Dopegit

Dopegit – das Präparat mit dem drucksenkenden Effekt.

Darreichungsform und Bestand

Dopegit wird als Tablette verabreicht: graubraun-weiß oder weiß, rund, flach, mit Fase und der Aufschrift «DOPEGIT» auf einer Seite, ohne oder fast ohne Geruch (in braunen Glasflaschen à 50 Tabletten, pro Flasche in einem Pappkarton).

Pro Tablette sind enthalten:

• Der Wirkstoff: Metildopa – 250 Milligramme (als Metildopysesquihydrat – 282 Milligramm);
• Die Hilfsstoffe: Rutschmittel – 6 Milligramm; Magnesiumstearat – 3 Milligramm; Maisstärke – 45,7 Milligramm; Natriumcarboxymethylstärke – 3,5 Milligramm; Ethylcellulose – 8,8 Milligramm.

Angaben zur Anwendung

Dopegit bei arterieller Hypertonie verschreiben.

Kontraindikationen

• Hämolytische Anämie
• Depression
• Phäochromozytom
• Akuter Myokardinfarkt
• Leberzirrhose, akute Hepatitis
• Lebererkrankungen in der Vorgeschichte (bei Aufnahme Metildopa)
• Begleitende Therapie mit Monoaminoxidasehemmern
• Das Alter bis zu 3 Jahren;
• Die Hypersensibilität gegenüber den Komponenten des Präparates.

Dopegit kann bei fütternden und schwangeren Frauen nur nach Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses für die Gesundheit der Mutter und des Kindes angewendet werden.

Dopegit sollte mit Vorsicht bei Kindern ab 3 Jahren, bei Patienten fortgeschrittenen Alters sowie bei Patientinnen mit Niereninsuffizienz (ggf. unter Dosiskorrektur) und dienzephalischen Syndromen angewendet werden.

Anwendungsart und Dosierung

Dopegit sollte eingenommen werden; die Aufnahme des Präparates vor oder nach dem Essen ist möglich.

Der Arzt legt das Dosierungsregime individuell fest.

Erwachsenen Patienten wird empfohlen, in den ersten 2 Tagen der Behandlung Dopegit 2–3-mal täglich mit 0,25 g (1 Tablette) einzunehmen. Anschließend kann die Dosis je nach Stadium des arteriellen Blutdruckabfalls schrittweise verringert werden. Die Pausen zwischen Erhöhung oder Verringerung der Dosis sollten weniger als 2 Tage betragen.

Da sich im Verlauf einiger Tage nach Behandlungsbeginn sowie bei Dosissteigerung eine Nebenwirkung in Form einer beruhigenden Wirkung einstellen kann, ist es ratsam, zunächst die zur Abendzeit eingenommene Dosis zu erhöhen.

Die unterstützende Standardtagesdosis von Dopegit beträgt 0,5–2 g (maximal 3 g), aufgeteilt auf 2–4 Einzeldosen. Wird bei einer Tagesdosis von 2 g eine unzureichend wirksame Blutdrucksenkung festgestellt, ist es empfehlenswert, Dopegit gleichzeitig mit anderen antihypertensiven Arzneimitteln einzunehmen. Nach 2–3 Monaten Behandlung kann durch den Wirkstoff des Präparates (Metildopa) Toleranz entstehen. Eine wirksame Blutdrucksenkung lässt sich durch Erhöhung der Dosis von Dopegit oder durch die begleitende Anwendung von Diuretika erreichen. Nach Beendigung der Behandlung kehrt der arterielle Blutdruck in der Regel innerhalb von 48 Stunden ohne Entwicklung eines „Rebound-Effekts" zum Ausgangswert zurück.

Dopegit kann Patientinnen verwenden, die andere antihypertensive Medikamente unter Vorbehalt ihrer schrittweisen Absetzung übernehmen. In diesem Fall sollte die Anfangstagesdosis von Dopegit mehr als 0,5 mg betragen; notwendigerweise müssen die Pausen weniger als zwei Tage sein, um die Dosis zu erhöhen. Für den fließenden Übergang kann eine Korrektur der Dosen der blutdrucksenkenden Präparate erforderlich sein.

Bei älteren Patientinnen wird Dopegit in der minimalen Tagesdosis verschrieben, die nicht 0,25 mg beträgt; falls notwendig, wird die Dosis schrittweise erhöht. Die maximale Tagesdosis liegt bei 2 mg.

Bei dieser Patientengruppe werden Ohnmachten häufiger beobachtet, was mit einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber dem Effekt von Dopegit und der ausgeprägten atherosklerotischen Gefäßerkrankung zusammenhängen kann. Um das Auftreten von Ohnmachten zu vermeiden, kann eine Senkung der Dosis des Präparats erforderlich sein.

