Alewal

Alewal – das Präparat mit antidepressiver Wirkung.

Darreichungsform und Bestand

Alewals werden als Tabletten in Filmhülle, rund, bikonvex, blau gefärbt (auf einer Seite), ausgegeben; im Bruch weißer Kern (in Streifen zu 14, oder 1 bis 2 Streifen pro Pappverpackung).

Bestand: 1 Tablette

• Wirkstoff: Sertralin – 25, 50 oder 100 Milligramme (Sertralinhydrochlorid – 28, 56 oder 112 Milligramme);
• Hilfsstoffe: Hypromellose 2910, Dihydrat des Calciumhydrophosphats, Indigokarmin, mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Crospovidon, gereinigtes Talkumpuder, Magnesiumstearat, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid;
• Filmhülle: Hypromellose 6000, Indigokarmin, Hypromellose 2910, gereinigtes Talkumpuder, Titandioxid.

Anwendungshinweise

• Depressionen unterschiedlicher Ätiologie (zur Behandlung und Prophylaxe);
• Panische Attacken im Rahmen einer Agoraphobie;
• Posttraumatische Belastungsstörungen (PTBS);
• Obsessiv-kompulsive Störungen (OKS).

Kontraindikationen

Absolute:

• Unkontrollierte Epilepsie;
• Kombinierte Anwendung mit Monoaminoxidasehemmern und Pimozid (beim Wechsel der Präparate ist eine Pause von 14 Tagen einzuhalten);
• Kombinierte Anwendung mit Fenfluramin oder Triptophan;
• Das Alter bis zu 6 Jahren (bei der Behandlung von Depressionen und OKS) oder bis zu 18 Jahren (bei der Behandlung von PTBS und panischen Attacken);
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegen Bestandteile des Präparats

Relativ (Alewal ist bei Vorliegen der folgenden Erkrankungen/Zustände mit Vorsicht anzuwenden):

• Organische Hirnerkrankungen (einschließlich geistiger Entwicklungsverzögerung)
• Manische Zustände
• Epilepsie
• Leberversagen und/oder Niereninsuffizienz
• Gewichtsverlust
• Alter bis 18 Jahre (bei der Behandlung von OKR und Depression)

Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Anwendung von Alewal eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden.

Anwendung und Dosierung

Die Tabletten Alewal morgens oder abends einnehmen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme; die Häufigkeit beträgt einmal täglich.

Die erwachsene Anfangsdosis bei der Behandlung von Depressionen und OKR beträgt 50 mg. Mit dem Intervall kann die Dosis nicht öfter als wöchentlich erhöht werden; maximal ist eine schrittweise Steigerung bis auf 200 mg möglich.

Der Anfangseffekt zeigt sich innerhalb von 7 Tagen, vollständig nach 2–4 Wochen ab Therapiebeginn (bei OKR kann sich der Effekt später entwickeln). Die Erhaltungsdosis soll im langwierigen Verlauf mit dem kleinstmöglichen wirksamen Wert gewählt werden und wird je nach therapeutischem Effekt angepasst.

Empfohlenes Dosierungsregime bei Kindern unter Behandlung von OKR:

• 6–12 Jahre: Anfangstagesdosis 25 mg, wöchentlich möglich auf 50 mg erhöht;
• 12–17 Jahre: Anfangstagesdosis 50 mg. Eine Erhöhung ist frühestens nach einer Woche möglich; maximal kann die Dosis schrittweise bis auf 200 mg steigen. Zur Vermeidung von Überdosierung muss das geringere Körpergewicht der Kinder im Vergleich zu Erwachsenen berücksichtigt werden; bei der Erhöhung der Tagesdosis wird ein sorgfältiges Monitoring des Zustands dieser Patientengruppe durchgeführt, und im Falle einer Überdosierungssymptomatik wird die Einnahme unterbrochen.

Die erwachsene Anfangsdosis bei der Behandlung panischer Störungen und PTSS beträgt 25 mg. Eine schrittweise Erhöhung (nicht öfter als wöchentlich) auf bis zu maximal 200 mg ist möglich, unter Berücksichtigung der Verträglichkeit und des therapeutischen Effekts.

