Das Diazepam

Der Diazepam – der Tranquilizer anksiolititscheskogo, beruhigungs-, krampflösend, zentral miorelaksirujuschtschego die Effekte.

Die Darreichungsform und der Inhalt

Das Präparat wird in folgenden galenischen Formen abgegeben:

• Die Tabletten: ohne Hülle, rund, mit Trennlinie auf einer Seite, weiß gefärbt (in Blisterpackungen zu 10 Stücken, oder in Pappschachteln zu 2 bzw. 10 Blisterpackungen);
• Die Lösung zur Injektion: farblose, klare Flüssigkeit (in dunklen Glasampullen zu 2 ml, oder in Pappschachteln zu 10 Ampullen).

Der Inhalt einer Tablette umfasst:

• Der Wirkstoff: Diazepam – 2,5 oder 10 Milligramme;
• Die Hilfsstoffe: Laktosemonohydrat, Calciumstearat, Povidon K-25 und Kartoffelstärke.

Der Inhalt von 1 ml der Injektionslösung umfasst:

• Die angewendete Substanz: Diazepam – 5 Milligramm;
• Der Hilfsstoff: Benzylalkohol (als Stabilisator).

Angaben zur Anwendung.

Zustände/Erkrankungen, bei denen die Anwendung von Diazepam empfohlen wird:

• Epileptischer Status.
• Traumverstoß, motorische Reizung unterschiedlicher Ätiologie in der Psychiatrie und Neurologie sowie das alkoholische Entzugssyndrom infolge langjähriger Alkoholabhängigkeit;
• Neurosen, Grenzzustände mit Anstrengungsmerkmalen, Besorgnis, Unruhe und Angst;
• Spastische Zustände im Zusammenhang mit Infektionen des Rückenmarks oder Gehirns sowie Myositis bei Arthritiden und Bursitiden unter Belastung der Skelettmuskulatur;
• Starrkrampf.

Anwendung von Diazepam in der Anästhesie zur Durchführung einer Prämedikation vor der Narkose und/oder als Bestandteil der Kombinationsnarkose.

Das Präparat wird in der Geburtshilfe zur Verbesserung der Geburtsaktivität eingesetzt, insbesondere bei vorzeitigem Beginn der Wehentätigkeit sowie im Falle einer vorzeitigen Plazentalösung.

Gegenanzeigen

• Ausgeprägte und langdauernde Hyperkapnie
• Schwere Myasthenia gravis
• Alkoholische oder medikamentöse Abhängigkeit in der Anamnese (mit Ausnahme des akuten Entzugssyndroms)
• Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Präparats sowie andere Benzodiazepine

Im ersten Schwangerschaftsdrittel ist die Anwendung von Diazepam kontraindiziert und wird nur im Falle äußerster Notwendigkeit zugelassen; zu berücksichtigen ist, dass die Gabe eines Tranquilizers während der Schwangerschaft die Herzfrequenz des Fötus signifikant verändern kann.

In der Geburtshilfe können die für die Erleichterung der Geburtsaktivität notwendigen Dosen eine vorübergehende Muskelhypotonie, Hypothermie und Atemdepression bei Neugeborenen verursachen (was insbesondere bei Frühgeborenen häufiger auftritt), da deren Enzymsystem zur Metabolisierung von Diazepam noch nicht vollständig ausgebildet ist; aus diesem Grund ist die Gabe des Präparats an Kinder bis zum sechsten Lebensmonat kontraindiziert.

Ist eine regelmäßige Einnahme des Mittels während der Stillzeit notwendig, muss das Stillen abgebrochen werden.

Anwendungsart und Dosierung

Diazepam kann je nach Applikationsform oral, intramuskulär oder intravenös verabreicht werden.

Die Tagesdosis variiert im weiten Bereich von 0,5 bis 60 Milligramm; die Einzeldosis, Frequenz und Anwendungsdauer sind individuell festzulegen.

Nebenwirkungen

• Das Nervensystem: Schläfrigkeit, Muskelschwäche, Schwindel; selten Depression, Bewusstseinsstörungen, Sehstörungen, Dysarthrie, Diplopie, Kopfschmerzen, Ataxie und Tremor; in Einzelfällen paradoxe Reaktionen (Gefühl der Besorgnis, Halluzinationen, Erregung, Störung des Traums). Nach intravenöser Gabe kann gelegentlich Schluckbeschwerden auftreten. Bei Langzeitanwendung sind Gedächtnisstörungen und die Entwicklung einer medikamentösen Abhängigkeit möglich.
• Das Verdauungssystem: selten Übelkeit, Speichelfluss, Mundtrockenheit, Verstopfung; in Einzelfällen Gelbsucht sowie eine Erhöhung der alkalischen Phosphatase und Transaminasen im Blutplasma.
• Das endokrine System: selten Senkung oder Zunahme der Libido.
• Das Harnsystem: selten Inkontinenz (Miktionsstörung).
• Das kardiovaskuläre System: gelegentliche Senkung des arteriellen Blutdrucks bei parenteraler Anwendung.
• Das Atemsystem: in Einzelfällen Störung der Atmung bei parenteraler Anwendung.
• Allergische Reaktionen: selten Hautausschläge.

