Detrusitol

Detrusitol – der Konkurrenzblocker m-cholinorezeptorow, das Präparat, das den Tonus der glatten Muskulatur motschewywodjaschtschich die Wege verringert.

Die Darreichungsform und der Bestand

• Die Kapseln mit verlängerter Wirkdauer: Umfang Nr. 4, feste Schalen aus Gelatine; Körper in weißer Farbe mit grüner Prägung, Deckel mit weißer Tinte und der Zahl «2»; Symbol in Form eines Mannes auf dem Deckel; Inhalt: Mikrokugeln mit einem Durchmesser von ca. 1 mm in weißer Farbe mit gelblicher Schattierung (7 Stück pro Blister, im Karton 1, 4, 7, 12 oder 40 Blister);
• Die Kapseln mit verlängerter Wirkdauer: Umfang Nr. 3, feste Schalen aus Gelatine; Körper in weißer Farbe mit blauer Prägung, Deckel mit weißer Tinte und der Zahl «4»; Symbol in Form eines Mannes auf dem Deckel; Inhalt: Mikrokugeln mit einem Durchmesser von ca. 1 mm in weißer Farbe mit gelblicher Schattierung (7 Stück pro Blister, im Karton 1, 4, 7, 12 oder 40 Blister);
• Die Tabletten mit Filmüberzug: rund, konvex beidseitig, weiß; auf einer Seite die Buchstaben «JENE», darüber und darunter der Bogen (14 Stück pro Blister, im Karton 1, 2 oder 4 Blister eingraviert; 60 Stück in Flaschen, im Karton 1 Flasche);
• Die Tabletten mit Filmüberzug: rund, konvex beidseitig, weiß; auf einer Seite die Buchstaben «DT», darüber und darunter der Bogen (14 Stück pro Blister, im Karton 1, 2 oder 4 Blister eingraviert; 60 Stück in Flaschen, im Karton 1 Flasche);

Der Wirkstoff: Tolterodin-hydrotartrat

• 1 Kapsel Umfang Nr. 4 enthält 2 mg, was einem Gehalt an Tolterodin von 1,37 mg entspricht;
• 1 Kapsel Umfang Nr. 3 enthält 4 mg, was einem Gehalt an Tolterodin von 2,74 mg entspricht;
• Eine Tablette mit der Prägung „JENES" – 1 Milligramm, was einem Gehalt an Tolterodin von 0,68 Milligramm entspricht.
• Eine Tablette mit der Prägung „DT" – 2 Milligramme, was einem Gehalt an Tolterodin von 1,37 Milligramm entspricht.

Zusätzliche Hilfsstoffe der Kapseln:

• Hilfsstoffe: Hypromellose, zuckerfreie Granulate (Maisstärke und Saccharose), Surelease E-7-19010 transparentes Olein, Triglyceride mittlerer Kettenlänge sowie Ethylzellulose;
• Zusammensetzung der Hülle: Indigokarmin, Gelatine, Titandioxid, weiße Opacode White S-1-7085 (Titandioxid, Shellac, Simethicon, Propylenglykol) sowie den Eisenfarbstoff Gelboxid – in den Kapseln Nr. 4.

Hilfsstoffe der Tabletten: Natriumamylglykolat, Calciumhydrophosphat-Dihydrat, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Stearinsäure, Hypromellose, Titandioxid sowie kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid.

Anwendungsgebiete

Detrusitol – Arzneimittel zur Behandlung der Hyperaktivität der Harnblase, die durch eine beschleunigte Miktion gekennzeichnet ist, mit häufigen und zwingenden Miktionsdrängen und/oder Inkontinenz.

Kontraindikationen

• Häufige und zwingende Miktionsdränge, verursacht durch organische Ursachen;
• Harnverhalt
• Schwere ulcerative Kolitis
• Myasthenia gravis
• Megakolon
• Verzögerte Magenentleerung
• Nichtansprechendes Glaukom auf die Behandlung
• Glukose-Galaktose-Malabsorption, seltene erbliche Fruktosetoleranzstörung sowie Saccharase-Isomaltase-Defizienz (für Kapseln)
• Alter bis zu 18 Jahren (für Kapseln)
• Laktation
• Überempfindlichkeit gegenüber dem Präparat

Detrusitol mit Vorsicht bei folgenden Erkrankungen anwenden:

• Obstruktion des unteren Harntraktes;
• Risiko einer verzögerten Magenentleerung, einschließlich obstruktiver gastrointestinaler Erkrankungen (z. B. Pylorusstenose);
• Nieren- oder Leberinsuffizienz (die Tagesdosis darf 2 mg nicht überschreiten);
• Hiatushernie;
• Neuropathie;
• Angeborene oder erworbene Verlängerung des QT-Intervalls;
• Gleichzeitige Einnahme von Antiarrhythmika der Klasse IA (Prokainamid, Chinidin) oder Klasse III (Sotalol, Amiodaron);
• Alter bis zu 18 Jahren (für Tabletten).

Während der Schwangerschaft ist das Präparat nur bei lebensnotwendigen Indikationen anzuwenden, wenn der vermutete Nutzen die möglichen Risiken überwiegt.

