Diklofenak

Diklofenak – das Präparat mit schmerzstillend, scharoponischajuschtschim und dem antiphlogistischen Effekt.

Darreichungsform und Verfügbarkeit

Diklofenak wird in folgenden Darreichungsformen angeboten:

• Tabletten, die mit einer Hülle überzogen sind (in orange oder orangegelber Farbe), rund, zweikonvex (in Blisterpackungen à 10 Stück, auf 1, 2, 3, 5 Packungen im Karton; in Blisterpackungen à 20 Stück, auf 1–3 Packungen im Karton; in dunklen Gläsern à 30 Stück, auf 1 Flasche im Karton);
• Lösung für die intramuskuläre Anwendung: klar, von schwachgelb bis farblos, mit charakteristischem schwachem Geruch nach Isopropylalkohol (in Ampullen à 3 ml, auf 5 Ampullen in Blisterpackungen, auf 2 Packungen im Karton);
• Salbe zur topischen Anwendung: fast weiß oder weißer Farbe, mit schwachem spezifischem Geruch (in Aluminiumröhrchen à 30 g, auf 1 Röhrchen im Karton).
• Das Gel zur äußerlichen Anwendung in 1 % oder 5 %-iger Konzentration: gleichartig, weiß mit cremefarbener oder gelblicher Schattierung oder reinweiß; enthalten in Aluminiumtuben (30 g oder 50 g) bzw. in einer Tuba im Pappeinwickelpack.
• Die rektalen Zäpfchen: torusförmig, weiß mit cremefarbener Schattierung oder reinweiß; enthalten in umrissigen Blisterpackungen (je 5 Zäpfchen) bzw. zu je zwei Packungen im Pappeinwickelpack.
• Die Augentropfen 0,1 %: durchsichtige oder fast durchsichtige Lösung von hellgelber bis farbloser Färbung; enthalten in polymeren Tropfflaschen (5 ml) bzw. in einer Flasche im Pappeinwickelpack.

Der Bestand der Tablette mit filmummantelter Hülle umfasst Folgendes:

• Der Wirkstoff: Natriumdiklofenac – 25 Milligramme;
• Die Hilfsstoffe: Laktose-Monohydrat (Milchzucker), Saccharose (Zuckersand), Povidon, Kartoffelstärke und Magnesiumstearat.

Der Bestand der filmummantelten Hüllen umfasst Folgendes: Celluloseacetat, flüssiges Paraffin, Titandioxid, medizinisches Rizinusöl und den Farbstoff Tropaeolin O.

Der Bestand von 1 ml der Lösung zur intramuskulären Injektion umfasst Folgendes:

• Der Wirkstoff: Natriumdiklofenac – 25 Milligramme;
• Die Hilfsstoffe: Mannit, Propylenglykol, Benzylalkohol, Natriumhydroxid, Natriumbicarbonat und Wasser für Injektionszwecke.

Ein Gramm der Salbe für die topische Anwendung enthält Folgendes:

• Der Wirkstoff: Natriumdiklofenac – 10 Milligramm;
• Die Hilfsstoffe: Polyethylenglykol-400, Polyethylenglykol-1500, Dimefoxid, 1,2-Propanol.

Ein Gramm des Gels für die topische Anwendung enthält Folgendes:

• Der Wirkstoff: Natriumdiklofenac – 10 oder 50 Milligramm;
• Die Hilfsstoffe: hochgereinigtes Ethanol, Propylenglykol, Carbomer (Carbopol), Methyl parahydroxybenzoat, Trolamin (Triethanolamin), Lavendelöl, gereinigtes Wasser.

Ein Satz Zäpfchen enthält Folgendes:

• Der Wirkstoff: Natriumdiklofenac – 100 Milligramm;
• Der Hilfsstoff: das feste Fett.

Ein Milliliter des Augentropfens enthält Folgendes:

• Der Wirkstoff: Natriumdiklofenac – 1 Milligramm;
• Die Hilfsstoffe: Chlornatrium (1M-Lösung), Glycerylmonostearat (mikroverkapseltes Rizinusöl), Disodiumedetatdigidrat, Tromethamin, Benzalkoniumchlorid, Mannitol sowie gereinigtes Wasser.

