikroorganismen verursacht werden und für Zeftriakson empfindlich sind:

• Atemwegsinfektionen (oberer und unterer Trakt), einschließlich Pneumonie, Lungenabszess und Pleuraempyem;
• Infektionen der Knochen und Gelenke;
• Haut- und Weichteilinfektionen;
• Infektionen der ableitenden Harnwege, einschließlich Pyelonephritis
• Infektionen der Organe des kleinen Beckens
• Entzündungen des Gastrointestinaltrakts (SCHKT) sowie der Gallenwege, einschließlich Cholangitis und Gallenblaseneiterung
• Bakterielle Meningitis
• Bakterielle Endokarditis
• Peritonitis
• Sepsis
• Lajma-Krankheit
• Salmonellose
• Akute unkomplizierte Gonorrhö
• Shigellose

Das Präparat wird auch in der postoperativen Praxis zur Prophylaxe und Behandlung infektiöser Komplikationen eingesetzt.

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen:

• Überempfindlichkeit gegenüber anderen Penicellinen, Cephalosporinen und Carbapenemen;
• Überempfindlichkeit gegen die Komponenten von Asaran.

Relative Kontraindikationen (das Präparat wird mit Vorsicht angewendet bei erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen):

• Funktionsstörungen der Leber und/oder der Nieren;
• Hyperbilirubinämie bei Neugeborenen, insbesondere bei Frühgeborenen;
• Unspezifische ulzerative Kolitis (NUK);
• Enteritis oder Kolitiden unter Antibiotika-Einfluss.

Da Zeftriakson die Plazenta überwindet, ist eine Schwangerschaftstherapie von Asaran nur bei eindeutiger Überwiegung des mütterlichen Nutzens gegenüber dem potenziellen Fetenrisiko indiziert.

Bei Anwendung während der Stillzeit muss das Stillen unterbrochen werden, da Zeftriakson in die Muttermilch übergeht.

Anwendungsart und Dosierung.

Die aus dem Pulver hergestellte Lösung wird intramuskulär (w/w) oder intravenös (i.v.) als Bolus oder Tropfinfusion einmal täglich verabreicht, sofern keine anderen Bestimmungen gelten.

Empfohlene mittlere Tagesdosis:

• Neugeborene und Kinder bis zum 14. Lebenstag: 20–50 mg/kg Körpergewicht; Maximum 50 mg/kg.
• Kinder ab dem 15. Lebenstag bis zum 12. Lebensjahr: 20–80 mg/kg Körpergewicht.
• Kinder ab dem 12. Lebensjahr und Erwachsene: 1000–2000 mg; Maximum 4000 mg.

Kinder unter 12 Jahren mit einem Körpergewicht von ≥50 kg erhalten die Erwachsenendosierung.

Die Tagesdosis von 50 mg/kg sowie die Infusionslösung werden über einen Zeitraum von 30 Minuten verabreicht.

Die Therapiedauer beträgt in der Regel nicht mehr als 10 Tage; nach Abklingen der Symptome und Normalisierung der Temperatur sollte die Gabe des Präparats noch 2–3 Tage fortgesetzt werden.

Empfohlene Dosierung für besondere Fälle:

• Prophylaxe von Infektionen im postoperativen Zeitraum: 1000–2000 mg einmalig über 30 bis 90 Minuten vor dem Eingriff (die Dosis richtet sich nach dem Infektionsrisiko); bei Operationen am Dick- und Mastdarm wird empfohlen, zusätzlich ein Präparat aus der Gruppe der 5-Nitroimidazole zu verabreichen.
• Bakterielle Meningitis bei Kindern im Säuglings- und Kleinkindalter: 100 mg/kg einmal täglich, maximal bis zu 4000 mg; die Kurzdauer hängt vom Erreger ab und beträgt bei *Neisseria meningitidis* 4 Tage sowie bei Infektionen mit Enterobacteriaceae 10–14 Tage.
• Akute unkomplizierte Gonorrhö: 250 mg einmalig.
• Krankheit Laima (Lyme-Krankheit): 50 mg/kg einmal täglich (bei Erwachsenen und Kindern), maximal bis zu 2000 mg; die Kurzdauer beträgt 14 Tage.

