Captopril

Captopril – der Hemmstoff angiotensinprewraschtschajuschtschego des Ferments (APF).

Darreichungsform und Packungsbestand

Die Darreichungsform – die Tablette (in einer Umreifungspackung mit 10 Tabletten, im Papierkarton 1, 2, 3, 4 oder 5 Packungen).

Der Wirkstoff – Captopril; in einer Tablette enthalten: 25 oder 50 Milligramme.

Anwendungshinweise

Die Anwendung von Captopril ist bei arterieller Hypertonie (renovaskuläre Form) und zur Behandlung der kombinierten Therapie der langdauernden Herzinsuffizienz indiziert.

Kontraindikationen

• Angioödem (einschließlich in der Anamnese nach Gabe anderer ACE-Hemmer) oder erblich bedingt;
• Herzinfarkt;
• Arterielle Hypotonie;
• Mitralstenose, Aortenisthmusstenose sowie andere Störungen des Abflusses aus dem linken Herzen;
• Nachgewiesene Nierenfunktionsstörungen, Hyperkaliämie, Azotämie, Stenose der solitären Niere mit fortschreitender Azotämie, beidseitige Nierenarterienstenosen, primärer Aldosteronismus sowie Zustand nach Nierentransplantation;
• Nachgewiesene Leberfunktionsstörungen;
• Alter bis zum 18. Lebensjahr;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen Captopril oder andere ACE-Hemmer.

Das Präparat sollte mit Vorsicht bei Patienten mit schweren Autoimmunerkrankungen (darunter Sklerodermie, lupus erythematodes), bei Hirnischämie und ischämischer Herzkrankheit (wegen des Risikos einer Agranulozytose und Neutropenie) sowie bei Diabetes mellitus (aufgrund der hohen Wahrscheinlichkeit einer Hyperkaliämie) angewendet werden. Es ist zudem Vorsicht geboten bei Zuständen mit vermindertem Blutvolumen, einschließlich Erbrechen und Diarrhöe, sowie bei Patientinnen mit natriumreduzierter Ernährung und Patienten unter Hämodialyse oder fortgeschrittenen Alters.

Anwendungsart und Dosierung

Die Tabletten werden eine Stunde vor dem Essen eingenommen.

Der Arzt bestimmt die Tagesdosis individuell basierend auf den klinischen Befunden.

Empfohlenes Dosierungsregime:

• Bei langdauernder Herzinsuffizienz (in der kombinierten Therapie), sofern Diuretika keinen adäquaten Effekt zeigen: Anfangsdosis 6,25 mg 2–3-mal täglich. Die Dosis wird schrittweise bis zu einer mittleren Erhaltungsdosis von 25 mg 2–3-mal täglich erhöht, mit einem Intervall von mindestens zwei Wochen. Bei Bedarf zur weiteren Dosissteigerung erfolgt eine Erhöhung um 1 mg einmal pro 2 Wochen.
• Bei arterieller Hypertonie: Anfangsdosis 25 mg 2-mal täglich. Bei unzureichender therapeutischer Wirkung wird die Dosis schrittweise, einmal pro 2–4 Wochen, erhöht. Die Erhaltungsdosis bei mäßiger arterieller Hypertonie beträgt 25 mg 2-mal täglich, jedoch nicht mehr als 50 mg; bei schwerer Form 50 mg 3-mal täglich.

Maximale Tagesdosis: 150 mg.

Die einmalige tägliche Gabe des Präparats für Patientinnen mit Nierenfunktionsstörungen wird empfohlen: bei mäßiger Störung (Kreatinin-Clearance [KK] 30 ml/min/1,73 m²) – 75–100 mg; bei ausgeprägter Störung (KK < 30 ml/min/1,73 m²). ^м2 ) – 75-100 Milligramme, beim geäusserten Verstoß (KK ist 30 ml/Minen/1,73 ^м2 Niedrigerer Wert für die Anfangsdosis von 12,5 bis 25 Milligramm pro Tag. Falls erforderlich wird die Erhöhung schrittweise vorgenommen, wobei das Präparat in einer niedrigeren Tagesdosis fortlaufend eingenommen werden sollte.

Bei Patienten im fortgeschrittenen Alter wird die Dosis streng individuell ausgewählt; empfohlen ist ein Behandlungsbeginn mit 6,25 Milligramm zweimal täglich unter Bemühung um Aufrechterhaltung dieses Dosierungsstandes.

Bei Bedarf einer zusätzlichen Gabe von Diuretika sollten Schleifendiuretika und nicht Thiazid-Diuretika verschrieben werden.

Nebenwirkungen

Die Anwendung von Captopril kann folgende Nebenwirkungen hervorrufen:

