kontrolok

kontrolok – das Präparat, das zu die Senkung der Sekretion der Magendrüsen beiträgt.

Ausgabeform und Bestand

kontrolok wird in folgenden Darreichungsformen angeboten:

• Tabletten, die mit einer Hülle überzogen sind (doppelt konvex, oval, mit gelber Filmhülle; Kern von fast weiß bis weiß; auf einer Seite Markierung in brauner Tinte für 20/40 mg) «P20» oder «P40» (à 5 Tabletten im Blister, à 3 Blister im Karton; à 7 Tabletten im Blister, à 1 und 4 Blister im Karton; à 14 Tabletten im Blister, à 1 und 2 Blister im Karton);
• Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Anwendung: fast weiß oder weißes trockenes Pulver (in Flaschen, à 1 Flasche im Karton).

Der Bestand umfasst 1 Tablette.

• Wirkstoff: Pantoprazol – 20 oder 40 Milligramm (entsprechend Natrium-Pantoprazolat Sesquihydrat – 22,57 oder 45,1 Milligramm);
• Hilfsstoffe: wasserfreies Natriumcarbonat – 5/10 Milligramm, Crospovidon – 25/50 Milligramm, Mannitol – 21,33/42,7 Milligramm, Povidon K90 – 2/4 Milligramm, Calciumstearat – 1,6/3,2 Milligramm, gereinigtes Wasser – 4,5/9 Milligramm.

Zusammensetzung der Tablette (entsprechend 20/40 Milligrammen): Hypromellose 2910 – 11,88/19 Milligramm, Povidon K25 – 0,24/0,38 Milligramm, Titandioxid (E171) – 0,21/0,34 Milligramm, Eisenoxid gelb (E172) – 0,02/0,03 Milligramm, Propylenglykol – 2,66/4,25 Milligramm, Eudragit L30D-55 – 8,18/14,56 Milligramm (Kopolymer aus Ethylacrylsäure und Methacrylsäure [1:1] – 7,94/14,13 Milligramm), Polysorbat 80 – 0,18/0,33 Milligramm, Natriumlaurylsulfat – 0,06/0,1 Milligramm), Triethylzitat – 0,82/1,45 Milligramm.

Zusammensetzung der braunen Opacode S-1-16530 für die Tablettenmarkierung: Shellac – 0,036 Milligramm, konzentrierte Ammoniaklösung 25 % – 0,001 Milligramm, Farbstoffe (Eisenoxid rot [E172] – 0,009 Milligramm, Eisenoxid schwarz [E172] – 0,009 Milligramm, Eisenoxid gelb [E172] – 0,0009 Milligramm).

Zusammensetzung des Inhalts einer Ampulle zur Herstellung der Injektionslösung:

• Wirkstoff: Pantoprazol – 40 Milligramm (entsprechend Natrium-Pantoprazolat Sesquihydrat – 45,1 Milligramm);
• Hilfsstoffe: Disodiumedetat – 1 Milligramm, Natriumhydroxid – 0,24 Milligramm.

Anwendungsgebiete

• Leichte gastroösophageale Refluxkrankheit bei Erwachsenen mit Sodbrennen, Übelkeit und saurem Aufstoßen (symptomatische Behandlung);
• Magengeschwüre und Zwölffingerdarmgeschwüre (bei Verschlimmerung), erosive Gastritis (einschließlich unter Anwendung nichtsteroidaler antiphlogistika).
• Das Syndrom von Zollinger-Ellison;
• Die Eradikation von Helicobacter pylori (gleichzeitig mit den antibakteriellen Präparaten).

Die Kontraindikationen

• Die Dyspepsie neurotischer Genese;
• Die gleichzeitige Anwendung mit Atazanavir;
• Das Alter bis zu 18 Jahren;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Präparates sowie gegen Soja.

Art der Anwendung und Dosierung

kontrolok als Tablette vor dem Essen einnehmen, wobei auf eine ausreichende Flüssigkeitsmenge geachtet werden muss. Die Tablette darf nicht zerrieben oder zerkleinert werden.

Das Dosierungsregime wird durch die klinischen Aussagen bestimmt.

Zur Behandlung von Symptomen einer gastroösophagealen Refluxkrankheit (wie Übelkeit, Sodbrennen, saures Aufstoßen) bei leichter Ausprägung wird Kontrolok in der Anfangsphase mit 20 mg oral verabreicht. In der Regel ist eine positive Dynamik nach 2–3 Tagen der Einnahme zu beobachten; zur vollständigen Symptomfreiheit wird die Therapie jedoch üblicherweise über 7 Tage fortgesetzt. Verschlechtert sich der Zustand innerhalb der ersten 3 Tage oder bleibt trotz ununterbrochener Einnahme von Kontrolok über 14 Tage keine Verbesserung ein, ist eine ärztliche Konsultation erforderlich.