Anwendung und Dosierung

Detrusitol einnehmen, ohne Anpassung der Nahrungsaufnahme.

Die Tagesdosis des Präparates beträgt 4 Milligramm: Kapseln mit verlängerter Wirkdauer – 1 × 4 mg einmal täglich; Tabletten – 2 × 2 mg zweimal täglich.

Je nach Verträglichkeit kann die Tagesdosis auf bis zu 2 Milligramm reduziert werden.

Die empfohlene Tagesdosis für Patientinnen mit Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen sowie für Patienten, die Ketoconazol oder andere starke CYP3A4-Hemstoffe einnehmen, beträgt 2 Milligramm: Kapseln – 1 × 2 mg einmal täglich; Tabletten – 2 × 1 mg zweimal täglich.

Nebenwirkungen

Einordnung der Häufigkeit: häufig (> 10 %), gelegentlich (1 bis < 10 %), selten (< 1 %)

• Verdauungssystem: gelegentlich – Bauchschmerzen, Verstopfung, Erbrechen, Meteorismus, Dyspepsie; selten – gastroösophagealer Reflux
• Zentrales und peripheres Nervensystem: gelegentlich – Schwindel, Somnolenz, Kopfschmerz, Sehstörungen, Nervosität, Schwäche, Müdigkeit; selten – Halluzinationen, Verwirrtheit des Bewusstseins
• Urogenitales System: gelegentlich – Dysurie
• Das kardiovaskuläre System: selten – Blutdruckabfälle, das Gefühl von starkem Herzklopfen (Tachykardie), periphere Wassergeschwülste;
• Allergische Reaktionen: selten – Anaphylaxiereaktionen, einschließlich des angioneurotischen Ödems;
• Nebenwirkungen im Zusammenhang mit anticholinergen Effekten: häufig – Mundtrockenheit; gelegentlich – Xerophthalmie (Trockenheit der Augen), Störungen der Akkommodation; selten – Harnverhalt;
• Nebenwirkungen, die auf die Einnahme des Präparates in Tablettenform zurückzuführen sind: gelegentlich – Gewichtszunahme, Hauttrockenheit, Brustschmerzen, Bronchitis;
• Nebenwirkungen, die auf die Einnahme des Präparates in Kapselform zurückzuführen sind: gelegentlich – Sinusitis.

Besondere Hinweise

Vor der Verschreibung von Detrusitol ist eine Abklärung des Patienten erforderlich, um organische Ursachen für häufiges und zwingendes Harndrang auszuschließen.

Die Tagesdosis des Präparates sollte bei gleichzeitiger Anwendung von CYP3A4-Hemmstoffen (z. B. Makrolid-Antibiotika wie Clarithromycin oder Erythromycin, antifungale Mittel wie Itrakonazol, Mikonazol oder Ketokonazol) auf bis zu 2 mg reduziert werden.

Detrusitol ist bei Kindern nicht indiziert, da die Sicherheit der Anwendung in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde.

Das Präparat kann die psychomotorischen Fähigkeiten verlangsamen und Sehstörungen (Akommodationsstörungen) verursachen; daher sollte während der Behandlung auf das Führen von Kraftfahrzeugen und die Ausübung potenziell gefährlicher Tätigkeiten, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktionsfähigkeit erfordern, verzichtet werden.

Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung sichere Verhütungsmethoden anwenden.

Arzneimittelwechselwirkungen

• Anticholinergika: Der therapeutische Effekt von Detrusitol und seine unerwünschten Wirkungen werden verstärkt;
• M-cholinomimetika: Der therapeutische Effekt des Präparats sinkt;
• Metoclopramid, Cisaprid: Ihr Effekt wird geschwächt;
• Fluoxetin: Es kommt zu einer Erhöhung der allgemeinen Konzentration von Tolterodin und seinem floriden 5-Hydroxymethylmetaboliten (was klinisch nicht signifikant ist).

Mögliche pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Präparaten, die über das Cytochrom-P450-System durch Isoenzyme CYP2D6 oder CYP3A4 metabolisiert werden, entweder als Induktoren oder Hemmer dieser Isoenzyme.

Patienten mit einer Mangelhaftigkeit von CYP2D6 ist es zu vermeiden, Detrusitol gleichzeitig mit starken Hemmern von CYP3A4 wie Antibiotika der Makrolidgruppe (Clarithromycin und Erythromycin) sowie antifungalen Mitteln (Mikonazol, Itrakonazol, Ketokonazol) anzuwenden, da eine Erhöhung der Tolterodin-Konzentration im Blutserum und ein erhöhtes Risiko für Überdosierung möglich ist.

Tolterodin wirkt nicht mit kombinierten oralen Kontrazeptiva (enthaltend Levonorgestrel oder Ethinylestradiol) sowie Warfarin zusammen.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen

Bewahren Sie das Arzneimittel bei einer Temperatur von bis zu 25 °C an einem vor Licht geschützten und für Kinder unzugänglichen Ort auf.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt für die Kapseln 2 Jahre und für die Tabletten 3 Jahre.