Alprostan

Alprostan – das Präparat prostaglandina _E1, leistend sossudorasschirjajuschtscheje und angioprotektornoje der Effekt, verbessernd den peripherischen Blutkreislauf.

Darreichungsform und Bestand

Die Darreichungsform – das Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung: eine farblose, klare Lösung (in Ampullen zu 0,2 ml, in PWCH-Container zu 5 Ampullen, 2 Container pro Karton).

In 1 Ampulle enthalten:

• Wirkstoff: Alprostadil – 100 µg;
• Hilfsstoff: Ethanol.

Angaben zur Anwendung

Alprostan – das Mittel zur Behandlung langdauernder obliterierender Gefäßerkrankungen der III.–IV. Stufe (entsprechend der Einordnung nach Fontaine).

Kontraindikationen

Absolute:

• Die instabile oder schwere Form der Angina pectoris;
• Dekompensierte langdauernde Herzinsuffizienz, Rhythmusstörungen des Herzens;
• Der akute und subakute Myokardinfarkt;
• Manifeste Funktionsstörungen der Leber;
• Die Lungenödem, schweres bronchiales Obstruktivsyndrom mit Zeichen der Ateminsuffizienz, infiltrative Veränderungen in den Lungen, bestätigt durch klinische und radiologische Untersuchung;
• Hyperhydratation, Oligurie, Hirnödem.
• Erkrankungen mit hohem Blutungsrisiko (schwere Infektionen des Gehirns, Magengeschwüre oder Darmerkrankungen, umfangreiche Traumata, proliferative Retinopathie mit Neigung zu Blutungen usw.);
• Die Schwangerschaft und die Stillzeit;
• Das Alter bis 18 Jahre sowie das Alter ab 75 Jahren;
• Die gleichzeitige Anwendung von gefäßwirksamen Mitteln und/oder Antikoagulanzien;
• Eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber den Komponenten von Alprostan.

Relativ (mit Vorsicht anwenden);

• Kardiovaskuläre Insuffizienz;
• Arterielle Hypotension;
• Diabetes mellitus Typ 1 und diabetische Angiopathie;
• Hämodialyse.

Anwendung und Dosierung

Intravenöse Gabe von Alprostan. Vor der Infusion wird das Lyophilisat unmittelbar vorbereitet.

Empfohlene Zubereitung: Der Inhalt einer Ampulle mit Lyophilisat (0,2 ml) wird in 9,8 ml Lösungsmittel (5 % oder 10 %ige Glukose- oder physiologische Kochsalzlösung) gelöst. Nach der Rekonstitution beträgt die Alprostadil-Konzentration in 10 ml Lösung 100 µg. Die resultierende Lösung kann bei Bedarf auf das gewünschte Volumen des Lösungsmittels verdünnt werden.

Erwachsenen Patienten wird eine Einzeldosis von 50–200 µg einmal täglich verabreicht. Bei schweren Fällen wird die Dosis auf bis zu 100 µg zweimal täglich erhöht; das Lyophilisat wird dabei in 200–500 ml Lösungsmittel gelöst. Die Infusionsdauer beträgt nicht mehr als zwei Stunden.

Die mittlere Therapiedauer beträgt 14 Tage. Bei positiver Wirkung kann die Therapie um weitere 7 bis 14 Tage fortgeführt werden; die Gesamtdauer der Anwendung sollte 28 Tage nicht überschreiten.

Fehlt nach 14 Tagen Behandlungseffekt, wird Alprostan abgesetzt.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin im Serum > 1,5 mg/dl) wird die Anfangsdosis auf 20 µg festgelegt. Nach 2–3 Tagen kann die Dosis bei Bedarf schrittweise auf 40–60 µg erhöht werden.

Bei Herz- und Niereninsuffizienz beträgt das maximale Infusionsvolumen 50–100 ml pro Tag.

Die Behandlungsdauer für diese Patientengruppen beträgt 28 Tage.

