Busserelin

Busserelin – protiwoopucholewyj das Präparat, das das Analogon gonadotropin-rilising das Hormon ist.

Die Darreichungsform und der Bestand

Das Präparat wird als Kondition abgegeben:

• Nasal dosiertes Spray (in Flaschen aus dunklem Glas mit 17,5 ml und einer Dosierpumpe);
• Eine Lösung für die subkutane Anwendung in Konzentrationen von 0,1 mg/ml und 0,5 mg/ml (in Ampullen à 1 ml, abgepackt zu 1, 5 oder 7 Stück pro Packung).

Die wirksame Substanz Busserelin ist Busserelinacetat.

Hilfsstoffe des Sprays:

• Benzalkoniumchlorid;
• Wasser für Injektionszwecke.

Hilfsstoffe der Lösung:

• Natriumchlorid;
• Wasser für Injektionszwecke.

Anwendungshinweise

Die Anwendung von Busserelin ist bei hormonellen Pathologien des Fortpflanzungssystems indiziert, die auf eine relative oder absolute Hyperöstrogenie zurückzuführen sind:

• Das Uterusmyom;
• Endometriose (präoperativ und postoperativ);
• Hyperplastische Prozesse des Endometriums.

Das Präparat kann im Rahmen der Behandlung von Unfruchtbarkeit bei Durchführung eines Programms zur extrakorporalen Befruchtung eingesetzt werden.

Kontraindikationen.

Kontraindikationen für die Anwendung von Busserelin:

• Schwangerschaft und Stillzeit.
• Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Präparats.

Das Präparat wird mit Vorsicht bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• Diabetes mellitus.
• Arterielle Hypertonie.
• Depressionen.

Anwendungsart und Dosierung

Bei der Anwendung des Sprays:

Das Präparat wird in die vorbereiteten Nasendurchgänge eingebracht.

Zur Behandlung von Uterusmyomen, Endometriose sowie hyperplastischen Prozessen des Endometriums:

• Es ist empfehlenswert, die Therapie am 1. oder 2. Tag des Menstruationszyklus zu beginnen; das Präparat muss ununterbrochen während der gesamten Kur verabreicht werden.
• Die Tagesdosis von Busserelin beträgt 900 µg. Ein vollständiger Druck auf die Pumpe gewährleistet die Verabreichung einer Einzeldosis von 150 µg.
• Die Tagesdosis wird in gleichen Portionen (nach 3,25 Stunden pro Nasendurchgang) dreimal täglich in regelmäßigen Abständen (6–8 Stunden) verabreicht;
• Die Behandlungsdauer beträgt 4 bis 6 Monate.

Zur Behandlung von Unfruchtbarkeit mittels der Methode der extrakorporalen Befruchtung:

• Es ist empfehlenswert, die Therapie am 2. Tag (Beginn der follikulären Phase) oder an den Tagen 21–24 (Mitte der lutealen Phase) des Menstruationszyklus zu beginnen, um eine Stimulation vorzunehmen;
• Die Tagesdosis des Präparats beträgt 900–1200 IE. Das Präparat wird 3-4 Mal in regelmäßigen Zeitabständen (alle 1¼ Stunden) mit jeweils 150 IE pro Nasendurchgang appliziert;
• Nach einer Therapie von 14 bis 17 Tagen beträgt die Endometriumdicke nicht mehr als 5 mm, der Estradiolspiegel im Blutserum sinkt auf mindestens 50 % des Ausgangswerts, und unter Ultraschallmonitoring sowie Kontrolle des Serum-Estradiols wird eine Superovulation mit gonadotropen Hormonen angestrebt;
• Die Dosierung von Busserelin kann bei Bedarf angepasst werden.

Zur Anwendung der Lösung:

Das Präparat wird subkutan appliziert.

Bei der Behandlung weiblicher Unfruchtbarkeit mittels extrakorporaler Befruchtung:

1. Die Therapie beginnt am 21. Tag des Menstruationszyklus, der der Stimulation vorangeht. Busserelin 0,1 mg (1 ml) wird täglich bis zur Verabreichung von Choriongonadotropin appliziert. Ab dem 3. Tag des therapeutischen Zyklus wird das Präparat menopausaler Gonadotrope verabreicht. Das Choriongonadotropin wird 34–36 Stunden vor der geplanten Follikelpunktion appliziert;
2. Die Anwendung des Präparats beginnt am 21. Tag des Menstruationszyklus, der der Stimulation vorangeht – täglich wird Busserelin auf 0,5 mg (1 ml) bis zum 3. Tag des therapeutischen Zyklus appliziert. Anschließend erfolgt die tägliche Verabreichung von Busserelin in einer Dosis von 0,1 mg (1 ml), die bis zur Verabreichung von Choriongonadotropin fortgeführt wird. Ab dem 3. Tag des fördernden Zyklus wird das Präparat menopausaler Gonadotrope verabreicht. Das Choriongonadotropin wird 34–36 Stunden vor der geplanten Follikelpunktion appliziert;
3. Ab dem 1. Tag des fördernden Zyklus wird Busserelin in einer Dosis von 0,1 mg (1 ml) bis zur Verabreichung von Choriongonadotropin appliziert. Ab dem 2. Tag des therapeutischen Zyklus erfolgt die Verabreichung von menopausalen Gonadotropinen. Das Choriongonadotropin wird 34–36 Stunden vor der geplanten Follikelpunktion appliziert;

Zur Behandlung von Endometriose und Uterusmyomen:

• In den ersten 7 Tagen der Therapie wird Busserelin einmal täglich mit einer Dosis von 0,5 mg (1 ml) eingeleitet.
• Anschließend erfolgt eine tägliche Erhaltungsdosierung von 0,1 mg (1 ml), um den therapeutischen Effekt aufrechtzuerhalten.