Angaben zur Anwendung

Natriumdiklofenac beeinflusst den Krankheitsverlauf nicht; es ist für die symptomatische Therapie, die Verringerung der Entzündung und die Linderung des Schmerzsyndroms bestimmt.

Natriumdiklofenac in Form von Tabletten und Zäpfchen wird bei folgenden Erkrankungen/Zuständen verschrieben:

• Das Schmerzsyndrom bei onkologischen Erkrankungen, zahn- und kopfschmerzen (einschließlich Migräne), Ischialgie, Lumbago, Radikulitis, Osteoarthrose, Myalgie sowie Neuralgien; ferner bei Entzündungen im Nachbereich nach Operationen und das posttraumatische Schmerzsyndrom.
• Erkrankungen des Bewegungsapparates (entartet und entzündlich), einschließlich der ankylosierenden Spondylitis (versteifende Wirbelgelenkentzündung), psoriatischer, rheumatoider sowie juveniler chronischer Rheumatismus, Gichtarthritis, Osteoarthrose, Tendovaginitis und Bursitis;
• Entzündliche Prozesse im kleinen Becken, einschließlich der Adnexitis;
• Algodysmenorrhoe;
• Infektiös-entzündliche Erkrankungen der HNO-Organe, die von einem ausgeprägten Schmerzsyndrom begleitet werden, einschließlich Tonsillitis, Pharyngitis und Otitis (im Rahmen einer komplexen Behandlung).

Auch werden Diklofenak-Suppositorien bei fieberhaften Syndromen eingesetzt, die im Rahmen von Influenza- und „prostudnych"-Erkrankungen entstehen.

Das Präparat in Form einer Lösung für die intramuskuläre Anwendung wird zur kurzfristigen Behandlung von Schmerzen unterschiedlicher Genese mittlerer Intensität empfohlen, einschließlich der folgenden Zustände:

• Erkrankungen des Stütz-Motorischen Apparates (psoriatischer Arthritis, juveniler chronischer Rheumatismus, rheumatoide Arthritis, Spondylarthrose nach Bechterew, rheumatische Infektion des Bindegewebes, Gicht-Arthritis, Osteoarthrose der Wirbelsäule und peripherer Gelenke, einschließlich mit radikulärer Symptomatik);
• Algodysmenorrhoe sowie entzündliche Prozesse in den Organen des kleinen Beckens, einschließlich Adnexitis;
• Ischias, Lumbago sowie Neuralgien;
• Postoperative Schmerzen;
• Traumatische Schmerzsyndrome mit begleitender Entzündung.

Diklofenak wird topisch in Form von Salbe oder Gel bei den folgenden Erkrankungen/Zuständen angewendet:

• Verletzungen des Bindegewebes im Rahmen von Unfällen;
• Muskelschmerzen nicht-rheumatischer und rheumatischer Genese.
• Erkrankungen des Stütz- und Bewegungssystems, darunter rheumatoide Arthritis, Spondylarthrose (Bechterew-Krankheit), psoriatische Arthritis sowie Osteoarthrose der Wirbelsäule und peripherer Gelenke.
• Rheumatische Infektionen des Bindegewebes.

Diklofenak in Form von Augentropfen wird zur Behandlung der folgenden Erkrankungen oder Zustände verschrieben:

• Entzündliche Prozesse nichtinfektiösen Ursprungs (einschließlich Hornhauterosion, Konjunktivitis, Keratokonjunktivitis, posttraumatische Keratitis sowie Entzündungen des Augapfelbindegewebes);
• Der entzündliche Prozess, der sich nach einem chirurgischen Eingriff entwickelt hat;
• Miose während Operationen im Rahmen einer Kataraktoperation.
• Zystöse Wassergeschwulst der Macula lutea der Netzhaut nach Durchführung einer chirurgischen Kataraktoperation (Behandlung und Prophylaxe);
• Photophobie nach Keratotomie.

Kontraindikationen.