Kindern ab 3 Jahren wird Dopegit in der Anfangstagesdosis von 0,010 g/kg Körpermasse verschrieben, die in 2–4 Aufnahmen geteilt werden. Falls notwendig, bis der gewünschte Effekt erreicht ist, wird die Dosis schrittweise erhöht. Die maximale Tagesdosis beträgt 0,065 g/kg Körpermasse, jedoch nicht mehr als 3 mg pro Tag.

Bei Patientinnen mit leichter Niereninsuffizienz (Glomerularfiltrationsrate 60–89 ml/min/1,73 m²) wird die Pause zwischen den Einnahmen des Präparats auf bis zu 8 Stunden verlängert; bei mittelschwerer Insuffizienz (Glomerularfiltrationsrate 30–59 ml/min/1,73 m²) auf bis zu 8–12 Stunden und bei schwerer Niereninsuffizienz (Glomerularfiltrationsrate unter 30 ml/min/1,73 m²) auf bis zu 12–24 Stunden.

Nach der Hämodialyse ist es zur Prophylaxe des Anstiegs des arteriellen Blutdrucks empfehlenswert, die zusätzliche Dosis von Dopegit (0,25 mg) einzunehmen.

Nebenwirkungen

Zu Beginn der Behandlung sowie bei Erhöhung der Dosis von Dopegit können Kopfschmerzen, vorübergehende sedierende Effekte, erhöhte Erschöpfbarkeit und allgemeine Schwäche beobachtet werden.

Auch bei Anwendung des Präparats ist die Entwicklung von Störungen seitens einiger Organsysteme möglich, die mit unterschiedlicher Häufigkeit auftreten:

• Das Zentralnervensystem: sehr selten – Parkinsonismus; in Einzelfällen – Lähmung nach Bell (periphere Lähmung des Gesichtsnervs), unwillkürliche choreoathetische Bewegungsaktivität, geistige Verlangsamung, Libidoverlust, psychische Verwirrung (einschließlich schrecklicher Träume, Depression und leichte Psychose), Paresthesien, Symptome der Niereninsuffizienz des Gehirnblutkreislaufs, Kopfschmerzen, Schwindel, sedierende Effekte, erhöhte Erschöpfbarkeit oder allgemeine Schwäche.
• Das kardiovaskuläre System: sehr selten – Perikarditis, Myokarditis, das Fortschreiten der Angina pectoris; in einzelnen Fällen – die langdauernde Hypersensibilität des Karotissinus, die stagnierende Herzinsuffizienz, die Orthostasehypotonie (es wird die Senkung der Dosis Dopegit empfohlen), die Erhöhung der Körpermasse, die peripherischen Wassergeschwülste, die sinusförmige Bradykardie (in der Regel kehren die Erhöhung der Körpermasse und die peripherischen Wassergeschwülste auf dem Hintergrund einer Therapie mit Diuretika zurück; bei Auftreten von Zeichen der Herzinsuffizienz oder bei Zunahme der Wassergeschwülste muss die Einnahme des Präparates eingestellt werden);
• Das Verdauungssystem: sehr selten – Pankreatitis; in einzelnen Fällen – Erbrechen, Kolitis, Entzündung der Speicheldrüsen, Diarrhöe, Obstipation, Übelkeit, Bauchauftreibung, Mundtrockenheit, Meteorismus, nekrotische Hepatitis, Gelbsucht, Cholestase, dunkle Zungenfärbung oder Schmerzen;
• Das Atemsystem: in einzelnen Fällen – nasale Obstruktion;
• Das endokrine System: in einzelnen Fällen – Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, Amenorrhoe, Galaktorrhöe;
• Das Knochen- und Muskelsystem: in einzelnen Fällen – Myalgie, leichter Gelenkschmerz mit oder ohne Wassergeschwulst;
• Das Immunsystem: in einzelnen Fällen – lupusartiges Syndrom, Vaskulitis, Eosinophilie, medikamentöses Fieber;
• Die Hautdecken: in einzelnen Fällen – Exanthem, toxische epidermale Nekrolyse oder Ekzem;
• Die labormedizinischen Kennziffern: sehr oft – positive Kumpss-Probe; selten – Felty-Syndrom, hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Granulozytopenie; in einzelnen Fällen – erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen, Unterdrückung der Knochenmarkfunktion, des LE-Kreises und rheumatoiden Faktors, erhöhte Harnstoffkonzentration im Blut, positive Ergebnisse der Antinukleär-Antikörper-Tests;
• Die übrigen: in einzelnen Fällen – Verstoß gegen die Familienplanung, Impotenz.

Besondere Hinweise

In Einzelfällen kann sich während der Therapie eine hämolytische Anämie entwickeln; bei Auftreten der Symptome sind Bestimmung von Hämatokrit und Hämoglobinkonzentration sowie Bewertung des Hämolysegrads erforderlich, woraufhin die Dopegit-Gabe unterbrochen werden muss.