Es ist erforderlich, die Injektionsstellen zu wechseln.

Nebenwirkungen

Die Anwendung von Busserelin kann folgende Nebenwirkungen hervorrufen:

• Seitens des endokrinen Systems: verstärktes Schwitzen, verminderte Libido, Knochendemineralisation, „Fließen" des Blutes in Richtung Oberkörper und Gesichtshaut, Vaginaltrockenheit sowie Schmerzen im Unterbauch; selten – mensträhnliche Blutungen (die bereits in den ersten Wochen der Therapie auftreten);
• Seitens des Zentralnervensystems: Schwindel und Kopfschmerzen, Müdigkeit, Somnolenz, Störungen des Schlafes, emotionale Labilität, Nervosität, verminderte Konzentrationsfähigkeit und Gedächtnisleistung sowie die Entwicklung einer Depression oder Dysregulation ihrer Abläufe;
• Seitens des Verdauungssystems: Durst, Verstopfung, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen, Gewichtsabnahme oder -zunahme sowie Appetitstörungen.
• Seitens der Sinnesorgane: Druckgefühl am Bulbus, Geräusch im Ohr, Seh- und Hörstörungen (unklare Vision);
• Seitens des kardiovaskulären Systems: Erhöhung des arteriellen Blutdrucks (bei Patienten mit arterieller Hypertonie), Herzklopfen;
• Seitens der laborchemischen Kennziffern: Hyperglykämie, verminderte Glukosetoleranz, erhöhte Aktivität der Serumtransaminasen, Thrombozytopenie oder Felty-Syndrom, Veränderungen im Lipidspektrum, Hyperbilirubinämie;
• Allergische Reaktionen: Hautjucken, Nesselsucht, Hautrötung – anaphylaktischer oder anaphylactoider Schock, Bronchospasmus, Angioödem (sehr selten);
• Die übrigen Nebenwirkungen: In Einzelfällen: Lungenembolie, beschleunigtes oder verzögertes Haarwachstum auf Kopf und Körper, Nasenbluten, Wasserschwellung an den Füßen und Gelenkgeschwülste im Rücken;
• Lokale Reaktionen (bei Anwendung des Sprays): Schmerzen und Nasentrockenheit sowie Reizungen der Schleimhaut der Nasenhöhle.

Besondere Hinweise:

In den frühen Behandlungsphasen besteht das Risiko einer Eierstockzyste-Entwicklung.

Bei der Induktion der Ovulation ist eine strenge medizinische Beobachtung notwendig.

Ein erneuter Therapiekurs ist nur nach sorgfältiger Abwägung des potenziellen Risikos für Osteoporose gegenüber dem erwarteten Nutzen möglich.

Die intranasale Anwendung von Busserelin bei Rhinitis wird zugelassen; in diesem Fall müssen die Nasendurchgänge vor der Verabreichung des Präparats gereinigt sein.

Die Behandlung von Patientinnen mit Depression erfordert eine sorgfältige ärztliche Überwachung.

Während der Endometriose-Therapie reduziert die Kombination von Busserelin mit chirurgischen Eingriffen die Blutversorgung der pathologischen Herde sowie deren Ausmaß, entzündliche Erscheinungsformen und die Operationsdauer. Die postoperative Therapie senkt die Rückfallquote und verbessert die Behandlungsergebnisse durch eine Reduktion der Narbenbildung.

Im Verlauf der Therapie bei Patientinnen, die Kontaktlinsen tragen, können Merkmale eines Reizes der Augen auftreten.

Vor Beginn der Therapie ist das Ausschluss einer Schwangerschaft und die Einstellung hormoneller Kontrazeptiva erforderlich; im Verlauf der ersten zwei Monate der Behandlung wird empfohlen, nicht-hormonelle Verhütungsmethoden anzuwenden.

Im Verlauf der Therapie wird empfohlen, bei der Ausübung potenziell gefährlicher Tätigkeiten, die Schnelligkeit psychomotorischer Reaktionen und erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern (einschließlich beim Autofahren), Vorsicht zu walten.

Die Analoga

Ein Analogon von Busserelin ist Busserelin FSintes.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen

Die Haltbarkeitsdauer des Sprays beträgt 3 Jahre, die der Lösung 2 Jahre; das Spray sollte bei einer Temperatur von 8–25 °C und die Lösung bei 8–20 °C an einem für Kinder unzugänglichen Ort vor Licht geschützt gelagert werden.