Ekselon

Ekselon – das Arzneimittel zur Behandlung von geistiger Behinderung.

Bestandteile und Darreichungsform von Ekselon

Ekselon wird in zwei Arzneiformen angeboten:

• Undurchsichtige Kapseln mit der aktiven Substanz Rilvastigmin in den Dosierungen 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg oder 6 mg. Hilfsstoffe: kolloidales Siliziumdioxid, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat und Hypromellose. In Blisterpackungen à 14 Kapseln.
• Gelbe Lösung zur parenteralen Anwendung, enthaltend den Wirkstoff Rivastigmin 2 mg. Die weiteren Hilfsstoffe sind wasserfreies Zitronensäure, Natriumbenzoat, Natriumcitrat, gereinigtes Wasser sowie gelbes Chinolin-WS und das Pulver des Diglycerids. Abgefüllt in Flaschen aus dunklem Glas mit einem Inhalt von 50 ml.

Pharmakologische Wirkung

Gemäß der Packungsbeilage ist Ekselon ein selektiver Hemmstoff für Acetyl- und Butyrylcholinesterase im Gehirn. Das Präparat wird zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit sowie zur Therapie des Schwachsinns bei Parkinson eingesetzt. Die Anwendung von Rivastigmin verlangsamt den Abbau von Acetylcholin, das von den Neuronen produziert wird. Zudem erhöht Rivastigmin die Konzentration an Acetylcholin in der Großhirnrinde und im Hippocampus, was die wesentliche cholinerge neuronale Signalübertragung verbessert.

Basierend auf klinischen Studien zeigt Ekselon eine positive Wirkung bei der Verbesserung kognitiver Funktionen, die durch einen Mangel an Acetylcholin verursacht werden, insbesondere beim Schwachsinnszustand, der durch die Alzheimer-Krankheit oder Parkinson bedingt ist.

Neben diesem Effekt deuten weitere Studien darauf hin, dass die Anwendung des Präparats die Bildung von Amyloid-Plaques verzögert, die ein pathologisches Hauptmerkmal der Alzheimer-Krankheit darstellen.

Anwendungsgebiete von Ekselon

Gemäß der Packungsbeilage wird Ekselon bei leichtem bis mittelschwerem Schwachsinnszustand in Verbindung mit Parkinson, bei der Alzheimer-Krankheit oder bei Verdacht auf eine Alzheimer-Krankheit verschrieben.

Kontraindikationen

Ekselon ist kontraindiziert bei:

• Überempfindlichkeit gegen Rivastigmin oder die weiteren Hilfsstoffe des Präparats;
• Bis zu 18 Jahre;
• Bei schwerer Leberfunktionsstörung.

Nach den Rezensionen ist Vorsicht bei der Anwendung von Ekselon geboten:

• Störungen der Leitungsfähigkeit (AV-Blockaden, Sinusknotenblock);
• Die Neigung zur Obstruktion der ableitenden Wege;
• Bronchialasthma oder andere Atemwegserkrankungen in der Vorgeschichte.

Es ist nicht empfehlenswert, Ekselon gleichzeitig mit anderen Cholinomimetika zu verschreiben.

Anwendungsart und Dosierungsschema von Ekselon.

Laut Packungsbeilage wird Ekselon zweimal täglich peroral eingenommen – zum Mittag- und Abendessen.

Die Anfangsdosis von Ekselon beträgt in der Regel 1,5 mg zweimal täglich. Bei Patienten mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber cholinergen Wirkstoffen ist eine Anfangsdosis von 1 mg zweimal täglich empfehlenswert.

Wenn nach einer zweiwöchigen Therapie beim Patienten keine Nebenwirkungen beobachtet wurden, kann die Dosierung auf bis zu 3 mg zweimal täglich erhöht werden. Bei guter Verträglichkeit und dieser Dosierung wird zunächst auf bis zu 4,5 mg und daraufhin auf bis zu 6 mg zweimal täglich erhöht. Das Intervall zwischen jeder Dosissteigerung sollte mindestens zwei Wochen betragen.

Die unterstützende Dosierung von Ekselon liegt im Bereich von 1,5 bis maximal 6 mg zweimal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 6 mg zweimal täglich.

Wenn die Einnahme von Ekselon unterbrochen wurde, sollte die Wiederaufnahme mit der niedrigsten Dosis erfolgen, um das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen zu minimieren.

Nebenwirkungen von Ekselon

Nach den Berichten können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Das Verdauungssystem: Erbrechen, Übelkeit, Appetitverlust, Durchfall, Dyspepsie und Bauchschmerzen, leichte Pankreatitis, Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt, Magengeschwüre sowie Darmblutungen und Veränderungen der Leberwerte.
• Das Zentralnervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, Müdigkeit, Unruhe, Depression, Schlafstörungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Ohnmacht und Krampfanfälle.
• Das kardiovaskuläre System: arterieller Blutdruckanstieg, Arrhythmien, Herzinfarkt und Angina pectoris.
• Hauterscheinungen: Exantheme sowie ein erhöhtes Pruritus-Risiko.
• Weitere Nebenwirkungen: Asthenie und erhöhte Erschöpfbarkeit, Gewichtsverlust, Stürze und allgemeines Unwohlsein.

Überdosierung

In den meisten Fällen wird eine Überdosierung von Ekselon nicht durch klinische Symptome begleitet; daher ist eine sofortige Aufhebung des Präparats nicht erforderlich.

Symptome einer Überdosierung:

• Erhöhung des arteriellen Blutdrucks
• Erbrechen und Übelkeit
• Durchfall
• Halluzinationen

Bei Verdacht auf eine Überdosierung wird empfohlen, das Präparat für die folgenden Tage auszusetzen. Begleitet die Überdosierung von Erbrechen und Übelkeit, so sollten Antiemetika verabreicht werden.

Anwendung von Ekselon während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit der Anwendung von Ekselon während der Schwangerschaft ist bisher nicht vollständig geklärt; daher wird empfohlen, das Präparat nur unter strengen Indikationen einzusetzen. Während der Anwendung sollte die Stillzeit ausgesetzt werden, obwohl derzeit keine Daten oder Berichte über eine Ausscheidung des Wirkstoffs in die Muttermilch vorliegen.

Lagerungsbedingungen

Das Präparat Ekselon ist an einem trockenen Ort bei Zimmertemperatur nicht länger als 36 Monate aufzubewahren.