Die Dosisanpassung bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearing-Rate ≤ 10 ml/min) erfordert eine Begrenzung der Tagesdosis von Zeftriakson auf maximal 2000 mg.

Eine Dosisanpassung von Zeftriakson ist bei Patienten nicht erforderlich, die entweder nur eine moderate Beeinträchtigung der Nierenfunktion oder eine normale Leberfunktion aufweisen; ebenso nicht bei Störungen der Leberfunktion bei normaler Nierenfunktion.

Bei einer Kombination aus renaler und hepatischer Insuffizienz sollte regelmäßig die Zeftriakson-Plasmakonzentration kontrolliert werden, um eine entsprechende Dosisanpassung vorzunehmen.

Nach der Dialyse ist eine zusätzliche Gabe des Präparats nicht erforderlich, da das Verfahren zur Entfernung von Zeftriakson nicht zu dessen Ausscheidung beiträgt; jedoch kann die Hämodialyse die Eliminationsgeschwindigkeit erhöhen, weshalb eine Kontrolle der Plasmaspiegel und eine eventuelle Dosisanpassung notwendig sind.

Die Anwendungsmöglichkeiten können auf zwei Arten erfolgen:

1. 1000 mg Zeftriakson werden in 3,6 ml Wasser für Injektionen gelöst; die resultierende Konzentration beträgt ca. 250 mg/ml. Bei Bedarf kann eine weniger konzentrierte Lösung verwendet werden.
2. 1000 mg Zeftriakson werden in 3,5 ml einer 1 %igen Lidocin-Chlorid-Lösung gelöst und in große Muskeln (z. B. Oberschenkel oder Gesäß) injiziert; die Injektionsmenge pro Muskel darf jedoch nicht mehr als 1000 mg betragen. Die intravenöse Gabe der Lidocin-Lösung ist nicht zulässig.

Die Zubereitung für die intramuskuläre Anwendung erfolgt wie folgt:

• Intravenöse Applikation: 1000 mg des Präparats werden in 9,6 ml steriles Wasser für Injektionen gelöst; die resultierende Konzentration beträgt ca. 100 mg/ml. Die Lösung ist langsam (innerhalb von 2–4 Minuten) zu injizieren.
• Intravenöse Infusion: 2000 mg des Pulvers werden in 40 ml einer der folgenden Lösungen gelöst, die kein Calcium enthalten: 0,9 %ige Natriumchlorid-Lösung; 0,45 %ige Natriumchlorid-Lösung mit 2,5 %iger Dextrose-Lösung; 6 %ige Dextrans-Lösung in 5 %iger Dextrose-Lösung; 5 % oder 10 %ige Dextrose-Lösung; 6–10 %ige Hydroxyethylstärke-Lösung. Die Infusionsdauer sollte mindestens 30 Minuten betragen.

Die zubereiteten Lösungen aus dem Präparat Asaran sind bei Raumtemperatur bis zu 24 Stunden und bei Kühlschranktemperaturen (2–8 °C) bis zu 6 Stunden stabil.

Nebenwirkungen:

• Zentralnervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen;
• Das Ausscheidungssystem: Funktionsstörungen der Niere (Erhöhung von Harnstoff im Blut – Azotämie, Hyperkreatininämie, Zylindurie, Hämaturie, Glykosurie, Oligurie; Anurie);
• Das Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Geschmacksstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Dysbiose, Meteorismus, Glossitis, Stomatitis, Obstipation oder Diarrhöe, Pseudocholelithiasis («Sludge»-Syndrom), Pseudoenterokolitis, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen und alkalischen Phosphatase, cholestatische Gelbsucht, Hyperbilirubinämie;
• Das Hämatopoetische System: Felty-Syndrom, Anämie, Leukozytose, Neutropenie, Lymphopenie, Granulozytopenie, Thrombozytose, Thrombopenie, hämolytische Anämie, Basophilie;
• Das Gerinnungssystem: Senkung des antihämophilen Plasmaglobulins (nämlich II, VII, IX, X), Untergerinnbarkeit, Verlängerung der Prothrombinzeit, Nasenblutung;
• Hypersensibilitätsreaktionen: anaphylaktischer Schock, Urtikaria, Pruritus, Angioödem, Schüttelfrost, Fieber; selten – Wassergeschwülste, Eosinophilie, Bronchospasmus, exsudative Polyarthritis (einschließlich maligne exsudatives Erythem oder Stevens-Johnson-Syndrom), Serumkrankheit;
• Lokale Reaktionen: intravenöse Verabreichung – Venenentzündung, Phlebitis; intramuskuläre Verabreichung – Schmerz an der Einstichstelle;
• Sonstige: Superinfektionen, einschließlich Candidose.