Bei der Magengeschwulst und Zwölffingerdarmgeschwulst sowie erosiver Gastritis (einschließlich unter Anwendung nichtsteroidaler entzündungshemmender Präparate) wird Kontrolok in einer Tagesdosis von 40–80 mg verschrieben. Bei einer Verschlimmerung der Zwölffingerdarmgeschwulst beträgt die Therapiedauer 14 Tage, bei der Magengeschwulst 4–8 Wochen. Zur Prophylaxe eines Rückfalls werden bei Magengeschwulst und Zwölffingerdarmgeschwulst 20 mg täglich verabreicht.

Zur Eradikation von Helicobacter pylori wird Kontrolok in einer Einzeldosis von 20–40 mg empfohlen, gleichzeitig mit den folgenden Präparaten (in gleicher Einzeldosis):

• Amoxicillin – 1000 mg, Clarithromycin – 500 mg;
• Metronidazol – 500 mg, Clarithromycin – 500 mg;
• Amoxicillin – 1000 mg, Metronidazol – 500 mg.

Die Häufigkeit der Anwendung aller Präparate beträgt zweimal täglich. Die Dauer des therapeutischen Kurses liegt bei 1–2 Wochen.

Beim Syndrom von Zollinger-Ellison wird Kontrolok in einer Tagesdosis von 40–80 mg verschrieben.

Bei Patientinnen mit ausgeprägten funktionellen Leberstörungen sollte die Dosis auf 40 mg einmal pro zwei Tage reduziert werden; hierbei ist eine Kontrolle der biochemischen Blutwerte erforderlich. Im Falle eines Anstiegs der Leberenzyme ist die Anwendung von Kontrolok zu unterbrechen.

Für ältere Patientinnen sowie bei funktionellen Nierenstörungen wird keine Dosisanpassung verlangt; die Tagesdosis sollte jedoch nicht mehr als 40 mg betragen (außer in der kombinierten antibakteriellen Therapie gegen Helicobacter pylori, wenn das Präparat auf 40–80 mg in zwei Aufnahmen erhöht werden kann).

Kontrolok ist für prophylaktische Zwecke nicht indiziert.

Intravenöse Verabreichung von Kontrolok ist nur bei Fällen erforderlich, bei denen eine orale Einnahme des Präparats unmöglich ist; die empfohlene Tagesdosis beträgt 40 mg.

Bei der Langzeittherapie des Zollinger-Ellison-Syndroms und anderer pathologischer Zustände mit erhöhter Sekretion wird das Präparat zu Beginn der Behandlung in einer Tagesdosis von 80 mg verabreicht; je nach Reaktion auf Kontrolok kann die Tagesdosis verringert oder erhöht werden. Wird die Tagesdosis über 80 mg hinaus, sollte das Präparat in zwei Aufnahmen gegeben werden; eine vorübergehende Erhöhung der Dosis bis zu 160 mg pro Tag ist bei Bedarf möglich.

Dieses Dosierungsschema wird für die Prophylaxe und Behandlung von Stressulzera sowie deren Komplikationen (Perforation, Blutung, Penetration) verwendet.

Zur Vorbereitung der Kontrolok-Lösung sind 10 ml einer physiologischen Natriumchlorid-Lösung zur Trockensubstanz im Flakon hinzuzufügen; die Lösung kann nach dem Vermischen mit 100 ml physiologischer Natriumchlorid-Lösung sowie zu 5 % der Glukoselösung verwendet werden.

Die Kontrolok-Lösung für die intravenöse Gabe sollte ein pH-Wert von 9 aufweisen; das Präparat wird über einen Zeitraum von 2 bis 15 Minuten infundiert.

Die vorbereitete Lösung darf nicht länger als 3 Stunden gelagert werden.

Nebenwirkungen

Bei Anwendung von Kontrolok gemäß den Angaben und unter Beachtung der empfohlenen Dosen treten Nebenwirkungen äußerst selten auf.

Häufig (in 1 % der Fälle treten daneben Kopfschmerzen und Durchfälle auf).

Während der Anwendung von Kontrolok können folgende Nebenwirkungen auftreten (≥1/10 – sehr häufig, ≥1/100 und <1/10 – häufig, ≥1/1000 und <1/100 – gelegentlich, ≥ 1/10 000 und <1/1000 – selten; bei Unmöglichkeit der Frequenzbestimmung aufgrund fehlender Daten – unbekannt);

