Asarga

Asarga – kombiniert protiwoglaukomnoje das Mittel, das den Karboanhydrasehemmer II und den nicht selektiven Blocker der Beta-Adrenorezeptoren enthält.

Ausgabeform und Bestand

Arzneiform – Augentropfen: gleichartige Suspension von weißer oder heller Farbe (in 5 ml in Plastikflaschen-Tropfflaschen «Droptainer ™», im Paket ein Pappkarton mit 1 Flasche).

In 1 ml sind enthalten:

• Wirkstoffe: Brinzolamid – 10 Milligramme; Timolol (in Maleat) – 5 Milligramme;
• Hilfsstoffe: Benzalkoniumchlorid (50 %ige Lösung), Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Disodiumedetat, Tiloxapol, gereinigtes Wasser.

Anwendungshinweise

Asarga wird zur Senkung des erhöhten Augeninnendrucks bei der Glaukom- und intraokulären Hypertonie im Falle der Ineffektivität einer Monotherapie eingesetzt.

Kontraindikationen

Absolute:

• Das akute Winkelglaukom;
• Schwere allergische Rhinitis;
• Bronchiale Hyperreaktivität;
• Langdauernde obstruktive Lungenerkrankungen im schweren Verlauf;
• Bronchialasthma (in der Anamnese einschließlich);
• Herzinfarkt
• Ausgeprägte Herzinsuffizienz;
• Vorhof-Kammerblock II–III Grades;
• Sinuskurze Bradykardie;
• Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min);
• Hyperchlorämische Azidose;
• Das Alter bis zum 18. Lebensjahr;
• Die Schwangerschaft und die Stillzeit;
• Gleichzeitige Anwendung oraler Carbonicanhydrasehemmer;
• Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Asargin, Sulfonamiden oder Beta-Blockern;

Relativ (Tropfen mit Vorsicht anwenden);

• Hyperthyreose
• Prinzmetal-Angina
• Arterielle Hypotension und Herz-Kreislauf-Erkrankungen
• Störungen des zentralen und peripherischen Blutkreislaufs
• Pseudoeosinophiles Glaukom
• Pigmentglaukom
• Neigung zur Hypoglykämie
• Diabetes mellitus, insbesondere bei labilen Verläufen
• Myasthenia gravis
• Störungen des Säure-Basen-Haushalts
• Die Petechien-Mangelhaftigkeit
• Die Atopie oder schwere anaphylaktische Reaktionen auf verschiedene Allergene in der Anamnese.

Art und Dosierung der Anwendung

Asarga wird lokal angewendet. Vor der Nutzung muss das Fläschchen geschüttelt werden.

Das Präparat wird nach 1 Tropfen in den Bindehautsack des Auges zweimal täglich verabreicht.

Zur Senkung des Risikos für die Entwicklung systemischer Nebenwirkungen nach der Instillation ist es ratsam, für 1–2 Minuten vom Finger auf das Gebiet der Projektion der Augenlider am medialen Augenwinkel zu drücken (um die Systemabsorption des Präparats zu verringern).

Im Falle des Ausweises des nächsten Einträufelns muss die Anwendung des Arzneimittels entsprechend dem Zeitplan fortgesetzt werden. Die empfohlene Tagesdosis darf nicht überschritten werden.

Im Falle der vorangehenden Anwendung anderer antiglaukomatöser Präparate ist Asarga erst am nächsten Tag nach der Absetzung des vorhergehenden Mittels zu verwenden.

