Karwedilol

Karwedilol – alpha- und beta-adrenoblokator ohne mediale sympathikomimetische Aktivität mit antianginalnym, wasodilatirujuschtschim und antiaritmitscheskim vom Effekt.

Darreichungsform und Inhalt

Die Darreichungsform – die Tablette: platt-zylindrische Form, weiß gefärbt, mit Rillen zur Teilbarkeit (in der Umreifungspackung: nach 10 Tabletten, im Pappkarton 3 Packungen, nach 30 Tabletten, im Pappkarton 1 Packung).

Wirkstoff – Karwedilol; in 1 Tablette enthalten: 12,5 oder 25 Milligramm.

Hilfsstoffe: Saccharose, Natriumhydrogenphosphat, Polyvidon K25, Laktose, Crospovidon, Natriumkroskarmellose.

Anwendungshinweise

• Stabile Angina pectoris
• Dauerhafte Herzinsuffizienz (kombinierte Therapie)
• Arterielle Hypertonie

Kontraindikationen

• Manifeste Bradykardie (mehrere 50 Schläge pro Minute Herzfrequenz)
• Syndrom der Sinusknotenschwäche (SSSU)
• Dauerhafte Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation
• Vorhof-Kammerblock (AV-Block) Grad II und III (außer bei Patientinnen mit künstlichem Schrittmacher)
• Akute Herzinsuffizienz
• Arterielle Hypotonie (der systolische arterielle Blutdruck liegt unter 85 mm Hg)
• Herzinfarkt
• Schwere Herzinsuffizienz
• Alter bis zu 18 Jahren
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Präparats

Vorsicht bei AV-Block I. Grades, Prinzmetal-Angina, okklusiven Gefäßerkrankungen der Peripherie, Thyreotoxikose, Phäochromozytom, Niereninsuffizienz, Psoriasis, bronchospastischem Syndrom, Lungenemphysem, langjähriger Bronchitis, Allgemeinanästhesie bei umfangreichen chirurgischen Eingriffen, Myasthenia gravis, Hypoglykämien sowie Diabetes mellitus und Depressionen

Anwendungsart und Dosierung

Tabletten nach dem Essen einnehmen, mit einer kleinen Menge Wasser schlucken

Der Arzt bestimmt die Dosis des Präparats individuell unter Berücksichtigung der klinischen Befunde

Empfohlene Dosierung

• Stabile Angina pectoris: Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg zweimal täglich. Bei guter Verträglichkeit und unzureichender Wirksamkeit kann die Dosiserhöhung nach 7–14 Tagen Therapie auf 12,5 mg erfolgen; die zweite Erhöhung erfolgt nach weiteren 14 Tagen unter Beibehaltung der Dosierungshöhe. Die Tagesdosis sollte nicht mehr als 50 mg betragen und zweimal täglich eingenommen werden.
• Chronisches Herzversagen: Die Anfangsdosis (erste zwei Wochen) beträgt 3,125 mg zweimal täglich. Die Dosisanpassung muss streng individuell unter ärztlicher Beobachtung erfolgen. Bei guter Verträglichkeit von Karwedilol wird die Dosis alle zwei Wochen schrittweise erhöht bis zu einer Tagesdosis von maximal 50 mg (zweimal täglich) bei Patienten mit einem Körpergewicht bis zu 85 kg; für diese Patientengruppe kann die therapeutische Tagesdosis bis zu 100 mg betragen.
• Arterielle Hypertonie: In den ersten 7–14 Tagen wird eine Tagesdosis von 12,5 mg verabreicht. Die Einnahme kann einmal täglich (nach dem Frühstück) oder zweimal täglich erfolgen, wobei die Tagesdosis in zwei Hälften aufgeteilt ist. Anschließend wird die Tagesdosis schrittweise bis zu 25 mg erhöht; dieses Schema muss dann eingehalten werden. Die letzte Dosiserhöhung erfolgt nach weiteren 14 Tagen.

Bei einer unterbrochenen Einnahme über mehr als zwei Wochen ist es erforderlich, die Behandlung von der Anfangsdosis gemäß dem empfohlenen Schema wieder aufzunehmen.

Für Patienten im fortgeschrittenen Alter (ab 70 Jahren) wird das Präparat mit einer Tagesdosis von maximal 25 mg zweimal täglich verschrieben.

Die Absetzung des Präparats erfolgt durch eine schrittweise Reduktion der eingenommenen Dosis über einen Zeitraum von 1–2 Wochen.

Bei der Einnahme der nächsten Tablette muss diese sofort eingenommen werden, sobald sie in Erinnerung kommt; die Verdopplung der Dosis bei der folgenden Einnahme ist jedoch nicht gestattet.

