Akolat

Akolat – der Antagonist (der Blocker) lejkotrijenowych der Rezeptoren, das Präparat für die Behandlung allergisch rinita und des Bronchialasthma.

Ausgabeform und Inhalt

Darreichungsform – Tabletten mit Filmüberzug: rund, konvex von zwei Seiten, weiß oder hellbeige; auf einer Seite Prägung „ACCOLATE 20" (14 Stück pro Blister, 2 Blister pro Karton).

Eine Tablette enthält:

• Wirkstoff: Safirlukast – 20 Milligramm;
• Hilfsstoffe: Natriumgipromellosa, Magnesiumstearat, Titandioxid, mikrokristalline Cellulose, Laktosemonohydrat, Natriumkroskarmellosa, Povidon.

Anwendungsangaben

Akolat wird zur unterstützenden Basistherapie und Prophylaxe von Bronchialasthma-Anfällen eingesetzt.

Kontraindikationen

• Das Kindesalter bis zum siebten Lebensjahr;
• Die Stillzeit;
• Eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber einem beliebigen Bestandteil des Präparats.

Es wird empfohlen, das Arzneimittel bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen nach Möglichkeit nicht zu verabreichen.

Die klinischen Studien zur Anwendung von Akolat waren auf Patienten bis zum 65. Lebensjahr beschränkt; daher ist die Anwendung im fortgeschrittenen Alter mit Vorsicht geboten.

Die Sicherheit der Anwendung von Safirlukast bei schwangeren Frauen ist nicht bekannt; das Präparat darf nur verabreicht werden, wenn der vermutete Nutzen für die Frau die potenziellen Risiken für den Fötus überwiegt.

Anwendungsart und Dosierung

Die Tabletten von Akolat müssen eingenommen werden.

Empfohlene Dosierungen:

• Erwachsene und Jugendliche ab dem 12. Lebensjahr: Nach einer Tablette zweimal täglich.
• Kinder im Alter von 7–11 Jahren: nach dem l der Tablette zweimal täglich.

Bei Funktionsstörungen der Nieren wird keine Dosiskorrektur gefordert.

Bei Funktionsstörungen der Leber ist die Klärwirkung von Safirlukast verringert; am Anfang der Behandlung werden solchen Patienten üblicherweise 1 Tablette zweimal täglich verschrieben, später wird die Dosis aufgrund der klinischen Antwort angepasst.

Akolat sollte langfristig eingenommen werden.

Nebenwirkungen:

• Seitens des Zentralnervensystems: häufig – Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit;
• Seitens des Gastrointestinaltrakts: häufig – Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen;
• Seitens der Leber und Gallenwege: selten – Hyperbilirubinämie ohne erhöhte Leberenzyme, symptomatische Hepatitis einschließlich mit Hyperbilirubinämie; sehr selten – fulminante Hepatitis, Leberinsuffizienz;
• Seitens des hämatologischen Systems: selten – Bildung von Hämatomen bei Verletzungen, Thrombozytopenie, Blutungen (einschließlich Hypermenorrhoe); sehr selten – Agranulozytose;
• Seitens des Knochen- und Muskelsystems: selten – Arthralgie und Myalgie;
• Von Seiten der Hautdecken: selten – Wassergeschwulst; oft – Hautjucken, Blüte (einschl. vesikulär), Hypersensibilität-Reaktion (einschl. Nesselfieber und angioneurotisches Ödem);
• Die übrigen: oft – Schwäche; bei älteren Patienten – Erhöhung der Infektionsfrequenz, insbesondere im respiratorischen Trakt (verlaufen gewöhnlich leicht, Unterbrechungen der Behandlung sind nicht erforderlich).

Die angegebenen Nebenwirkungen gehen nach Absetzen des Präparates in der Regel zurück. Kopfschmerzen und Verdauungsstörungen weisen bei oraler Einnahme von Akolat einen gemäßigten Charakter auf; Unterbrechungen der Therapie sind nicht erforderlich.

Besondere Hinweise

Für das Erreichen des maximalen Effektes ist es notwendig, Akolat regelmäßig einzunehmen, auch in Perioden, wenn die Symptome des Bronchialasthmas nicht stören. Das Präparat muss in der Regel fortgesetzt und während der Verschärfung der Erkrankung eingenommen werden.

Wie inhalative Glukokortikoide (GKS) ist Akolat für das Abklingen akuter asthmatischer Attacken (Bronchospasmen) nicht vorgesehen.

Beim Übergang auf Akolat sollten orale oder inhalative GKS nicht abrupt abgesetzt werden.

Der Effekt von Safirlukast bei intermittierendem oder instabilem Bronchialasthma wurde nicht untersucht.