Nebenwirkungen

Gradation der Nebenwirkungen seitens der Organe und Systeme nach folgender Skala: häufig – von > 1/100 bis < 1/10; selten – von > 1/1000 bis < 1/100; die Frequenz ist unbekannt – es gelingt nicht, die Häufigkeit sicher zu bewerten oder einen direkten Zusammenhang mit der Einnahme des Präparats festzustellen:

• Seitens des Nervensystems und der Psyche: häufig – ^{дисгевзия1} selten – ^{бессонница1} ist die Frequenz von Kopfschmerzen – ^боль1 , ^{депрессия1} , ^{головокружение1,2} zerebrovaskulär ^{нарушение2} zerebral ^{ишемия2} , ^{обморок2} der Verlust an ^{памяти2} die Verstärkung der Symptome der Myasthenie – ^gravis2 , ^{кошмары2,3} , ^{парестезии2,3} nächtlich ^{нервозность3} , ^{апатия3} die Exazerbation ^{памяти3} , ^{амнезия3} , ^{сонливость3} depressiv ^{настроение3} , ^{гипестезия3} , ^{тремор3} , ^{агевзия3} motorisch ^{дисфункции3} Senkung ^{либидо3} unbekannt
• Seitens des Organes der Sehkraft: oft – Schmerz in ^глазу1 Satumaniwanie ^{зрения1} Reiz ^глаз1 selten – Syndrom «des trockenen Auges» ¹ , ^{фотофобия1} Punkt- ^{кератит1} Hyperämie ^глаз1 Hyperämie ^{конъюнктивы1} Hyperämie ^{склеры1} erhöht ^{слезотечение1} Sekretion aus ^глаза1 Fremdkörperempfindung in ^{глазах1} Erythem ^век1 Ausschwitzung in die Vorderkamera ^глаза1 Erosion ^{роговицы1} Jucken in ^{глазу1,3} Die Frequenz beträgt – Verstoß ^{зрения1} Wassergeschwulst ^век1 die Senkung der Sensibilität ^{роговицы2} , ^птоз2 Ablösung der vaskulösen Hülle nach abfilternd ^{операции2} , ^{кератит2,3} die Verminderung des Witzes ^{зрения2,3} , ^{диплопия2,3} die Verwirrung ^{зрения3} die Ablagerung in ^глазу3 den Epitheldefekt ^{роговицы3} die Erhöhung der Aushöhlung der Scheibe visuell ^нерва3 , ^{мадароз3} erhöht ^{слезотечение3} allergische Reaktionen ^глаза3 , ^{птеригиум3} die Erhöhung der Innenaugen ^{давления3} Ödem ^глаз3 Dyskomfortgefühl in ^глазу3 Epitheldefekt ^{роговицы3} , ^{конъюнктивит3} , ^{кератопатия3} Meibomitis ^желез3 Pigmentierung ^{склеры3} Kontrastminderung ^{зрения3} Verfärbung ^{роговицы3} Trockenheit ^{кератоконъюнктивит3} , ^{фотопсия3} Hypästhesie ^глаза3 Defekt ^век3 , ^{астенопия3} Wassergeschwulst ^{роговицы3} Schalenbildung an den Rändern ^век3 , ^{блефарит3} subkonjunktival ^киста3 unbekannt
• Infektiöse und parasitäre Erkrankungen; die Häufigkeit ist – ^ринит3 , ^{фарингит3} , ^{назофарингит3} , ^{синусит3} unbekannt
• Blut- und Lymphsystem: die Häufigkeit ist – Erhöhung des Chloridgehalts in ^крови3 Verkleinerung der Anzahl ^{эритроцитов3} unbekannt
• Immunologische Systeme: die Häufigkeit ist – ^{гиперчувствительность1} systemisch allergisch ^{реакции2} (einschließlich Angioödem), ^{крапивница2} , ^зуд2 lokal und generalisiert ^сыпь2 systemische Rötung ^{волчанка2} , ^{анафилаксия3} unbekannt;
• Seitens des Hörorgans: die Frequenz ist – der Klang in ^ушах3 , ^{вертиго3} unbekannt;