Kontraindikationen für die Anwendung von Diklofenak in Form von Tabletten und Zäpfchen sind:

• Bronchialasthma in Kombination mit rezidivierender Polypose des Nasenrachenraums und der Nase unter Ausschluss von Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika (einschließlich in der Anamnese).
• Floride Magen-Darm-Blutungen.
• Entzündliche Erkrankungen des Darmtraktes.
• Erosiv-ulzeröse Infektionen des Magens und des Zwölffingerdarms.
• Schwere Leberzirrhose mit eingeschränkter renaler Funktion (die Kreatinin-Klärfunktion beträgt weniger als 30 ml pro Minute).
• Fortschreitende Nierenerkrankungen.
• Floride Erkrankungen der Leber.
• Bestätigte Hyperkaliämie.
• Die Phase nach der Durchführung einer Aortokoronar-Bypass-Operation.
• Schwere Herzinsuffizienz.
• Schwangerschaft im dritten Trimester und Stillzeit (Diklofenak kann in den ersten beiden Trimestern nur in der niedrigsten Dosierung unter strengen Auflagen angewendet werden);
• Das Kindesalter: Tabletten bis zum 6. Lebensjahr; Suppositorien mit 50 mg bis zum 14. Lebensjahr, mit 100 mg bis zum 18. Lebensjahr;
• Überempfindlichkeit gegen Wirkstoffe des Präparats sowie andere nichtsteroidale Antiphlogistika;

Zusätzliche Kontraindikationen:

• Tabletten: Verstoß der Glukose-Galaktose-Resorption, erblich bedingte Laktaseinsuffizienz oder Laktasemangel;
• Suppositorien: Proktitis;

Diklofenak ist bei folgenden Patientengruppen mit Vorsicht anzuwenden (einschließlich unter Anwendung von Diuretika): ältere Patienten, geschwächte Patientinnen und Patienten mit Magengeschwür oder Zwölffingerdarmgeschwür, granulomatöser Kolitis, ulcerativer Kolitis, Lebererkrankungen in der Vorgeschichte, Porphyrin, arterieller Hypertonie, langdauernder Herzinsuffizienz, signifikanter Reduktion des Blutvolumens, Bronchialasthma, ischämischer Herzerkrankung, zerebrovaskulären Erkrankungen, Dyslipidämie/Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, peripheren Gefäßerkrankungen, Rauchen und Alkoholismus sowie langdauernder Niereninsuffizienz; zudem ist Vorsicht bei gleichzeitiger Anwendung von Diklofenak mit Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Antiaggregantien (einschließlich Acetylsalzsäure, Clopidogrel) und selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (einschließlich Zitalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin) sowie bei langfristiger Anwendung nichtsteroidaler Antiphlogistika geboten;

Kontraindikationen für die intramuskuläre Applikation von Diklofenak-Lösung: erosiv-ulzeröse Infektionen des Gastrointestinaltrakts (in der Phase der Verschlimmerung);

• Störungen der Hämostase;
• Die Verstöße krowetworenija;
• Aspirin-assoziiertes Asthma
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Alter unter 15 Jahren
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe der Lösung (einschließlich anderer nichtsteroidaler entzündungshemmender Präparate)

Diklofenak (in Form der Lösung) ist bei Patienten fortgeschrittenen Alters sowie bei induziertem akuten Porphyrismus, Herzinsuffizienz, schweren Nierenfunktionsstörungen und Lebererkrankungen mit Vorsicht anzuwenden.

Die Anwendung von Diklofenak ist bei den folgenden Erkrankungen/Zuständen kontraindiziert:

• Aspirin-assoziiertes Asthma
• Läsion der Integrität der Hautdecken
• Drittes Schwangerschaftstrimenon und Stillzeit
• Alter unter 6 Jahren
• Überempfindlichkeit gegen Komponenten des Präparats sowie gegen Acetylsalicylsäure oder andere nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel.

Diklofenak sollte bei älteren Patienten, schwangeren Frauen im I.-II. Trimester sowie bei Verschlimmerung der Pankreatitis, erosiv-ulzerösen Infektionen des Gastrointestinaltrakts, schweren Funktionsstörungen von Nieren und Leber, langdauernder Herzinsuffizienz, Bronchialasthma und Gerinnungsstörungen (einschließlich Hämophilie, Verlängerung der Blutungszeit, Neigung zu Blutungen) mit Vorsicht angewendet werden.

Die Anwendung von Augentropfen ist bei Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Präparats kontraindiziert. Diklofenak sollte in Tropfenform bei älteren Patienten und Kindern sowie bei Schwangeren im I.-II. Trimester, bei Asthma bronchiale infolge Acetylsalicylsäure-Aufnahme, epithelialer Keratitis (einschl. Anamnese), Erkrankungen mit Gerinnungsstörungen (einschließlich Hämophilie, Neigung zu Blutungen und Verlängerung der Blutungszeit) mit Vorsicht angewendet werden.

