Grandaksin

Grandaksin – das Präparat mit anksiolititscheskim vom Effekt.

Darreichungsform und Bestand

Grandaksin wird als Tablette verabreicht: graubraun-weiß oder weiß, rund, flach, mit Fase, ohne Geruch oder fast geruchslos; auf einer Seite ist die Aufschrift «GRANDAX», auf der anderen «risoj» (verpackt in 10 Stück pro Blister, nach 2 oder 6 Blister im Karton).

Der Bestand pro Tablette umfasst:

• Wirkstoff: Tofisopam – 50 Milligramme;
• Hilfsstoffe: Stearinsäure – 1 Milligramm; Magnesiumstearat – 1 Milligramm; Gelatine – 3,5 Milligramme; Gleitmittel – 2 Milligramme; Kartoffelstärke – 20,5 Milligramme; Laktosemonohydrat – 92 Milligramme; mikrokristalline Cellulose – 10 Milligramme.

Angaben zur Anwendung

• Neurosenähnliche Zustände (Zustände, die von vegetativen Störungen, nervöser Überanstrengung, Apathie, mäßig geäußerten Sorgen, aufdringlichen Emotionen und vermindertem Aktivitätsniveau begleitet werden) sowie Neurosen;
• Kardialgien (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln);
• Reaktive Depression mit mäßig ausgeprägten psychopathologischen Symptomen;
• Posttraumatische Belastungsstörung (Störungen der psychischen Anpassung);
• Syndrom prämenstrueller Anstrengungen;
• Klimakterisches Syndrom (als Monotherapie oder in Kombination mit hormonellen Arzneimitteln);
• Myopathien, neurogene Muskelatrophie, Myasthenia und andere pathologische Zustände mit neu auftretenden neurotischen Symptomen für Fälle, in denen die Anwendung anxiolytischer Präparate kontraindiziert ist;
• Syndrom der Alkoholentzugssymptomatik.

Kontraindikationen

• Ateminsuffizienz im Stadium der Dekompensation
• Zustände, die von ausgeprägter psychomotorischer Unruhe, tiefer Depression oder Aggressivität begleitet werden
• Das Syndrom der Unterbrechung der Atmung im Schlaf (in der Anamnese)
• Die gleichzeitige Anwendung mit Sirolimus, Tacrolimus und Ciclosporin
• Angeborene Laktasemangelheit, Neperenosität gegenüber Galactosen sowie Malabsorption von Glukose und Galaktose (zum Bestand von Grandaksin gehört das Monohydrat der Laktose)
• Das erste Schwangerschaftsdrittel und die Zeit der Milchabsonderung (die Stillzeit)
• Hypersensibilität gegenüber den Komponenten des Präparats oder jedem Benzodiazepin

Grandaksin ist bei Patientinnen mit schwerer Ateminsuffizienz in der Anamnese, dekompensiertem langdauerndem respiratorischen Distress-Syndrom, Epilepsie, sekundärem Glaukom sowie organischen Hirninfektionen (zum Beispiel durch Atherosklerose) vorsichtig anzuwenden

Anwendungsart und Dosierung

Das Dosierungsregime wird individuell unter Berücksichtigung der klinischen Form der Erkrankung, des Zustands des Patienten und der individuellen Empfindlichkeit gegenüber dem Präparat festgelegt

Zur Anwendung bei Erwachsenen: 1–3-mal täglich je 1–2 Tabletten (50–100 mg). Die maximale Tagesdosis beträgt 300 mg. Bei unregelmäßiger Einnahme können ebenfalls 1–2 Tabletten eingenommen werden.

Bei Niereninsuffizienz sowie bei Patienten im fortgeschrittenen Alter ist eine Reduktion der Tagesdosis auf etwa die Hälfte erforderlich.

