Haloperidol

Das Haloperidol – das Präparat protiworwotnogo, neuroleptisch und antipsichotitscheskogo die Effekte.

Darreichungsformen und Verfügbarkeit

Haloperidol-Darreichungsformen:

• Eine Lösung zur intravenösen und intramuskulären Anwendung mit einer Konzentration von 5 mg/ml (in Ampullen à 1 ml, in Umreifungsverpackungen nach 5 Stück, auf 1 oder 2 Schalen im Karton; in Ampullen à 1 ml, in Umreifungsverpackungen nach 10 Stück, auf 1 Packung im Karton);
• Eine Lösung zur intramuskulären Anwendung mit einer Konzentration von 5 mg/ml (in Ampullen à 1 ml, in Umreifungsverpackungen nach 10 Stück, auf 1 Packung im Karton; in Ampullen à 1 ml und 2 ml, in Umreifungsverpackungen nach 5 Stück, auf 1 oder 2 Packungen im Karton; in Ampullen à 2 ml, in Umreifungsverpackungen nach 5 Stück, auf 1 oder 2 Schalen im Karton);
• Tabletten: 1 mg (in Flaschen à 40 Stück, auf 1 Flasche im Karton; in Blisterpackungen à 10 Stück, auf 3 Blister im Karton; auf 20 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 2 Packungen im Karton); 1,5 mg (auf 10 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 1 bis 6 oder 10 Packungen im Karton; auf 20 oder 30 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 1 bis 3 Packungen im Karton; auf 25 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 2 Packungen im Karton; auf 50 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 2 bis 10 Packungen im Karton; in Flaschen à 100, 500 oder 1000 Stück, auf 1 Flasche im Karton; in kleinen Büchsen à 50, 100, 500, 600, 1000 oder 1200 Stück, auf 1 Büchse im Packpapier; in Polymerbehältern à 10 bis 100 Stück, auf 1 Behälter im Karton); 2 mg (in kleinen Büchsen à 25 Stück, auf 1 Büchse im Karton); 5 mg (in Blisterpackungen à 10 Stück, auf 3 oder 5 Blister im Karton; auf 10 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 1 bis 6 oder 8 oder 10 Packungen im Karton; auf 15 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 2 Packungen im Karton; auf 20 oder 30 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 1 bis 3 Packungen im Karton; auf 50 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 1 bis 6 oder 8 oder 10 Packungen im Karton; in Flaschen à 30, 100, 500 oder 1000 Stück, auf 1 Flasche im Karton; in kleinen Büchsen à 50, 100, 500, 600, 1000 oder 1200 Stück, auf 1 Büchse im Packpapier; in Polymerbehältern à 10 bis 100 Stück, auf 1 Behälter im Karton); 10 mg (auf 10 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 2 Packungen im Karton; in Flaschen à 20 Stück, auf 1 Flasche im Karton).

Der Inhalt einer Tablette umfasst:

• Wirkstoff: Haloperidol – 1; 1,5; 2; 5 oder 10 Milligramm;
• Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Laktosemonohydrat (Milchzucker), medizinische Gelatine, Talkum und Magnesiumstearat.

Der Inhalt von 1 ml der Injektionslösung umfasst:

• Wirkstoff: Haloperidol – 5 Milligramm;
• Hilfsstoffe: Milchsäure; Wasser für Injektionszwecke.

Angaben zur Anwendung

• Langdauernde und schwere psychotische Störungen, einschließlich Schizophrenie, epileptischer, manisch-depressiver und alkoholischer Psychosen;
• Psychomotorische Erregung, Halluzinationen und Wahn von verschiedener Genese;
• Chorea Huntington;
• Agitierte Depression
• Oligophrenie
• Psychoglossie
• Verhaltensstörungen im Kindes- und Erwachsenenalter (einschließlich Autismus bei Kindern und Hyperreaktivität)
• Tardive Dyskinesie
• Schluckkrämpfe und Erbrechen (persistierend und therapieresistent)
• Psychosomatische Störungen
• Übelkeit und Erbrechen unter Chemotherapie (inklusive Behandlung und Prophylaxe)

Kontraindikationen

• Schwere toxische ZNS-Depression durch Medikamente
• Erkrankungen des Zentralnervensystems, die von extrapyramidalen Symptomen, Verwirrungen, Hysterie oder Depression sowie Klumpen verschiedener Ätiologie begleitet werden können.
• Schwangerschaft und Stillzeit.
• Das Kindesalter bis zum 3. Lebensjahr.
• Überempfindlichkeit gegen Komponenten des Präparats und andere Butyrofenon-Derivate.

