Zyklosporin

Zyklosporin – ein synthetisches Immunsuppressivum, das zur Prophylaxe der Abstoßungsreaktion nach Organ- oder Knochenmarktransplantationen eingesetzt wird.

Der pharmakologische Effekt von Zyklosporin

Die floride Komponente von Zyklosporin wirkt immunsuppressiv und selektiv auf T-Lymphozyten ein.

Durch die Anwendung von Zyklosporin werden sowohl die humoralen als auch die zelluläre Immunität gehemmt; dabei bleibt der Einfluss auf das Funktionieren phagozytierender Zellen unbeeinflusst.

Die Darreichungsform

Zyklosporin wird in folgenden Formen verabreicht:

• Pulver, das eine floride Komponente von 25 Milligramm enthält;
• Weiche Kapseln, die 25, 50 und 100 mg Cyclosporin enthalten.
• Fettige Lösung zur oralen Aufnahme mit 100 mg Cyclosporin pro 50 ml Flasche.

Cyclosporin-Analoga.

Zu den Cyclosporin-Analoga gehören gemäß der geltenden Substanz die folgenden Arzneimittel: Orgasporin, Sandimmun, Cycloprim, Panimun Bioral und Ekoral.

Nach Wirkungsweise verhalten sich zu den Cyclosporin-Analoga die Präparate Adwagraf, Prograf, Tacrolimus-Richter, Tacrolimus-Tewa und Takrossel.

Anwendungshinweise für Cyclosporin.

Gemäß der Anweisung wird Cyclosporin gleichzeitig mit anderen immunosuppressiven Arzneimitteln sowie Glukokortikoiden zur Prophylaxe von Abstoßungsreaktionen nach Organtransplantationen eingesetzt.

• Die Nieren.
• Das Knochenmark.
• Die Herzen.
• Die Leber;
• Die Bauchspeicheldrüse;
• Die Lunge.

Auch ist Ciclosporin bei der Behandlung und Prophylaxe der Krankheit „das Transplantat gegen den Wirt" für die Fälle ergebnisreich, wenn früher die Behandlung von anderen Immunsuppressiva durchgeführt wurde.

Außerdem werden Ciclosporin nach der Instruktion bei der Behandlung ernannt:

• Die Autoimmunkrankheit;
• Die endogene floride Candida-Endophthalmitis des mittleren oder hinteren Bereiches des Auges, die von nicht infektiöser Ätiologie herbeigerufen ist, für die Fälle, wenn die Standardtherapie zu unerwünschten Nebenwirkungen führt oder kein Ergebnis bringt;
• Die Candida-Bechterow-Endophthalmitis, besonders bei rezidivierenden Attacken der Entzündung, die die Netzhaut berührt;
• Schwere Formen atopischer Dermatitis;
• Steroid-abhängige und steroid-resistente Formen des nephrotischen Syndroms im Stadium der Remission;
• Des schweren hartnäckigen Verlaufs der Psoriasis;
• Schwere Formen der rheumatoiden Arthritis bei Unmöglichkeit der Anwendung langsamer antirheumatischer Medikamente oder ihrer Ineffektivität.

Die Kontraindikationen

Ziklosporin ist gemäß dem Fachinformationblatt kontraindiziert:

• Im Hintergrund maligner Neubildungen;
• In der Pädiatrie (bis zu einem Jahr);
• Bei Vorerkrankungen des Hautkrebses;
• Bei Überempfindlichkeit gegen Florid oder Hilfskomponenten von Ziklosporin, einschließlich polyoxyethylisiertem Rizinusöl in den Darreichungsformen;
• Während der Stillzeit.

Ziklosporin ist mit Vorsicht anzuwenden:

• Laufend oder vor kurzem an Varizellen erkrankt;
• Niereninsuffizienz;
• Varicella zoster oder andere Viruserkrankungen (wegen des Risikos der Generalisierung);
• Arterielle Hypertonie;
• Hyperkaliämie;
• Resorptionsstörungen;

Anwendung von Zyklosporin

In der Regel wird das Behandlungsschema von Zyklosporin basierend auf den klinischen und laborchemischen Befunden individuell vom Arzt festgelegt.

Die Kapseln mit Zyklosporin sollten gemäß dem Packungsbeiblatt frühestens 12 Stunden vor der Organtransplantation eingenommen werden, beginnend mit einer Dosierung von 10–15 mg pro kg Körpergewicht, aufgeteilt in zwei Dosen.

Nach der Operation wird Zyklosporin zunächst täglich in dieser Dosierung fortgeführt und die Tagesdosis schrittweise auf eine Erhaltungsdosis von 2–6 mg pro kg Körpergewicht reduziert.