Nebenwirkungen

Die Anwendung von Karwedilol kann unerwünschte Wirkungen hervorrufen:

• Kardiovaskuläre Nebenwirkungen: Angina pectoris, Bradykardie, AV-Block, orthostatische Hypotonie; selten – Verschlechterung des Herzversagens, intermittierende Claudicatio und Störung der peripheren Durchblutung.
• Seitens des Nervensystems: Muskelschwäche (am Anfang der Behandlung häufiger), Kopfschmerzen, Schwindel, Störungen des Schlafes, synkopale Zustände, Paresthesien, Depression;
• Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Mundtrockenheit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, abdominale Schmerzen, erhöhte Aktivität der Leberenzyme;
• Von Seiten des Ausscheidungssystems: Wassergeschwülste (Ödeme), schwere Funktionsstörungen der Nieren;
• Seitens des Blutesystems: Felty-Syndrom, Thrombozytopenie;
• Allergische Reaktionen: Niesen, kutane Reaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria), Verschlimmerung der Psoriasis, Bronchospasmus, nasale Obstruktion, Atemnot (bei vorbelasteten Patientinnen);
• Sonstige: Gliederschmerzen, grippeähnliches Syndrom, Gewichtszunahme, Verkleinerung des Herzmuskels;

Besondere Hinweise

Das Präparat darf nicht zur Behandlung von Patienten mit niedrigem arteriellen Blutdruck verwendet werden.

Zu Beginn der Anwendung und beim Dosisanstieg sind Orthostasereaktionen sowie eine starke Senkung des arteriellen Blutdrucks möglich. Bei Patientinnen mit Herzinsuffizienz, insbesondere im fortgeschrittenen Alter, kann bei Anwendung einer kombinierten Therapie oder gleichzeitiger Gabe von Diuretika zu starken Schwindelanfällen bis hin zum Ohnmachtszustand kommen.

Eine abrupte Absetzung des Präparats wird, insbesondere bei Stenokardie, nicht empfohlen, um eine schwere Exazerbation des Zustands zu vermeiden; die Dosisreduktion sollte 1–2 Wochen dauern.

Die Behandlung von Patienten mit ischämischer Herzkrankheit, renaler Insuffizienz, arterieller Hypotension, Erkrankungen peripherer Gefäße sowie Herzmuskelschwäche sollte unter regelmäßiger Kontrolle der Nierenfunktion erfolgen; bei Exazerbation laborchemischer Kennziffern ist Karwedilol abzusetzen.

Bei Patientinnen mit Psoriasis, Erkrankungen peripherer Gefäße oder Anaphylaxie in der Vorgeschichte kann die Anwendung des Präparats zu einer Verschlechterung des Zustands führen und retrosternale Schmerzen auslösen; zudem verringert das Präparat die Sensibilität bei allergologischen Tests.

Im Rahmen der Aufnahme des Präparats ist es ratsam, eine allgemeine Narkose mit Mitteln negativer inotroper Wirkung (wie Cyclopropan, Äther oder Trichlorethylen) zu vermeiden; die Patientin sollte den Arzt über die Einnahme von Karwedilol informieren, und vor geplanten umfangreichen chirurgischen Eingriffen ist ein schrittweiser Abbruch des Präparats erforderlich.

Das Präparat kann Symptome einer Hyperglykämie und Thyreotoxikose maskieren; bei Patientinnen mit Diabetes mellitus wird eine regelmäßige Kontrolle des Blutzuckerspiegels empfohlen, wobei die antidiabetische Therapie gegebenenfalls angepasst werden muss.

Es ist besondere Vorsicht geboten, wenn das Präparat bei Patientinnen mit metabolischer Azidose angewendet wird.

Die Behandlung von Patienten mit einem Phäochromozytom sollte zunächst mit Alpha-Adrenoblockern begonnen und erst daraufhin auf die Anwendung des Präparats übergegangen werden.

Das Tragen von Kontaktlinsen während der Therapie wird nicht empfohlen, da das Präparat die Pupillenreaktion vermindert.

Der Alkoholkonsum ist im Verlauf der Behandlung kontraindiziert.

Bei der Absetzung einer Kombinationstherapie mit Karwedilol und Clonidin sollte zunächst schrittweise Karwedilol abgesetzt werden, um erst einige Tage später die Dosisreduktion von Clonidin zu beginnen.

Zu Beginn der Behandlung oder bei Dosissteigerung kann das Präparat Schwindelgefühle und eine übermäßige Blutdrucksenkung hervorrufen; daher ist es ratsam, während der Anwendung Tätigkeiten zu vermeiden, die schnelle psychomotorische Reaktionen und erhöhte Aufmerksamkeit erfordern.

Arzneimittelwechselwirkungen

Unter Berücksichtigung der Einnahme des Präparats darf die intravenöse Gabe von Diltiazem und Verapamil nicht erfolgen, da dies das Risiko einer starken Blutdrucksenkung und Herzfrequenzverlangsamung birgt.

Der Effekt von Karwedilol verstärkt die Kombination mit Antianginal-, Antihypertensiva sowie bestimmten Antiarrhythmika, Narkotika, anderen Beta-Blockern (einschließlich in Form von Augentropfen), Herzglykosiden, Monoaminoxidasehemmern und Sympatholytika (Reserpin).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Karwedilol:

• Phenobarbital, Rifampicin sowie andere Induktoren hepatischer Enzyme können die Konzentration von Karwedilol im Blutplasma verringern;
• Mutterkornalkaloide verschlimmern den peripheren Kreislauf;
• Cimetidin und andere Inhibitoren hepatischer Enzyme können die Konzentration von Karwedilol im Blutplasma erhöhen;
• Digoxin erhöht die Konzentration im Blutplasma.

Das Präparat kann die Wirkung hypoglykämischer Mittel verstärken und das Auftreten einer Hypoglykämie maskieren.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C aufbewahren. Vor Kindern schützen.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 3 Jahre.