• Verdauungssystem: selten – Mundtrockenheit, Durchfälle, Erbrechen/Übelkeit, Meteorismus, Bauchaufblähung, Verstopfung, Bauchschmerzen;
• Knochen- und Muskelsystem: selten – Myalgie, Artralgie;
• Endokrines System: selten – Gynäkomastie;
• Immunsystem: selten – Hypersensibilität (einschließlich anaphylaktischer Schock und Anaphylaxiereaktionen);
• Ausscheidungssystem: unbekannt – interstitielle Nephritis;
• Nervensystem: selten – Schwindel, Kopfschmerzen; selten – Dysgeusie;
• Hämatopoetisches System: selten – Agranulozytose; sehr selten – Felty-Syndrom, Thrombozytopenie, Pancytopenie;
• Leber und Gallenwege: selten – Erhöhung der Aktivität lebertypischer Enzyme (Aspartataminotransferase, Gamma-Glutamyltransferase); selten – Erhöhung des Bilirubinspiegels; unbekannt – Gelbsucht, Hepatozytenschädigungen.
• Das Sehorgan: selten – Sehstörungen (in Form von Satumaniwanie);
• Haut und subkutane Gewebe: selten – Ausschlag/Ekzem, Juckreiz; bei unbekannter Häufigkeit – exsudatives Polyerythem, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), Photosensibilisierung, toxische epidermale Nekrolyse;
• Der Stoffwechsel: selten – Hyperlipidämie und erhöhte Lipidkonzentrationen (Cholesterin, Triglyceride), Veränderung der Körpermasse; bei unbekannter Häufigkeit – Hypomagniesämie, Hyponatriämie;
• Die Psyche: selten – Störungen des Schlafes; selten – Depression (einschließlich Verschärfung bestehender Verwirrungen); sehr selten – Delirium (einschließlich Verschärfung bestehender Verwirrungen); bei unbekannter Häufigkeit – Bewusstseinsstörungen, Halluzinationen (besonders bei prädisponierten Patientinnen), sowie Symptomverschlechterung bis zum Beginn der Behandlung;
• Allergische Reaktionen: selten – Angioödem, Urtikaria;
• Allgemeine Reaktionen: selten – Unwohlsein, Ermüdung, Schwäche; selten – periphere Ödeme, Fiebersteigerung.

Besondere Hinweise

Vor Therapiebeginn muss das Vorliegen maligner Neubildungen ausgeschlossen werden, da Kontrolok deren Merkmale maskieren und die Diagnosestellung verzögern kann.

Vor der Durchführung eines Atemtests oder einer Endoskopie ist eine Konsultation des behandelnden Arztes erforderlich. Zudem ist bei den folgenden Erkrankungen/Zuständen eine ärztliche Abklärung notwendig:

• Anämie, ungewollter Gewichtsverlust, Magen-Darm-Blutungen, Schluckstörungen, Erbrechen mit Blut oder anhaltendes Erbrechen (die Anwendung von Kontrolok kann Krankheitsmerkmale teilweise verschleiern und die korrekte Diagnostik verzögern);
• Die Ulkuskrankheit des Magens oder chirurgische Eingriffe im Gastrointestinaltrakt, die früher durchgeführt wurden;
• Eine ununterbrochene langwierige symptomatische Therapie des Sodbrennens und der Dyspepsie über 4 Wochen;
• Erkrankungen der Leber, einschließlich Gelbsucht und hepatische Insuffizienz;
• Andere ernste Krankheiten, die das allgemeine Befinden verschlimmern.

Patienten im Alter von 55 Jahren bei Auftreten neuer oder sich ändernder Symptome sollten sich kurzfristig beim Arzt konsultieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Präparaten, die die Magensaftazidität verringern, nimmt das Risiko der Entwicklung von Infektionen geringfügig zu; deren Erreger sind Bakterien wie *Campylobacter* spp., *Salmonella* spp. oder *Clostridium difficile*.

Während der Therapie ist es empfehlenswert, sich der Teilnahme an Kraftverkehr und anderen Mechanismen, die schnelle Reaktionen und erhöhte Aufmerksamkeit erfordern (wegen des Risikos von Sehstörungen und Schwindel), zu enthalten.

Die medikamentöse Interaktion.

Kontrolok kann die Resorption von Arzneimitteln verringern, deren Bioverfügbarkeit von der Umgebung des Magens abhängt (z. B. Ketoconazol, Eisenpräparate).

Ohne Risiko einer medikamentösen Interaktion kann Kontrolok gleichzeitig mit folgenden Präparaten eingenommen werden:

• Beta-Blocker (Metoprolol), Kalziumkanalblocker (Nifedipin) und Herzglykoside (Digoxin): zur Behandlung von Erkrankungen des kardiovaskulären Systems;
• Antazida, Antibiotika (Clarithromycin, Amoxicillin): zur Behandlung von Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes;
• Diazepam: bei Angstzuständen und Schlafstörungen;
• Levotiroxin, Glibenklamid: zur Behandlung von Erkrankungen des endokrinen Systems;
• Tacrolimus, Ciclosporin: nach Organtransplantationen;
• Perorale Kontrazeptiva mit den Inhaltsstoffen Levonorgestrel und Ethinylestradiol;
• Nichtsteroidale entzündungshemmende Präparate (Piroxicam, Diclofenac, Naproxen, Fenafen);
• Phenytoin, Carbamazepin;
• Indirekte Antikoagulanzien (Fenprocoumon, Warfarin).

Klinisch bedeutsame Wechselwirkungen mit Alkohol, Koffein und Theophyllin wurden nicht beobachtet.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Haltbarkeitsdauer – 3 Jahre.