Bei langwieriger Therapie kann sich eine positive Kummelsprobe manifestieren; ist diese im ersten Jahr nach Einleitung der Dopegit-Therapie nicht aufgetreten, ist deren spätere Erkennung unwahrscheinlich. Seltener wird dieser Befund bei Patientinnen beobachtet, die das Präparat in einer Tagesdosis von weniger als 1 mg erhalten. Zur Abklärung einer positiven Kummelsprobe unter Therapie muss das Vorliegen einer hämolytischen Anämie ausgeschlossen und die klinische Relevanz des Befunds bewertet werden.

In seltenen Fällen der Dopegit-Anwendung kann ein reversibles Felty-Syndrom sowie eine Granulozytopenie auftreten; in der Regel kehrt nach Absetzen der Behandlung die Granulozytenzahl zum Normalwert zurück.

Bei einigen Patientinnen kann im Verlauf der ersten 21 Therapie-Tage Fieber auftreten, das durch Eosinophilie oder eine Erhöhung der Leberenzymaktivität begleitet sein kann. Zudem ist die Entwicklung einer Gelbsucht möglich, die typischerweise innerhalb der ersten 2 bis 3 Monate auftritt; in Einzelfällen können Cholestase und eine fulminante Hepatitis entstehen. Bei unerklärlichem Fieber wird empfohlen, die Leberenzymaktivität sowie das Blutbild mit Differentialzählung zu bestimmen.

Bei Auftreten von Gelbsucht, Fieber oder einer Erhöhung der Leberenzymaktivität muss die Therapie sofort abgebrochen werden; tritt diese Symptomatik auf hypersensitiven Mechanismus zurück, so lässt sich nach Absetzen des Dopegit das Fieber rasch zurückbilden und die Leberenzyme normalisieren, wobei eine Wiederaufnahme der Therapie nicht empfohlen wird. Patientinnen mit einer Leberpathologie in der Vorgeschichte müssen besonders vorsichtig behandelt werden.

Bei einigen Patientinnen können während der Therapie periphere Ödeme und eine Zunahme des Körpergewichts beobachtet werden; diese Nebenwirkungen lassen sich durch die Gabe von Diuretika leicht korrigieren, doch ist bei Auftreten von Symptomen eines Herzversagens mit zunehmender Wassereinlagerung ein sofortiger Therapieabbruch erforderlich.

Bei Dopegit-behandelten Patienten kann eine Reduktion der Anästhetik-Dosierung notwendig sein; entwickelt sich während der Narkoseleitung Hypotonie, ist die Gabe von Vasopressoren indiziert.

Bei einer zerebrovaskulären Infektion (Gehirnblutgefäße) kann die Dopegit-Gabe unwillkürlich choreoathetische Bewegungen auslösen; in diesem Fall muss die Therapie unterbrochen werden.

Das Präparat ist bei Patientinnen mit Porphyrie sowie deren nahen Verwandten nur mit großer Vorsicht anzuwenden.

Dopegit kann Messergebnisse der Serumkonzentrationen von Milchsäure, Kreatinin und Aspartat-Aminotransferase beeinflussen; zudem ist eine Störung der Bestimmung von Katecholaminen im Urin mittels Fluoreszenzmethodik möglich, was die Diagnostik eines Phäochromozytoms erschweren kann.

Während der Therapie ist der Verzehr von alkoholischen Getränken nicht gestattet.

Die Einnahme von Dopegit kann durch beruhigende Effekte begleitet sein, die in der Regel vorübergehend sind und sich meist zu Beginn der Therapie oder bei Erhöhung der eingenommenen Dosis entwickeln. In diesem Fall sollten Patientinnen Tätigkeiten vermeiden, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. das Führen von Kraftfahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen.

Arzneimittelwechselwirkungen

Es ist besondere Vorsicht geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Dopegit mit den folgenden Arzneimitteln:

• Sympathomimetika, trizyklische Antidepressiva, Phenothiazine, Eisenpräparate zur oralen Einnahme, östrogenhaltige Arzneimittel und nichtsteroidale entzündungshemmende Präparate: Senkung des antihypertensiven Effekts von Dopegit;
• Andere Antihypertensiva, allgemeine Anästhetika, anxiolytische Arzneimittel, Beta-Adrenoblocker sowie Levodopa mit Carbidopa: Verstärkung des antihypertensiven Effekts von Dopegit;
• Levodopa, Lithium, Antikoagulanzien, Ethanol und andere Präparate, die das Zentralnervensystem unterdrücken, Haloperidol sowie Bromocriptin: Veränderung der Wirkungen dieser Präparate und von Dopegit.

Die gleichzeitige Anwendung von Dopegit mit Monoaminoxidasehemmern ist nicht gestattet.

Haltbarkeitsfristen und Lagerungsbedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von 15–25 °C lagern.

Die Haltbarkeitsdauer – 5 Jahre.