Der Anfangseffekt zeigt sich innerhalb von 7 Tagen, vollständig nach 2–4 Wochen ab Therapiebeginn. Die Erhaltungsdosis soll im langwierigen Verlauf mit dem kleinstmöglichen wirksamen Wert gewählt werden.

Bei funktionellen Nierenstörungen ist eine Korrektur des Dosierungsregimes bei fortgeschrittenen Patienten nicht erforderlich.

Patientinnen mit schweren Leberfunktionsstörungen müssen die Alewala-Dosis verringern oder die Pausen zwischen den Applikationen verlängern.

Nebensächliche Wirkungen

• Das kardiovaskuläre System: Tachykardie, Palpitationen, arterieller Blutdruckabfall;
• Das Verdauungssystem: Mundtrockenheit, Appetitverlust bis zur Anorexie, dyspeptische Symptome (in Form von Meteorismus, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe), Pankreatitis, Bauchschmerzen, Hepatitis, ikterusartige Verfärbungen; selten – gesteigerter Appetit;
• Das Skelett-Muskelsystem: Muskelkrämpfe, Arthralgien;
• Das Ausscheidungssystem: Enuresis, Harnverhalt oder verminderter Urinabfluss;
• Das zentrale und periphere Nervensystem: extrapyramidale Störungen (in Form von Dyskinesien, Akathisie, Bruxismus, Gangstörungen), Paresthesien, unwillkürliche Muskelzuckungen, Schläfrigkeit, Ohnmacht, Migräne, Kopfschmerzen, Schwindel, Euphorie, Tremor, Besorgtheit, Schlaflosigkeit, Aufregung, Krampfanfälle, manische Zustände, Halluzinationen, Libidoverlust, nächtliche Albträume, Psychose, Klumpfuß;
• Das endokrine System: Hypothyreose, Hyperprolaktinämie, Syndrom der inadäquaten Sekretion des antidiuretischen Hormons;
• Das Atemsystem: Dyspnoe, Bronchospasmus;
• Das Fortpflanzungssystem: Priapismus, Störung der sexuellen Funktion (in Form von Ejakulationsstörung, Potenzverlust), Gynäkomastie, Störung des Menstruationszyklus, Galaktorrhoe;
• Die Sinnesorgane: Geräusch in den Ohren, Sehstörung, periorbitale Wassergeschwulst, Mydriasis;
• Laboruntersuchungen: selten (bei langwieriger Therapie) – asymptomatische reversible Erhöhung der Transaminasen im Blutserum. Die Absetzung des Präparats führt zur Normalisierung der Enzymaktivität sowie zum Felty-Syndrom, Thrombozytopenie und erhöhter Cholesterinkonzentration im Serum in diesem Fall;
• Allergische Reaktionen: anaphylaktoides Syndrom, Urtikaria, Angioödem, Juckreiz;
• Dermatologische Reaktionen: Purpura, Alopecia, Blutung zur Person oder Hautrötung, Photosensibilisation, vermehrte Schweißabsonderung; selten – toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom;
• Sonstige: Schwäche, Gewichtsveränderung (Zunahme oder Abnahme), Blutungen (einschließlich Magen-Darm-, Nasen- oder Hämaturie), periphere Ödeme.

Nach der Unterbrechung der Alewala-Aufnahme entwickeln sich in seltenen Fällen ein Absetzsyndrom, dessen Merkmale Hypästhesien, Paresthesien, psychomotorische Erregung, depressive Symptome, aggressive Reaktionen, Halluzinationen, Unruhe oder Psychose-Symptome (die von den Symptomen der Hauptkrankheit nicht zu unterscheiden sind) umfassen.

Besondere Hinweise

Die kombinierte Anwendung mit Monoaminoxidasehemmern wird nicht empfohlen; es muss eine Pause von mindestens 14 Tagen beachtet werden.