• Seitens des kardiovaskulären Systems: wesentliche Senkung des arteriellen Blutdrucks, orthostatische Hypotension, periphere Ödeme sowie Tachykardie;
• Seitens des Gastrointestinaltraktes, der Bauchspeicheldrüse und der Leber: Mundtrockenheit, gestörte Geschmacksempfindungen, Appetitverlust, Übelkeit, Stomatitis; selten – Bauchschmerzen, Diarrhöe, Hyperbilirubinämie sowie eine Erhöhung der Aktivität hepatischer Enzyme unter Auftreten einer Hepatitis;
• Seitens des Ausscheidungssystems: Funktionsstörung der Nieren (veränderte Kreatinin- und Harnstoffkonzentration im Blut), Proteinurie;
• Seitens des Nervensystems: Schläfrigkeit, Schwindelgefühl, Erschöpfungszustand, Kopfschmerzen, Paresthesien, Ataxie, Asthenie sowie Sehstörungen;
• Seitens des hämatologischen Systems: selten – Anämie, Neutropenie, Agranulozytose sowie Thrombozytopenie.
• Seitens des Atemsystems: Bronchospasmus, vorübergehender trockener Husten sowie Lungenödem;
• Laborchemische Kennzahlen: Hyponatriämie, Hyperkaliämie, Azidose bei Diabetikerinnen – Hypoglykämie (im Kontext der Anwendung oraler hypoglykemischer Mittel und Insulin);
• Dermatologische Reaktionen: erhöhte Photoempfindlichkeit, Juckreiz, Exanthem, meist makulopapulös, gelegentlich blasen- oder vesikulär;
• Allergische und immunopathologische Reaktionen: Angioödem der Schleimhäute von Mund, Zunge, Kehlkopf, Lippen sowie Person und Gliedmaßen; selten intestinales Lungenödem; Lymphadenopathie, Serumkrankheit; bei seltenen Fällen Nachweis antinuklearer Abwehrstoffe im Blut;
• Sonstige: Paresthesien.

Besondere Hinweise

Bei der Einleitung und während der regelmäßigen Einnahme des Präparats ist eine Kontrolle der Nierenfunktion erforderlich.

Die Behandlung von Patientinnen mit langdauernder Herzinsuffizienz muss unter sorgfältiger medizinischer Beobachtung erfolgen.

Mit Vorsicht, insbesondere bei Nierenfunktionsstörungen, sollte Captopril in Kombination mit Immunsuppressiva (zyclophosphamid oder Azathioprin), Allopurinol oder Procainamid sowie bei Patientinnen mit systemischer Vaskulitis oder diffusen Bindegewebserkrankungen eingesetzt werden. Um schwere Komplikationen bis zum Beginn der Anwendung zu vermeiden, ist das Bild des peripheren Blutes in den ersten 3 Monaten (einmal alle 2 Wochen) und periodisch während der gesamten Einnahmezeit zu kontrollieren.

Bei Patientinnen mit Nierenerkrankungen in der Vorgeschichte erhöht Captopril die Wahrscheinlichkeit einer Proteinurie; daher ist bei dieser Patientengruppe im Verlauf der ersten 9 Monate (einmal alle 4 Wochen) der Eiweißgehalt im Urin zu bestimmen, und bei Überschreitung des Normalwerts das Präparat abzusetzen.

Das Risiko einer Verschlechterung der Nierenfunktion besteht bei Patienten mit renaler Arterienstenose; bei erhöhtem Kreatinin- oder Harnstoffspiegel im Blut muss die Dosis des Präparats verringert oder das Präparat abgesetzt werden.

Um anaphylaktoiden Reaktionen bei Patientinnen, die Captopril einnehmen, vorzubeugen, ist es für die Durchführung der Hämodialyse empfehlenswert, hochdurchlässige Dialysmembranen (einschließlich AN69) zu verwenden.

Das Risiko einer arteriellen Hypotension durch die Anwendung des Präparats kann verringert werden, wenn bis zum Beginn der Behandlung (für 4–7 Tage) die Dosis deutlich reduziert oder die Gabe von Diuretika eingestellt wird.

Bei symptomatischer arterieller Hypotension im Rahmen der Einnahme des Präparats ist dem Patienten eine Flachlagerung und das Hochlegen der Beine zu empfehlen.

Im Falle einer ausgeprägten arteriellen Hypotension muss die isotonische Natriumchlorid-Lösung intravenös appliziert werden.

Bei Auftreten eines angioneurotischen Ödems ist es notwendig, das Präparat abzusetzen und umgehend einen Arzt aufzusuchen. Für ein Wassergewächs mit Lokalisation im Körper wird in der Regel keine spezielle Behandlung benötigt, außer bei Bedarf die Gabe von Antihistaminika zur Linderung der Symptome. Besteht die Gefahr einer Atemwegsobstruktion (z. B. durch Ödem der Zunge, des Gaumens oder des Kehlkopfes), ist eine subkutane Injektion von 0,5 ml Adrenalin (Paranephrin) in einer Konzentration von 1:1000 erforderlich.

Die Anwendung von Captopril kann Schwindel, insbesondere zu Beginn der Behandlung, verursachen; daher sollten Patientinnen sich vom Führen von Fahrzeugen und dem Ausüben von Tätigkeiten fernhalten, die eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.

Arzneimittelwechselwirkungen

Die blutdrucksenkende Wirkung von Captopril wird durch Vasodilatatoren (z. B. Minoxidil) und Diuretika verstärkt.

Zur Abschwächung der blutdrucksenkenden Wirkung des Präparats tragen die Kombinationen mit Clonidin, Östrogenen, Indometazin sowie anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln bei.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Captopril:

• Kalium sparende Diuretika können die Präparate des Kaliums zur Hyperkaliämie führen;
• Goldpräparate (Natriumaurothiomalat) und Angiotensin-Conversions-Enzym-Hemmer rufen Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Hautrötung und eine Senkung des arteriellen Blutdrucks hervor;
• Procainamid und Allopurinol erhöhen das Risiko für die Entwicklung eines Stevens-Johnson-Syndroms und/oder einer Neutropenie;
• Lithiumsalze erhöhen den Lithiumgehalt im Blutserum;
• Cyclophosphamid, Azathioprin und andere Immunsuppressiva erhöhen das Risiko hämatologischer Störungen;
• Insulin und orale hypoglykämische Mittel erhöhen das Risiko einer Hypoglykämie.

Lagerfristen und -bedingungen:

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 30 °C lagern.

Haltbarkeitsdauer: 3 Jahre.