Aksetin

Aksetin – zefalosporin die II. Generationen, das Antibiotikum des breiten Spektrums des Effektes, leistend mikrobizid und die bakterienabtötende Wirkung.

Ausgabeform und Bestand

Arzneiform – Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen oder intramuskulären Anwendung: von weiß bis hellgelb (in Glasampullen, 1 Ampulle im Karton oder 100 Ampullen in der Pappschachtel für Krankenhäuser).

Wirkstoff: Zefuroxim (als Natriumsalze) in 1 Ampulle – 750 oder 1500 Milligramme.

Anwendungsangaben

Aksetin zur Therapie der folgenden infektiös-entzündlichen Erkrankungen, die sensorisch durch Mikroorganismen ausgelöst werden:

• Atemwege: Pneumonie, Bronchitis, Pleuraempyem, Lungenabszess;
• Ohrenorgane: Otitis media, Pharyngitis, Tonsillitis, Sinusitis;
• Haut und Weichteile: Pyodermie, Impetigo, Phlegmone, Furunkulose, infizierte Wunden;
• Die häufigsten Infektionen: Blasenentzündung, langdauernde und schwere Pyelonephritis, Gonorrhö sowie symptomatische Bakteriurie.
• Erkrankungen des kleinen Beckens: Zervizitis, Endometritis sowie Entzündungen der Eileiter.
• Knochen- und Gelenkerkrankungen: Osteomyelitis sowie septische Arthritis.
• Weitere Infektionen: Sepsis und Meningitis, Peritonitis sowie Borreliose (Lyme-Krankheit).

Die Anwendung des Präparats wird zur Prophylaxe infektiöser Komplikationen bei chirurgischen Eingriffen an Organen des Beckens, der Bauchhöhle, des Thorax und der Gelenke empfohlen; dies gilt insbesondere für Operationen am Ösophagus, am Herzen und an den Lungen sowie in der Gefäßchirurgie bei hohem Risiko für infektiöse Komplikationen.

Kontraindikationen

Aksetin ist streng kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegen seine Komponenten, andere Cephalosporine, Carbapeneme oder Penicilline.

Das Präparat sollte in folgenden Fällen vorsichtig angewendet werden:

• Abmagerung und Erschöpfung der Patienten;
• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts sowie Blutungen (einschließlich nichtspezifischer ulcerativer Kolitis), insbesondere wenn diese in der Vorgeschichte bekannt sind.
• Langdauernde renale Insuffizienz.
• Die Periode des Frühgeburtlichkeits- und Neugeborenenstatus bei Kindern.
• Die Schwangerschaftsperiode sowie die Stillzeit.

Anwendungsart und Dosierung.

Intravenöse (w/w) oder intramuskuläre (w/m) Verabreichung der aus dem Pulver hergestellten Lösung.

Für Erwachsene: Üblicherweise 750 mg dreimal täglich; bei schweren Infektionsverläufen die Dosis auf bis zu 1500 mg steigern, gegebenenfalls das Intervall auf 6 Stunden verkürzen (3–4-mal täglich). Die mittlere Tagesdosis beträgt 3.000–6.000 mg.

Für Kinder über 3 Jahre: Üblicherweise 30–100 mg/kg/Tag in 3–4 Applikationen; die optimale Tagesdosis liegt meist bei 60 mg/kg.

Für Neugeborene und Kinder bis zum 3. Lebensjahr: 2–3-mal täglich mit einer Dosierung von 30 mg/kg (Hinweis: Die Angabe „kg/kg" im Original ist fachlich unzutreffend und wurde korrigiert).

Empfohlene Dosierungsregime.

• Gonorrhöe: Intramuskulär einmalig 1500 mg oder zweimal mit je 750 mg an unterschiedlichen Applikationsstellen (z. B. beide Gesäßmuskeln).
• Bakterielle Meningitis bei Erwachsenen: 3000 mg alle 8 Stunden; bei Kindern: 150–250 mg/kg/Tag in 3–4 Aufnahmen; bei Neugeborenen: 100 mg/kg/Tag.
• Pneumonie: intravenös oder intramuskulär 1500 mg, 2–3-mal täglich über die ersten 2–3 Tage, anschließend Umstellung auf das orale Präparat mit Zefuroxim zu 500 mg 2-mal täglich für weitere 7–10 Tage.
• Verschlimmerung einer langdauernden Bronchitis: intravenös oder intramuskulär 750 mg, 2–3-mal täglich über die ersten 2–3 Tage, anschließend Umstellung auf das orale Präparat mit Zefuroxim zu 500 mg 2-mal täglich für weitere 5–10 Tage.
• Bei Operationen an Lunge, Herz, Hohlorganen und Speiseröhre: bei der Narkoseinduktion 1500 mg intravenös, anschließend intramuskulär 750 mg 3-mal täglich über 1–2 Tage.
• Bei orthopädischen Operationen sowie Eingriffen an Beckenorganen und Bauchhöhle: bei der Narkoseinduktion 1500 mg intravenös, anschließend intramuskulär 750 mg in den Stunden 8 und 16 nach dem chirurgischen Eingriff.
• Beim vollständigen Gelenkersatz: 1500 mg Pulver mit jedem Polymerpaket des Methacrylats-Zements mischen; vor der Ergänzung wird das flüssige Monomer hinzugefügt.

Bei langdauernder Niereninsuffizienz Dosisanpassung je nach Kreatinin-Klärfunktion (KK): KK 10–20 ml/Minute – 750 mg 2-mal täglich; KK < 10 ml/Minute – 750 mg einmal täglich.