Es ist Vorsicht bei der Kombination mit anderen serotonergen Substanzen (z. B. Triptophan, Fenfluramin oder Serotonin-5-HT-Rezeptor-Agonisten) geboten. Solche Kombinationen sollten nach Möglichkeit vermieden werden, da das Risiko für ein serotonerges Syndrom und ein malignes neuroleptisches Syndrom steigt. Symptome des serotonergen Syndroms können autonome Instabilität (Blutdruckschwankungen, Tachykardie, Hyperthermie), Veränderungen des psychischen Status (Halluzinationen, Aufregung, Koma) sowie Störungen der neuromuskulären Funktion (Bewegungskoordination, Hyperreflexie) und/oder des Gastrointestinaltrakts (Diarrhöe, Erbrechen, Übelkeit) umfassen. Einige Symptome (Muskelfaszikulationen, Hyperthermie, psychische Veränderungen, autonome Instabilität mit raschen Schwankungen vitaler Parameter) können die Symptomatik eines malignen neuroleptischen Syndroms ähneln.

Beim Wechsel von anderen Antidepressiva oder Präparaten zur Behandlung obsessiv-kompulsiver Störungen (insbesondere langdauernd eingenommen, z. B. Fluoxetin) auf Sertralin ist Vorsicht geboten; dies basiert auf begrenzten klinischen Daten. Das erforderliche Intervall für diesen Wechsel ist nicht festgelegt.

Bei Patientinnen, die sich einer Elektrokrampfbehandlung unterziehen, fehlt die ausreichende Erfahrung zur Anwendung von Alewal; das mögliche Risiko oder der Erfolg solcher kombinierten Therapien ist nicht untersucht. Zudem mangelt es an Erfahrungen mit dem Präparat bei Anfallssyndromen, weshalb eine Therapie bei Patientinnen mit instabiler Epilepsie zu vermeiden und im Falle kontrollierter Epilepsie die sorgfältige Zustandskontrolle sicherzustellen ist; das Auftreten von Konvulsionen erfordert die Einstellung der Behandlung.

Bei einigen Patienten provozierte die Alewal-Behandlung die Entwicklung manischer Verwirrungen. Auch Fälle einer Aktivierung manischer Verwirrungen bei manisch-depressiven Psychose im Zusammenhang mit anderen Antidepressiva oder Mitteln zur Therapie obsessiv-kompulsiver Störungen sind beschrieben.

Bei Lebererkrankungen ist eine vorsichtige Anwendung von Alewal erforderlich; ggf. muss die Einzeldosis gesenkt oder der Zeitabstand zwischen den Einnahmen verlängert werden. Zudem ist Vorsicht geboten bei Patientinnen mit hämorrhagischen Erkrankungen in der Anamnese sowie bei Kombination mit medikamentösen Mitteln, die eine Beeinflussung der Blutplättchenfunktionen aufweisen.

Während der Alewal-Therapie kann es zu einem transienten Natriumdefizit kommen, insbesondere bei kombinierter Anwendung mit Diuretika oder anderen Präparaten sowie bei älteren Patienten; das Auftreten symptomatischer Natriumdefizite erfordert die Einstellung des Präparats und eine adäquate Therapie zur Korrektur der Blutnatriumkonzentration. Zu den Symptomen eines Natriumdefizits gehören Kopfschmerzen, Konzentrationsstörungen und Gedächtnisverlust sowie Instabilität und Schwäche, was bis hin zu Stürzen führen kann; im schwereren Verlauf können Halluzinationen, Ohnmacht, Konvulsionen, Koma, Atemstillstand und Tod beobachtet werden.

Zur Risikogruppe für Suizidversuche gehören Patienten mit Depressionen; diese Gefahr bleibt bis zum Eintritt der Remission bestehen, weshalb eine ständige medizinische Kontrolle vom Therapiebeginn bis zur Erreichung des optimalen klinischen Effekts erforderlich ist.