Haloperidol sollte bei den folgenden Erkrankungen oder Zuständen mit Vorsicht angewendet werden:

• Glaukom (sekundär).
• Epilepsie.
• Kardiovaskuläre Erkrankungen mit Dekompensationserscheinungen, Störungen der Leitfähigkeit des Herzmuskels, Verlängerung des QT-Intervalls oder ein erhöhtes Risiko für eine Verlängerung des QT-Intervalls (einschließlich bei Hypokaliämie und gleichzeitiger Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern können).
• Nieren- und/oder Leberinsuffizienz.
• Atemwegs- und Lungen-Herzinsuffizienz, einschließlich langdauernder obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) sowie akute Infektionskrankheiten.
• Die Thyreotoxikose;
• Der langdauernde Alkoholismus;
• Der Blasenkropf mit der Urinretention;
• Die gleichzeitige Anwendung mit den Antikoagulanzien.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

Die Tabletten nehmen, 30 Minuten vor dem Essen. Die erwachsene einmalige Anfangsdosis beträgt 0,5 bis 5 Milligramme; die Vielfachheit der Aufnahme – 2-3 Mal pro Tag. Für Patientinnen fortgeschrittenen Alters soll die Einzeldosis 2 Milligramme nicht überschreiten.

Je nach Reaktion der Patienten auf die durchgeführte Therapie wird die Dosis in der Regel schrittweise bis zu 5–10 Milligramm pro Tag erhöht. Höhere Dosen (über 40 Milligramm pro Tag) werden nur in Einzelfällen bei Abwesenheit von Begleiterkrankungen und über einen kurzen Zeitraum verwendet.

Den Kindern wird die Dosis üblicherweise basierend auf der Körpermasse berechnet – 0,025 bis 0,075 Milligramm/kg pro Tag in 2–3 Aufnahmen.

Bei der intramuskulären Gabe von Haloperidol variiert die erwachsene Anfangsdosis zwischen 1 und 10 Milligrammen; das Intervall zwischen den weiteren Injektionen kann 1 bis 8 Stunden betragen.

Für die intravenöse Gabe von Haloperidol werden Einzeldosen von 0,5 bis 50 Milligramm angegeben; die Dosis bei der wiederholten Gabe und die Anwendungsfrequenz richten sich nach den Angaben und der klinischen Situation.

Die maximalen Tagesdosen für Erwachsene bei peroraler Aufnahme und intramuskulärer Gabe betragen 100 Milligramm pro Tag.

Nebenwirkungen

Während der Therapie kann es zu Funktionsstörungen verschiedener Organsysteme kommen:

• Das kardiovaskuläre System: Bei hohen Dosen von Haloperidol können Tachykardie, arterielle Hypotension, Arrhythmien sowie Veränderungen des Elektrokardiogramms (EKG) auftreten, einschließlich Vorhofflattern, Kammerflimmern und einer Verlängerung des QT-Intervalls.
• Das Zentralnervensystem: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Unruhe, Angstgefühl, Erregtheit, Schläfrigkeit (besonders zu Beginn der Therapie), Akathisie, Euphorie oder Depression, epileptische Anfälle, Lethargie sowie paradoxe Reaktionen wie Halluzinationen und eine Verschärfung der Psychose; bei langfristiger Behandlung extrapyramidale Störungen einschließlich späten Dyskinesien, späten Dystonien und das maligne neuroleptische Syndrom.
• Das Verdauungssystem: Bei hohen Dosen des Präparats können Diarrhö oder Verstopfung, Mundtrockenheit, Appetitlosigkeit, Hyposalivation, Erbrechen sowie funktionelle Leberstörungen bis hin zur Gelbsucht auftreten.
• Das endokrine System: Störungen des Menstruationszyklus, Schmerzen in den Brustdrüsen, Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, Libidoerhöhung, Potenzminderung und Priapismus.
• Das hämatologische System: Selten Agranulozytose, Leukozytose, vorübergehendes und leichtes Felty-Syndrom sowie Tendenz zur Monozytose und unbedeutende Erythropenie.
• Das Sehorgan: Retinopathie, Katarakt, Störung der Sehschärfe und der Akkommodation.
• Der Stoffwechsel: Periphere Wassereinlagerungen, Hyper- und Hypoglykämie, vermehrte Schweißabsonderung, Hyponatriämie sowie Gewichtszunahme.
• Dermatologische Reaktionen: akneiforme und makulopapuläre Hautveränderungen; selten – Alopezie, Photosensibilisierung.
• Allergische Reaktionen: selten – Exanthem, Laryngospasmus, Bronchospasmus, Hyperpyrexie.
• Effekte, die durch cholinerge Blockade bedingt sind: Hyposalivation, Mundtrockenheit, Obstipation, Urinretention.

Besondere Hinweise.