Besondere Hinweise

Asaran ist ausschließlich unter stationären Bedingungen anzuwenden!

Bei Langzeittherapie sind regelmäßige Kontrollen des peripheren Blutbildes sowie der Funktionswerte von Nieren und Leber erforderlich.

Hin und wieder sichtbar, bei der Ultraschalluntersuchung (USI) der Gallenblase sind die Beschattungen begleitet, die selbständig nach der Aufhebung des Präparates (sogar verlorengehen, falls es wird diese Erscheinung von den Schmerzempfindungen in recht podreberje, empfehlenswert ist, die symptomatische Behandlung durchzuführen und, die Anwendung des Antibiotikums fortzusetzen).

Man darf nicht das Äthanol bei der Therapie von Asaranom anwenden, da die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung folgend dissulfiramopodobnych der Reaktionen existiert: die Übelkeit, das Erbrechen, die Flut des Blutes zur Person, die spastischen Schmerzen im Oberbauch, die Kephalgie, die Senkung des arteriellen Blutdrucks (den arteriellen Blutdruck), die Atemnot, die Tachykardie.

Den bejahrten und geschwächten Patienten kann im Komplex mit zeftriaksonom die Bestimmung des Koagulationsvitamines notwendig sein.

Vor der Anwendung Asarana (wie auch anderer zefalosporinow) wird die ausführliche Gebühr der Anamnese durchgeführt, aber, ungeachtet seiner Ergebnisse, man darf nicht die Möglichkeit der Entwicklung anafilaktitscheskogo des Schocks ausschließen. Der Zustand fordert die unverzügliche Behandlung: erstens w/w die Einführungen des Paranephrins, und dann gljukokortikosteroidow.

Laut Angaben der Forschungen in vitro ist es enthüllt, dass zeftriakson fähig ist (wie auch, andere zefalosporiny) das mit dem Albumin verbundene Bilirubin des Blutserums zu verdrängen. Infolge seiner bei den Neugeborenen mit der Hyperbilirubinämie, besonders nedonoschennych, zeftriakson zu verwenden es ist mit noch bolschej von der Vorsicht erforderlich.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

• Aminoglikosidy – gelten sinergitschno mit zeftriaksonom in Bezug auf viele gramnegative Bakterien (einschließlich die Pyozyoneusbakterie), sie muss man in den empfohlenen Dosen rasdelno einleiten;
• Die Präparate, die die Thrombozytenaggregation verringern (nesteroidnyje die antiphlogistischen Mittel, sulfinpirason behindernd, salizilaty) – zeftriakson unterdrückt die Darmbesiedelung, die Synthese des Koagulationsvitamines, das Risiko der Entwicklung der Blutungen dadurch vergrössernd;
• Die Antikoagulanzien – steigert sich sie antikoaguljantnoje der Effekt;
• "Schleifen-" diuretiki und andere nefrotoksitschnyje die Präparate – nimmt ihr Risiko nefrotoksitscheskogo die Einflüsse zu;
• Äthanol – Asaran ist mit alkoholhaltigen Mitteln unvereinbar;
• Lösungen, die andere Antibiotika (Aminoglykoside und Wankomizin) enthalten, sowie Lösungen, die Fluconazol aufnehmen, sind pharmazeutisch mit Asaran unvereinbar;
• Lösungen, die Kalzium enthalten (einschließlich Ringer-Lösung), dürfen nicht mit Zeftriakson gemischt werden.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 15–25 °C lagern; vor Kindern aufbewahren.

Haltbarkeitsdauer – 3 Jahre.