Bei Kindern und Jugendlichen bis zu 24 Jahren erhöhen Antidepressiva bei Depression und anderen psychischen Störungen das Risiko für suizidales Verhalten und Suizidgedanken; vor der Verschreibung von Alewal muss diese Altersgruppe Nutzen und Risiko abwägen. Zudem gilt, dass jede depressive Verstimmung an sich das Suizidrisiko erhöht; daher ist während der Antidepressiva-Therapie bei allen Patienten eine Beobachtung zur frühzeitigen Erkennung von Verhaltensänderungen oder -störungen sowie suizidalen Tendenzen erforderlich.

Die Verwaltung von Kraftfahrzeugen und Spezialmaschinen sowie die Ausübung von Tätigkeiten mit erhöhtem Risiko sind während der Therapie nicht empfehlenswert.

Arzneimittelwechselwirkungen

In der „Waschphase" des Serotonin-Syndroms ist bei der Substitution eines Hemmstoffs des neuronalen Serotonins durch ein anderes Präparat keine Haltezeit erforderlich; jedoch erfordert die Änderung des Therapiekurses Vorsicht.

Bei der kombinierten Anwendung von Alewal mit bestimmten Arzneimitteln/Substanzen können folgende Effekte beobachtet werden:

• Pimozid (bei einmaliger Gabe in niedriger Dosierung von 2 mg): Erhöhung der Konzentration ohne EKG-Veränderungen (Kombination kontraindiziert).
• Triptofan, Fenfluramin: Entwicklung einer Wechselwirkung (Kombination nicht empfohlen).
• Monoaminoxidasehemmer (Selegilin, Moklobemid, Linesolid): Entwicklung eines Serotonin-Syndroms (manifestiert durch Hyperthermie, Rigorität, Myoklonien, Störungen der vegetativen Funktionen [schnelle Schwankungen kardiovaskulärer und respiratorischer Parameter], psychische Veränderungen einschließlich gesteigerte Erregung, Reizbarkeit und Bewusstseinsverwirrung bis hin zum Delirium).
• Präparate mit depressiver Wirkung auf das Zentralnervensystem: Entwicklung einer Wechselwirkung; Alkoholkonsum ist verboten; bei gesunden Personen wurde eine Beeinflussung der psychomotorischen und kognitiven Funktionen durch Carbamazepin, Haloperidol oder Phenytoin sowie Ethanol nicht beobachtet (bei kombinierter Anwendung wird jedoch sorgfältige Überwachung empfohlen).
• Indirekte Antikoagulanzien (Warfarin): Unbedeutende, aber statistisch signifikante Verlängerung der Prothrombinzeit (Kontrolle der Prothrombinzeit zu Beginn und am Ende der Kombinationstherapie wird empfohlen).
• Fenazon (in 200 mg Dosis): Signifikante Verkürzung der Halbwertszeit (in Einzelfällen).
• Phenytoin: Veränderung der Plasmakonzentration (klinisch relevante Wechselwirkung entwickelt sich nicht; Metabolismus wird nicht gehemmt; sorgfältige Kontrolle der Plasmakonzentration zu Beginn der Kombinationstherapie und ggf. Dosisanpassung ist ratsam).
• Sumatriptan: Entwicklung von Bewusstseinsstörungen, Erregung, Besorgnis, Schwäche sowie Zunahme der Sehnenreflexe (bei extrem seltenen Fällen).
• Präparate, die an Plasmaproteine binden (z. B. Diazepam, Tolbutamid): Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung.
• Zimtid: Signifikante Reduktion der Klärkapazität von Sertralin.
• Arzneimittel, deren Metabolismus durch das Isoenzym CYP2D6 (antiarhythmische und trizyklische Antidepressiva) beeinflusst wird; bei Langzeittherapie mit Sertralin in der Tagesdosis von 50 mg: Erhöhung ihrer Plasmakonzentration.
• Tolbutamid: Verminderung seiner Ausscheidungsfunktion (der Blutzuckerspiegel muss kontrolliert werden).
• Arzneimittel, die den serotonergen Einfluss modulieren (z. B. Lithium): Auftreten von Tremor (die Kombination erfordert Vorsicht).

Lagerfristen und Lagerbedingungen.

Vor Licht geschützt, an einem trockenen, für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur bis zu 25 °C lagern.

Haltbarkeitsdauer – 3 Jahre.