Nebenwirkungen

• Kardiovaskuläres System: Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, arterieller Blutdruckabfall, Angina-Pectoris-Anfälle;
• Stütz-motorischer Apparat: bei Langzeittherapie (4 Wochen) – Hyperostose der Röhrenknochen (reversibel);
• Verdauungssystem: Übelkeit, epigastrisches Unwohlsein, Diarrhöe, Erbrechen;
• Ausscheidungssystem: Hämaturie (Blut im Urin);
• Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen;
• Allergische Reaktionen: Juckreiz, Exanthem;
• Laborparameter: Leukozytose, Hyperbilirubinämie, Felty-Syndrom, vorübergehende Erhöhung der Transaminasen im Blutserum; bei individuellen Fällen – erhöhte CRP-Werte;
• Sonstige: Unwohlsein, vermehrte Erschöpfbarkeit, Hyperthermie, Hyperhydratation, Gliedmaßenödem an der Infusionsstelle;
• Lokale Reaktionen: Phlebitis (proximal zur Einstichstelle); meist nach Stunden nach Infusionende oder Ortswechsel spontan rückläufig, keine spezifische Behandlung erforderlich; Häufigkeit lässt sich durch Zentralkatheterisierung reduzieren;

Die Anzahl der unerwünschten Reaktionen hängt vom Umfang, der Konzentration und der Geschwindigkeit der Infusionsgabe ab.

Besondere Hinweise

Alprostan dürfen ausschließlich medizinische Fachkräfte mit Berufserfahrung in der Angiologie einsetzen, die über moderne Methoden zur kontinuierlichen Überwachung des kardiovaskulären Systems verfügen und über die entsprechende Ausrüstung verfügen.

Während der Behandlung müssen hämodynamische Parameter des Säure-Basen-Gleichgewichts, biochemische Blutwerte sowie Einschränkungen des Hämokoagulationssystems (bei Patienten mit Störungen dieses Systems oder bei gleichzeitiger Therapie mit Präparaten, die das Hämokoagulationssystem beeinflussen) überwacht werden.

Im Falle von Nebenwirkungen ist es ratsam, die Dosierung des Präparats zu reduzieren.

Patienten mit Niereninsuffizienz und ischämer Herzkrankheit müssen während der Behandlung sowie einen Tag nach dessen Abschluss stationär beobachtet werden. Um eine Hyperhydratation zu vermeiden, sollte das infundierte Volumen bei diesen Patienten 50–100 ml pro Tag nicht überschreiten. Der Zustand der Patienten muss sorgfältig überwacht werden: arterieller Blutdruck und Herzfrequenz; falls erforderlich – Körpergewicht, Flüssigkeitshaushalt, zentraler Venendruck oder Echokardiographie. Bei Neugeborenen ist Alprostan nur unter ständiger Kontrolle des arteriellen Blutdrucks und bei Vorliegen der Voraussetzungen für die Beatmung anzuwenden.

Die Behandlung von Patientinnen auf Hämodialyse sollte in der Postdialyse-Phase erfolgen.

Bei Patientinnen mit langdauernder obliterierender Gefäßerkrankung der unteren Extremitäten ist die Anwendung von Alprostan Teil einer komplexen Therapie; der klinische Therapieerfolg weist einen langanhaltenden Charakter auf und kann nach Abschluss des therapeutischen Kurses durch eine gewisse Hemmung gekennzeichnet sein.

Alprostan kann systemische Effekte wie Schwindel, Schwäche oder Hypotonie hervorrufen, die in der Regel kurz nach Beendigung der Infusionen verschwinden; daher ist den Patienten Vorsicht bei der Fahrten und bei Tätigkeiten, die erhöhte psychomotorische Reaktionsfähigkeit und Konzentration erfordern, zu empfehlen.

Arzneimittelwechselwirkungen

Alprostadil verstärkt die Wirkung von gefäßerweiternden und antihypertensiven Mitteln.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Antiaggregantien und Antikoagulanzien sowie Thrombolysen, Zefamondol, Zefotetan oder Zefoperazon steigt das Blutungsrisiko.

Adrenerge Mittel (Paranephrin, Noradrenalin) verringern die gefäßverengende Wirkung des Präparats.

Lagerfristen und Lagerbedingungen.

An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort für Kinder unzugänglich bei einer Temperatur von 1–5 °C aufbewahren. Nicht einfrieren!

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 2 Jahre.

Aus dem Lyophilisat hergestellte Lösungen dürfen bei einer Temperatur von 2–8 °C nicht länger als 24 Stunden gelagert werden.