Patienten unter kontinuierlicher Hämodialyse (über arteriovenöse Kurzschlussverbindung) oder bei Hochgeschwindigkeits-Hämofiltration in der Intensivstation: 750 mg 2-mal täglich; Patienten bei Niedriggeschwindigkeits-Hämofiltration erhalten die Dosis gemäß den Vorgaben für Nierenfunktionsstörungen.

Nebenwirkungen.

• Seitens des Verdauungssystems: Schleimhauterosionen im Mund, Glossitis, orale Candidose, Krämpfe und Bauchschmerzen, Meteorismus, Erbrechen oder Verstopfung, Diarrhöe, Übelkeit, pseudomembranöse Enterokolitis, Cholestase sowie erhöhte Aktivität der Leberenzyme (Aspartataminotransferase, Alaninaminotransferase, alkalische Phosphatase, Laktatdehydrogenase, Bilirubin) im Plasma.
• Seitens des Systems krowetworenija: Anämie (aplastisch oder hämolytisch), Thrombopenie, Agranulozytose, Hypoprothrombinämie, Eosinophilie, das Felty-Syndrom, Neutropenie, Senkung von Hämoglobin und Hämatokrit sowie Verlängerung der Prothrombinzeit;
• Von der Seite her motschewydelitelnoj die Systeme: Dysurie, Nierenfunktionsstörung (Erhöhung des restlichen Harnstoffstickstoffs und des Kreatinins im Blut, Senkung der Klärfunktion des Kreatinins);
• Seitens des sexuellen Systems: Kolpitis, Juckreiz in der Schamlippenregion;
• Allergische Reaktionen: Jucken, Urtikaria, Nesselsucht, Schüttelfrost; selten – Bronchospasmus, anaphylaktischer Schock, Stevens-Johnson-Syndrom, polymorphes Erythem;
• Lokale Reaktionen: Schmerz, Infiltrat und Reiz am Einstichort, Phlebitis.

Besondere Hinweise

Bei Patienten mit nachgewiesener allergischer Reaktion auf Penicilline ist eine erhöhte Sensibilität gegenüber Cephalosporin-Antibiotika möglich.

Während der Behandlung ist die Kontrolle der Nierenfunktion erforderlich, insbesondere bei Patienten, die Aksetin in hohen Dosen erhalten haben. Bei Infektionen durch Streptococcus pyogenes sollte die Behandlung noch 48–72 Stunden nach dem Verschwinden der Symptome fortgesetzt werden. Die empfohlene Therapiedauer beträgt mindestens 10 Tage.

Wenn während der Behandlung mit Zefuroxim die Bestimmung des Blutzuckerspiegels erforderlich ist, sind Tests mit Hexokinase oder Gluksoxidase zu verwenden.

Bei Kindern kann im Verlauf der Meningitis-Therapie ein Hörverlust auftreten.

Bei der Anwendung von Zefuroxim ist das Erreichen einer Glukose-Toleranztestung sowie eines direkten Kumba-Tests im Urin möglich.

Beim Übersetzen sind folgende Faktoren zu berücksichtigen: die Einverleibung von Aksetin, die Aufnahme des Präparats mit Zefuroxim, der allgemeine Zustand des Patienten, die Sensibilität der Mikroorganismen und die Schwere der Infektion peroral. Wenn nach 3 Tagen nach der oralen Gabe keine klinische Verbesserung eintritt, ist eine Fortsetzung der Einverleibung erforderlich.

Während der Behandlung sind alkoholische Getränke nicht anzuwenden.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Zefuroxim ist pharmazeutisch mit den folgenden Mitteln vereinbar: Xylit, Azlocillin, Metronidazol, wässrige Lösungen bis zu 1 % Lidocinchlorhydrid, 5 %ige Dextrose-Lösung, 0,9 %ige Natriumchloridlösung, 4 %ige Dextrose-Lösung und 0,18 %ige Natriumchloridlösung, 5 %ige Dextrose-Lösung und 0,45 %ige Natriumchloridlösung, 10 %ige Dextrose-Lösung, 5 %ige Dextrose-Lösung und 0,225 %ige Natriumchloridlösung, Ringer-Lösung, Chartman-Lösung, Natriumlaktatlösung, 5 %ige Dextrose-Lösung mit Hydrokortison, 10 %iger invertierter Zucker in Injektionswasser, Kaliumchlorid (10 mEq/l und 40 mEq/l) in 0,9 %iger Natriumchloridlösung sowie Heparin (10 IE/ml und 50 IE/ml) in 0,9 %iger Natriumchloridlösung.

Zefuroxim ist pharmazeutisch mit der 2,74 %igen Natriumbicarbonatlösung und Aminoglykosiden unvereinbar.

Präparate, die den Magensäuregehalt senken, verringern die Resorption und Bioverfügbarkeit von Zefuroxim.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aminoglykosiden und Diuretika steigt das Risiko für nephrotoxische Effekte.

Bei gleichzeitiger oraler Gabe von Schleifendiuretika wird die Plasmakonzentration erhöht, die Halbwertszeit verlängert, die kanalikuläre Sekretion verzögert und die renale Klärfunktion sinkt.

Die Fristen und Bedingungen der Aufbewahrung

Bewahren Sie das Medikament an einem für Kinder unzugänglichen Ort auf, lichtgeschützt und bei einer Temperatur von bis zu 25 °C.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 2 Jahre.

Die aus dem Pulver hergestellte Lösung ist innerhalb von 48 Stunden im Kühlschrank und innerhalb von 7 Stunden bei Zimmertemperatur haltbar; eine solche Lagerung beeinträchtigt die Wirksamkeit nicht.