• Seitens des kardiovaskulären Systems: selten – arterielle Senkung ^{давления1} arterielle Erhöhung ^{давления1} kalte Hände und ^стопы2 , ^отеки2 , ^{гипотензия2} den Schmerz in ^груди2 , ^{АV-блокада2} das Phänomen ^Rejno2 herz- ^{недостаточность2} langdauernd herz- ^{недостаточность2} die Unterbrechung ^{сердца2} , ^{брадикардия2,3} die Empfindung ^{сердцебиения2,3} , ^{аритмия2,3} , ^{гипертензия3} , ^{тахикардия3} , ^{стенокардия3} die Erhöhung der Frequenz herz- ^{сокращений3} die unregelmäßige Frequenz herz- ^{сокращений3} kardiorespiratorisch ^{distress-sindrom3} unbekannt;
• Seitens des Atemsystems, der Organe des Brustkorbs und des Mediastinums: selten – ^{кашель1} ; die Frequenz ist – ^{одышка1} , nasal- ^{кровотечение1} , ^астма1 , ^{бронхоспазм2} (vorzugsweise bei Patienten mit bronchospastischer Vorgeschichte), Saloschennost ^носа3 , das Gefühl von Trockenheit ^носа3 , ^{чихание3} , ^{ринорея3} , den Reiz ^{гортани3} , Pharyngolaryngitis ^боль3 , Saloschennost der Atmung ^путей3 , die Hyperreaktivität ^{бронхов3} , das Syndrom postnasal ^{затека3} unbekannt;
• Seitens des Gastrointestinaltraktes: oft – Dysgeusie nach ^{инстилляции1,3} (der bittere oder ungewöhnliche Mundgeschmack); die Frequenz ist – die Trockenheit in ^рту1 , den Schmerz im Oberbauch ^{полости1,3} , ^{тошнота1,3} , ^{диарея1,3} , den Schmerz in ^{животе2} , ^{диспепсия2,3} , das Erbrechen ^2,3 , die Empfindung des Unwohlseins in der Bauchhöhle und ^{желудке3} , ^{эзофагит3} , Magen-Enteritis ^{расстройство3} , die Verstärkung ^{перистальтики3} , ^{метеоризм3} , die Hypästhesie und Paresthesie der Höhlen ^рта3 Unbekannt
• Von Seiten der Haut und des subkutanen Gewebes: Die Häufigkeit beträgt – ^сыпь1 , ^{алопеция1} , ^{эритема1,3} , psoriasiforme Blüte oder Verschlimmerung ^{псориаза2} , makulopapulär ^сыпь2,3 , Induration ^кожи3 , ^{крапивница3} , ^{дерматит3} , generalisiert ^зуд3 Unbekannt
• Von Seiten des Skelett-Muskel- und Bindegewebes: Die Häufigkeit beträgt – ^{миалгия1} , Schmerzen in ^{конечностях3} , Schmerzen in ^спине3 , ^{артралгия3} Muskel- ^{спазмы3} Unbekannt;
• Seitens der Nieren und ableitenden Wege: die Häufigkeit beträgt – ^{поллакиурия3} Den Schmerz im Bereich ^почек3 Unbekannt;
• Seitens der Geschlechtsorgane und der Milchdrüse: die Häufigkeit beträgt – das Absinken ^{либидо2} Sexuell ^{дисфункция2} Erektionsstörung ^{дисфункция3} Unbekannt;
• Die Übrigen: die Häufigkeit beträgt – Schmerz in ^груди1 , ^{утомляемость1,2} , ^{астения2,3} , ^боль3 , ^{раздражительность3} , anomal ^{ощущения3} , das Gefühl von Unwohlsein in ^груди3 , ^{недомогание3} , das Empfinden ^{тревожности3} , peripher ^отек3 unbekannt;
• Die laborchemischen und instrumentellen Befunde: die Frequenz ist – der Anstieg des Laktatdehydrogenase-Spiegels und des Kaliums in ^крови1 unbekannt.