Besondere Hinweise

Es ist erforderlich, besondere Vorsicht bei Patienten mit Atem- und Herzinsuffizienz, organischen Hirninfektionen (es wird empfohlen, sie zu vermeiden), Myasthenie, Glaukom sowie Neigung dazu anzuwenden; zudem sind langfristige Antikoagulanzien, β-Adrenoblocker, zentral wirkende Antihypertensiva und Herzglykoside (vorzugsweise am Therapiebeginn) zu beachten.

Bei der Beendigung der Behandlung muss die Dosis schrittweise verringert werden. Im Falle einer abrupten Absetzung von Diazepam nach langwieriger Anwendung können auftreten: Erregung, Unruhe, Krämpfe und Tremor.

Wenn im Verlauf der Behandlung paradoxe Reaktionen wie Angst, starke Erregung oder Halluzinationen beobachtet werden, ist es erforderlich, das Diazepam abzusetzen.

Nach intramuskulären Injektionen kann eine Erhöhung der Kreatinfosfokinase-Aktivität (KFK) im Blutplasma auftreten; dies muss bei der Differentialdiagnostik eines Herzinfarkts berücksichtigt werden.

Die intraarterielle Verabreichung der Lösung ist zu vermeiden.

Der Alkoholkonsum während der Behandlung ist unzulässig.

Aufgrund der Fähigkeit des Tranquilizers, die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen herabzusetzen, ist besondere Vorsicht bei Patienten geboten, die sich mit potenziell gefährlichen Tätigkeiten beschäftigen.

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diazepam mit bestimmten Arzneimitteln können folgende Effekte entstehen:

• Bupivacain: Eine Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma ist möglich.
• Perorale Kontrazeptiva: Die Verstärkung der Effekte von Diazepam ist wahrscheinlich; das Risiko für pruriginöse Blutungen ist erhöht.
• Diclofenac: Eine Verstärkung des Schwindels ist wahrscheinlich.
• Isoniazid: Verringert die Clearance von Diazepam.
• Koffein: Verringert die beruhigende und wahrscheinlich auch die anxiolytische Wirkung von Diazepam.
• Clozapin: Atemdepression, arterielle Hypotension sowie Bewusstlosigkeit sind möglich.
• Rifampicin: Erhöht die Clearance von Diazepam durch Verstärkung des Metabolismus.
• Levodopa: Eine Senkung der antiparkinsonischen Effekte ist möglich.
• Medikamente mit unterdrückender Wirkung auf das Zentralnervensystem (ZNS) – einschließlich Neuroleptika, Beruhigungsmittel, Schlafmittel und opioider Analgetika: Sie erhöhen die arterielle Hypotension sowie die depressive Wirkung auf ZNS und das Atemzentrum.
• Lithiumcarbonat: Es liegen Befunde zur Entwicklung eines komaartigen Zustands vor.
• Fluvoxamin erhöht Nebenwirkungen sowie die Plasmaspiegel von Diazepam.
• Bei Metoprolol sind eine Verlangsamung psychomotorischer Reaktionen und eine Verschlechterung der Sehkraft möglich.
• Phenobarbital und Phenytoin beschleunigen den Diazepam-Metabolismus; in seltenen Fällen verstärkt Diazepam hingegen die Wirkung von Phenytoin und unterdrückt dessen Metabolismus.
• Bei Muskelrelaxanzien steigt die Wirkung, während das Risiko für Apnoe zunimmt.
• Paracetamol kann die Bildung von Diazepam und seinen Metaboliten (Desmethyl-diazepam) verlangsamen.
• Präparate, die Leberenzyme induzieren, einschließlich Antiepileptika wie Carbamazepin und Phenytoin, können den Abbau von Diazepam beschleunigen.
• Risperidon kann zur Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms (NMS) beitragen.
• Theophyllin (in niedrigen Dosen) kann die beruhigende Wirkung von Diazepam abschwächen.
• Trizyklische Antidepressiva (einschließlich Amitriptylin) können ihre Konzentration erhöhen und cholinerge Effekte verstärken; gleichzeitig ist eine Verstärkung ihrer unterdrückenden Wirkung auf das Zentralnervensystem wahrscheinlich.
• Zimtidin, Omeprazol und Disulfiram können die Intensität und Dauer der Diazepam-Wirkung erhöhen.
• Ethanol, das in Präparaten enthalten ist, verstärkt die unterdrückende Wirkung auf das Zentralnervensystem (vorzugsweise auf das Atemzentrum) und kann ein Syndrom der pathologischen Trunkenheit hervorrufen.

Bei Patienten, die eine längere Zeit Beta-Blocker, zentral wirkende Antihypertensiva, Antikoagulanzien oder Herzglykoside eingenommen haben, ist die Prognose der Mechanismen und Stadien der medikamentösen Wechselwirkung oft nicht möglich.

Lagerfristen und Lagerbedingungen.

Das Präparat sollte an einem trockenen, dunklen Ort für Kinder unzugänglich bei einer Temperatur von bis zu 25 °C aufbewahrt werden.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt drei Jahre.