Die reduzierte Dosierung kann verwendet werden, wenn das Medikament zusammen mit anderen Immunsuppressiva und Glukokortikoiden eingesetzt wird.

Bei der Durchführung von Operationen nach dem Knochenmarktransplantat wird Zyklosporin nach diesem Schema angewendet; die unterstützende Dosierung beträgt in diesem Fall 12,5 mg/kg/Tag, während bei Absorptionsstörungen höhere Dosen erforderlich sind.

Die unterstützende Therapie mit Zyklosporin sollte für mindestens sechs Monate fortgeführt werden, woraufhin die eingenommenen Dosen schrittweise verringert werden. In der Regel beträgt die Gesamtdauer der Anwendung ein Jahr; bei Auftreten von Abstoßungsreaktionen kann die Behandlung länger dauern.

Bei der Behandlung endogener Pilzinfektionen und des nephrotischen Syndroms wird eine zirkadiane Anfangsdosierung von 5 mg pro kg Körpergewicht festgelegt. Zyklosporin wird bis zur Verbesserung der Sehleistung und zum Stillstand der Entzündungsprozesse verabreicht. Falls die Monotherapie das erwartete Ergebnis nicht bringt, kann eine gleichzeitige Anwendung von Zyklosporin mit niedrigen Dosen von Glukokortikoiden erfolgen.

Bei der Behandlung rheumatoider Arthritis beträgt die Tagesdosis in den ersten sechs Wochen der Therapie 3 mg pro kg Körpergewicht, aufgeteilt auf zwei Einnahmen. Die Gesamtdauer der Anwendung des Präparats sollte zwölf Wochen nicht überschreiten.

Bei der Behandlung von Psoriasis und atopischer Dermatitis wird die Tagesdosis von 2,5 bis zu 5 mg/kg schrittweise angepasst (aufgeteilt auf zwei Einnahmen). Nach Besserung wird die Zyklosporin-Dosis allmählich verringert, bis sie vollständig aufgehoben ist.

Arzneimittelinteraktionen mit Zyklosporin

Bei der gemeinsamen Anwendung von Zyklosporin mit:

• nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln – das Risiko für die Entstehung von Nierennebenwirkungen nimmt zu;
• Amphotericin B, Antibiotika der Aminoglykosid-Gruppe, Kolchizin, Trimethoprim, Ziprofloxacin und Melfalan – das Risiko einer Entwicklung einer Nephrotoxizität steigt an.
• Erhöht das Risiko der Entwicklung einer Hyperkaliämie.
• Nimmt das Risiko der Entwicklung von Schwäche und Muskelschmerzen zu.

Nebensächliche Effekte von Ziklosporin.

Nach den Rezensionen kann Ziklosporin nach Transplantation lymphoproliferative Erkrankungen wie Lymphome und bösartige Hautkrankheiten hervorrufen.

In einigen Fällen, bei Vorhandensein einer Hypersensibilität gegenüber Polyoxethylcastoröl, kann Ziklosporin nach den Rezensionen anaphylaktische Reaktionen in Form von Folgendem hervorrufen:

• Des akuten respiratorischen Distress-Syndroms (ARDS).
• Des Exanthems.
• Des Schocks.
• Ein Blutaustritt auf Gesichtshaut und Oberkörper.
• Des Bronchospasmus.
• Tachykardien;
• Senkungen des arteriellen Blutdrucks.

Nach den Rezensionen verhalten sich andere Verstöße der Systeme des Organismus bei der Anwendung von Ziklosporin wie folgt:

• Nephropathie.
• Erhöhung der Körpermasse.
• Hyperplasie des Zahnfleisches.
• Tremor.
• Hyperkaliämie.
• Kephalgie.
• Hypomagniesämie.
• Paresthesien;
• Pankreatitis, Bauchschmerzen;
• Arrhythmien;
• Hyperlipidämie;
• Allergische Reaktionen;
• Übelkeit, Appetitverlust, Erbrechen oder Durchfall;
• Erhöhtes Ermüdungsgefühl und Schwäche;
• Hepatotoxizität;
• Thrombozytopenie;
• Ödeme;
• Myasthenie, Muskelkrämpfe und Myopathie;
• Brennen in den Händen und Füßen;
• Sehstörungen, Bewusstseinsstörungen oder Bewegungsstörungen;
• Enzephalopathie;
• Anämie;
• Dysmenorrhöe, Amenorrhö.

Lagerungsbedingungen

Cyclosporin gehört zur Gruppe der Immunsuppressiva und kann bei Einhaltung der empfohlenen Lagerungsvorschriften bis zu drei Jahre gelagert werden.