Es sind vereinzelte Fälle der Entwicklung während der Behandlung mit dem genannten Präparat eosinophiler Zustände bekannt, einschließlich eosinophiler Pneumonie und des Churg-Strauss-Syndroms. Ihre Erscheinungsformen können verschiedene Organe und Systeme betreffen; so sind beispielsweise Herzkomplicationen, die Entwicklung einer Vaskulitis sowie Neuropathien möglich. Obwohl eine kausale Verbindung dieser Komplikationen mit der Einnahme von Akolat nicht festzustellen war, ist bei Auftreten eosinophiler Zustände das Präparat abzusetzen und seine Einnahme auch zur Abklärung des Grundes der sich entwickelnden Eosinophilie nicht wieder aufzunehmen.

Bei Patienten, die gleichzeitig Warfarin einnehmen, muss die Prothrombinzeit kontrolliert werden.

Akolat kann zu einer Erhöhung des Niveaus der Transaminasen führen, was asymptomatisch und vorübergehend verläuft; dieses frühe Symptom der Hepatotoxizität des Präparats kann jedoch in einzelnen Fällen mit schwerwiegenden Leberzellverletzungen, Funktionsstörungen und einem raschen Verlauf einer Leberentzündung einhergehen. Im Rahmen von Nachmarktuntersuchungen wurden sehr seltene Fälle akuter Funktionsstörungen der Leber identifiziert, bei denen die klinischen Symptome oder Anzeichen einer Fehlleistung nicht vorangingen.

Die Einnahme von Akolat muss sofort abgebrochen werden, sobald irgendwelche Symptome oder Merkmale auftreten, die auf eine Leberfunktionsstörung hinweisen, wie z. B. Schmerzen im rechten Oberbauch, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Hepatomegalie, Apathie, Müdigkeit, erhöhte Erschöpfbarkeit, grippeähnliche Symptome, Juckreiz und Gelbsucht. Zudem muss so schnell wie möglich das Niveau der Serumtransaminasen, insbesondere des Alaninaminotransferase (ALT), bestimmt werden.

Angesichts der oben beschriebenen potenziellen Leberprobleme ist es notwendig, während der Akolat-Therapie regelmäßig die Serumtransaminasen zu kontrollieren. Obwohl eine regelmäßige Kontrolle die Entwicklung schwerwiegender Leberschäden nicht verhindern kann, können Ärzte durch die zeitgerechte Berücksichtigung der bei periodischen Untersuchungen ermittelten Transaminasewerte funktionelle Störungen der Leber aufdecken. Eine sofortige Absetzung des Präparats kann zur Verbesserung des Patientenzustands beitragen.

Das Präparat muss unverzüglich abgesetzt werden, sobald Merkmale einer Hepatotoxizität festgestellt wurden. Ist diese Toxizität nicht mit anderen Ursachen verbunden, ist eine erneute Gabe von Akolat bei dieser Patientengruppe kontraindiziert.

Es liegen keine Angaben vor, dass Safirlukast einen negativen Einfluss auf die Reaktionsgeschwindigkeit und die Konzentrationsfähigkeit ausübt.

Arzneimittelwechselwirkungen

Akolat kann in Kombination mit anderen Arzneimitteln der medikamentösen Therapie zur Behandlung von Allergien und Bronchialasthma – beispielsweise inhalativen Glucocorticoiden, oralen und inhalativen Bronchodilatatoren, Antihistaminika sowie Antibiotika – ohne Anzeichen unerwünschter Wechselwirkungen verwendet werden.

Azetylsalzsäure (in einer Tagesdosis von 2600 Milligramm, aufgeteilt in 4 Dosen à 650 Milligramm pro Tag) kann das Safirlukast-Niveau im Plasma um etwa 45 % erhöhen; Erythromycin kann es um ungefähr 40 % senken.

In klinischen Studien zur gleichzeitigen Anwendung von Safirlukast und Theophyllin wurde eine Senkung der Plasmakonzentration von Safirlukast um etwa 30 % ohne Veränderung des Theophyllin-Niveaus beobachtet. Jedoch wurden in Nachmarktstudien vereinzelte Fälle einer Erhöhung sowohl der Konzentration von Safirlukast als auch von Theophyllin festgestellt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Terfenadin sinkt die Gesamtkonzentration von Safirlukast um 54 %.

Akolat in Kombination mit Warfarin erhöht die Prothrombinzeit um bis zu 35 %; daher ist während der Behandlung eine Kontrolle dieses Parameters erforderlich.

Bei Rauchern kann die Klärwirkung von Safirlukast auf etwa 20 % ansteigen.

Akolat wirkt nicht zusammen mit oralen Kontrazeptiva.

Lagerfristen und Lagerbedingungen.

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur, die mindestens 30 °C unter der angegebenen liegt, lagern.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 3 Jahre.