Nebenwirkungen

Während der Therapie kann es zu Funktionsstörungen einiger Organsysteme kommen:

• Verdauungssystem: Mundtrockenheit, Übelkeit, Verstopfung, Appetitverlust, Meteorismus; in Einzelfällen cholestatische Gelbsucht.
• Zentralnervensystem: Bewusstseinsstörungen, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, psychomotorische Unruhe, erhöhte Reizbarkeit, Krampfanfälle bei epilepsiekranken Patientinnen.
• Atemsystem: Atemdepression.
• Knochen- und Muskelsystem: Muskelbeschwerden, Muskelschwäche.
• Allergische Reaktionen: Hautausschlag (mit erythemähnlicher Ausschlagsbildung), Juckreiz.

Besondere Hinweise

Bei älteren Patientinnen sowie bei Patienten mit Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen oder psychischer Entwicklungshemmung können Nebenwirkungen häufiger auftreten als bei anderen.

Grandaksin ist nicht zur Monotherapie von Depressionen oder depressiven Zuständen mit Besorgnis (wegen des hohen Risikos für Suizidversuche und aggressives Verhalten) indiziert.

Bei Patientinnen mit Depersonalisation sowie bei Patienten mit organischen Hirninfektionen (z. B. Atherosklerose) ist besondere Vorsicht bei der Anwendung von Grandaksin geboten.

Tofisopam kann bei Epilepsie-Patienten die Schwelle für spasmogene Bereitschaft erhöhen.

Jede Tablette enthält 92 mg Laktose; dies muss bei Patientinnen mit Laktoseintoleranz berücksichtigt werden.

Grandaksin hat keinen wesentlichen Einfluss auf Aufmerksamkeit und Konzentrationsfähigkeit.

Arzneimittelwechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Grandaksin mit Tacrolimus, Sirolimus und Ciclosporin ist kontraindiziert.

Tofisopam verringert die sedierende Wirkung von Ethanol am Zentralnervensystem.

Bei der gleichzeitigen Anwendung von Grandaksin mit bestimmten Arzneimitteln können folgende unerwünschte Wirkungen auftreten:

• Die Verstärkung der Effekte von Präparaten, die Funktionen des Zentralnervensystems unterdrücken (Analgetika, Antidepressiva, Anästhetika, H1-Histaminblocker, mukolytische, sedierende und antipsychotische Mittel);
• Bei einigen antifungalen Präparaten (Itrakonazol, Ketokonazol) ist eine Verzögerung des hepatischen Metabolismus von Tofisopam möglich, was zu einer Erhöhung seiner Plasmakonzentration führt;
• Induktoren des hepatischen Enzymstoffwechsels (Barbiturate, Ethanol, Antiepileptika, Nikotin) – eine Verstärkung des Metabolismus von Tofisopam ist möglich, was die Abschwächung seines therapeutischen Effekts zur Folge haben kann;
• Beta-Adrenoblocker – eine Verzögerung des Metabolismus von Tofisopam ist möglich (ohne klinische Relevanz);
• Perorale Kontrazeptiva – eine Senkung der Intensität des Metabolismus von Tofisopam ist möglich;
• Bei einigen antihypertensiven Präparaten (Calciumkanalblocker, Clonidin) ist eine Verstärkung der Effekte von Grandaksin möglich;
• Benzodiazepine und Tofisopam können die gerinnungshemmenden Wirkung von Warfarin verstärken;
• Bei Digoxin ist eine Erhöhung des Plasmaspiegels möglich;
• Bei antazidischen Mitteln ist eine Veränderung der Resorption von Tofisopam möglich;
• Bei langwieriger gleichzeitiger Anwendung von Disulfiram ist eine Unterdrückung des Metabolismus von Tofisopam möglich;
• Omeprazol und Zimetidin – Unterdrückung des Metabolismus von Tofisopam.

Die Fristen und Bedingungen der Lagerung.

Das Präparat vor Licht geschützt an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von 15–25 °C lagern.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 5 Jahre.