Die parenterale Anwendung des Präparates bei Kindern wird nicht empfohlen.

Bei Patientinnen fortgeschrittenen Alters wird eine kleinere Anfangsdosis und ein langsames Dosieraufbau gewöhnlich gefordert. Für diese Patienten ist die erhöhte Wahrscheinlichkeit der Entwicklung extrapyramidaler Störungen charakteristisch. Um frühe Merkmale einer späten Dyskinesie rechtzeitig zu erkennen, ist eine sorgfältige Kontrolle des Zustands empfohlen.

Bei Auftreten einer späten Dyskinesie muss die Dosis des Haloperidols schrittweise verringert und ein anderes medikamentöses Mittel eingesetzt werden.

Es kann während der Therapie zum Auftreten von Symptomen eines Nesselsyndroms sowie zur Verschärfung des Glaukoms kommen; bei Langzeittherapie besteht die Tendenz zur Entwicklung einer Lymphozytose.

Die Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms ist bei der Behandlung mit Neuroleptika jederzeit möglich, entsteht jedoch meist bald nach Beginn der Anwendung oder nach dem Wechsel von einem Neuroleptikum auf ein anderes, nach Dosiserhöhung oder während der kombinierten Therapie mit anderen Psychopharmaka.

Während der Anwendung von Haloperidol muss auf den Alkoholkonsum verzichtet werden.

Während der Therapie sollten Tätigkeiten, die eine hohe psychomotorische Geschwindigkeit und verstärkte Aufmerksamkeit erfordern und potenziell gefährlich sind, vermieden werden.

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei der gleichzeitigen Anwendung von Haloperidol mit bestimmten Arzneimitteln ist es erforderlich, die möglichen Folgen dieser Wechselwirkungen zu berücksichtigen:

• Präparate, die eine unterdrückende Wirkung auf das Zentralnervensystem (ZNS) haben, wie Ethanol: Atemdepression und blutdrucksenkende Effekte sowie Verstärkung der ZNS-Depression;
• Antikonvulsiva: Veränderung der Häufigkeit und/oder Art epileptiformer Anfälle sowie Verringerung der Haloperidol-Konzentration im Blutplasma;
• Präparate, die extrapyramidale Reaktionen hervorrufen: Zunahme der Schwere und Häufigkeit extrapyramidaler Effekte;
• Trizyklische Antidepressiva (z. B. Desipramin): Verringerung ihres Metabolismus sowie Erhöhung des Risikos für das Auftreten von Krampfanfällen;
• Antihypertensiva: Verstärkung der Effekte von Haloperidol;
• Arzneimittel mit anticholinergischer Aktivität: Verstärkung anticholinergischer Effekte;
• Beta-Adrenerge Blocker (einschließlich Propranolol): Auslösung einer ausgeprägten arteriellen Hypotension.
• Indirekte Antikoagulanzien: Verringerung ihrer Wirkung;
• Lithiumsalze: Verstärkung extrapyramidaler Symptome;
• Venlafaxin: Erhöhung der Haloperidol-Konzentration im Blutplasma;
• Imipenem: Entwicklung arterieller Durchgangshypertonie;
• Guanethidin: Verringerung seiner blutdrucksenkenden Wirkung;
• Isoniazid: Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma;
• Indometazin: Verwirrtheit des Bewusstseins, Schläfrigkeit;
• Rifampicin, Phenytoin, Phenobarbital: Verringerung der Haloperidol-Konzentration im Blutplasma;
• Methyldopa: Verwirrtheit des Bewusstseins, Beruhigungswirkung, geistige Schwäche, Depression, Schwindel;
• Carbamazepin: Erhöhung der Metabolisierungsrate von Haloperidol; mögliches Auftreten neurotoxischer Symptome.
• Levodopa, Pergolid: Verringerung ihrer therapeutischen Wirkung;
• Chinidin: Erhöhung der Haloperidol-Konzentration im Blutplasma;
• Morphin: Auftreten von Myoklonien;
• Zisaprid: Verlängerung des QT-Intervalls im EKG;
• Fluoxetin: Auftreten extrapyramidaler Symptome und Dystonien;
• Fluvoxamin: Erhöhung der Haloperidol-Konzentration im Blutplasma, begleitet von toxischen Effekten;
• Prazosin: Veränderung seiner pressorischen Wirkung, was zur Entwicklung einer Tachykardie und schweren arteriellen Hypotension führt.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

Vor Licht geschützt an einem für Kinder unzugänglichen Ort lagern.

Haltbarkeitsdauer

• Haltbarkeit der Injektionen – 5 Jahre bei einer Temperatur von 15–30 °C;
• Haltbarkeit der Tabletten – 3 Jahre bei einer Temperatur bis zu 25 °C.