Die Hinweise:

¹ Nebensächliche Reaktionen, die bei der Anwendung von Asargin beobachtet werden.

² Nebensächliche Reaktionen, die bei der Monotherapie mit Timolol auftraten.

³ Nebenwirkungen, die bei der Monotherapie mit Brinzolamid beobachtet wurden.

Besondere Hinweise

Auch kann bei der lokalen Anwendung von Timolol solche Nebenwirkungen seitens des Atmungs- und kardiovaskulären Systems, wie auch systemische Beta-Blocker, hervorrufen. Aus diesem Grund ist es notwendig, den Zustand des Patienten vor der Verabreichung des Präparats zu bestimmen und während seiner Anwendung zu kontrollieren. Es sind schwere kardiovaskuläre und respiratorische Komplikationen, einschließlich tödlicher Ausgangsfolgen infolge eines Bronchospasmus bei Patientinnen mit Bronchialasthma sowie Tod durch Herzinsuffizienz, bekannt.

Vor einer geplanten Operation unter Allgemeinanästhesie muss die Anwendung von Asarga für 48 Stunden eingestellt werden, da Timolol wie auch alle Beta-Blocker die Sensitivität des Herzmuskels gegenüber der sympathischen Stimulation, die für die Herzarbeit notwendig ist, verringern können.

Das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid im Präparat kann den Reiz der Augen hervorrufen und die Farbe weicher Kontaktlinsen verändern. Es ist erforderlich, die Linsen vor dem Einträufeln zu entfernen und frühestens 15 Minuten nach dem Einträufeln wieder einzulegen.

Benzalkoniumchlorid kann Punkt-Keratopathie und/oder toxische ulzeröse Keratopathie hervorrufen, während Brinzolamid die Hydratation der Hornhaut beeinträchtigen kann; daher muss bei der Dauerbehandlung das allgemeine Befinden des Patienten, einschließlich des Zustands seiner Hornhaut, kontrolliert werden. Eine besondere Beobachtung wird für Patienten mit Diabetes mellitus sowie Hornhautdystrophien gefordert.

Es ist notwendig, beim Einträufeln Vorsicht zu walten: die Tropfflasche und andere Oberflächen nicht zu berühren, um eine Verschmutzung des Präparats zu vermeiden. Nach jeder Anwendung muss das Flakon verschlossen werden.

Im Zusammenhang mit der möglichen Verminderung der Sehschärfe ist es unmittelbar nach dem Einträufeln empfehlenswert, sich vom Führen eines Fahrzeugs und von der Ausführung potenziell gefährlicher Arbeiten abzuhalten, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern.

Perorale Carbonanhydrasehemmer können bei älteren Personen die Reaktionsgeschwindigkeit und die Konzentrationsfähigkeit beeinflussen. Dieser Effekt muss auch bei der Anwendung von Asarga berücksichtigt werden, da ihre Komponenten (einschließlich des systemischen Carbonanhydrasehemmers Brinzolamid) in die Systemblutung übergehen.

Arzneimittelwechselwirkungen

Klinische Studien zur Interaktion von Asarg mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt.

Die gleichzeitige Anwendung peroraler Carbonanhydrasehemmer sollte vermieden werden, da das Risiko einer Verstärkung systemischer Nebenwirkungen besteht.

Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Anwendung von Arzneimitteln, die das Isoenzym CYP3A4 hemmen (z. B. Ritonavir, Klotrimazol, Troleandomycin, Itrakonazol und Ketokonazol).

Bei der gleichzeitigen Anwendung von CYP2D6-Hemmstoffen (z. B. Chinidin oder Zimtidin) ist eine Verstärkung des systemischen Effekts von Timolol (Herzfrequenzsenkung) möglich.

Es besteht die Wahrscheinlichkeit einer Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung und/oder der Entwicklung einer ausgeprägten Bradykardie bei der Kombination von Asarg mit peroralen Kalziumkanalblockern, Antiarrhythmika, Beta-Blockern, Herzglykosiden, Parasympathomimetika sowie Guanethidin.

Timolol kann Symptome einer Hypoglykämie maskieren und den hypoglykämischen Effekt von Antidiabetika verstärken.

Nach der abrupten Absetzung von Clonidin kann Timolol zur Verstärkung des Bluthochdrucks beitragen.

Bei Bedarf ist es erforderlich, andere lokale ophthalmologische Mittel zwischen den Instillationen mit mindestens 15-minütigen Intervallen zu verwenden.

Haltbarkeitsdauer und Lagerungsbedingungen.

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von 2–30 °C lagern.

Haltbarkeitsdauer – 2 Jahre; nach dem ersten Öffnen des Fläschchens – 4 Wochen.