Anwendungsart und Dosierung

Diklofenak sollte als Tablette eingenommen werden, ohne zu kauen oder zu zerkleinern, zusammen mit ausreichend Wasser; eine Einnahme 30 Minuten vor dem Essen ist für die schnelle therapeutische Wirkung wünschenswert. Die Einnahme des Präparats bis zum, während oder nach dem Essen ist ebenfalls möglich.

Kindern ab 15 Jahren und Erwachsenen wird Diklofenak 2–3-mal täglich mit einer Dosis von 25–50 mg (maximal 150 mg pro Tag) verschrieben. Nach Besserung sollte die Dosis schrittweise verringert werden, um auf eine Erhaltungstherapie von 50 mg pro Tag überzugehen.

Bei der Behandlung juveniler rheumatoider Arthritis kann die Tagesdosis auf bis zu 3 mg je Körpergewicht erhöht werden.

Den Kindern wird das Präparat in den folgenden Einzeldosen (einmalig/täglich) üblicherweise verschrieben:

• 6–7 Jahre (20–24 kg): 25/25 mg;
• 8–11 Jahre (25–37 kg): 25/50–75 mg;
• 12–14 Jahre (38–50 kg): 25–50/75–100 mg.

Diklofenak sollte intramuskulär in Form einer Lösung injiziert werden. Die Einzeldosis für Erwachsene beträgt 75 mg. Eine erneute Gabe ist gegebenenfalls frühestens nach 12 Stunden möglich. Die Therapie sollte nicht länger als 2 Tage durchgeführt werden, woraufhin auf die Einnahme von Tabletten umgestellt werden muss.

Die Zäpfchen werden rektal verabreicht. Für Erwachsene wird üblicherweise eine Tagesdosis von 100–150 mg verschrieben, verteilt auf 2–3 Anwendungen. Bei langfristiger Therapie und bei nicht schweren Fällen wird das Präparat mit einer Tagesdosis von 100 mg verwendet. Werden die Zäpfchen gleichzeitig mit der oralen Einnahme des Präparats angewendet, darf die Gesamtdosis an Diklofenak 150 mg nicht überschreiten.

Bei Auftreten der ersten Symptome einer Dysmenorrhö werden die Zäpfchen in der Anfangstagesdosis von 50–100 mg verschrieben; diese kann gegebenenfalls im Verlauf einiger Menstruationszyklen auf bis zu 150 mg erhöht werden.

Bei den ersten Anzeichen eines Migräneanfalls wird Diklofenak in einer Dosis von 100 mg verabreicht. Eine erneute Gabe in dieser Dosis ist gegebenenfalls möglich. Wird eine Fortsetzung der Behandlung erforderlich, darf die Tagesdosis mehr als 150 mg (bei mehreren Anwendungen) nicht betragen.

Kindern ab 14 Jahren wird üblicherweise bis zu 2 Zäpfchen mit je 50 mg einmal täglich verschrieben.

Bei Kindern ab 12 Jahren ist es erforderlich, das Präparat auf die Haut aufzutragen und leicht einzureiben; dies sollte 3–4-mal täglich erfolgen. Die notwendige Diklofenak-Dosis richtet sich nach dem Ausmaß der erkrankten Zone. Bei Kindern im Alter von 6 bis 12 Jahren darf eine Einzeldosis von über 2 g nicht angewendet werden.

Diklofenak-Augentropfen werden vor der Operation einmal täglich (5-mal pro Behandlungszyklus) in den Bindehautsack verabreicht; unmittelbar nach der Operation dreimal täglich mit je einem Tropfen, anschließend 3–5-mal täglich über die für die Behandlung erforderliche Zeit.

Bei anderen Indikationen wird die Anwendung üblicherweise 4–5-mal täglich mit jeweils einem Tropfen empfohlen. Die Therapiedauer beträgt in der Regel bis zu 28 Tage. Vor einer Langzeittherapie ist eine ausführliche ophthalmologische Untersuchung und genaue Diagnostik erforderlich; die Therapie kann im Einzelfall auf einige Wochen verlängert werden.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Diklofenak in Tablettenform können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Nervensystem: häufig Schwindel, Kopfschmerzen; selten Störungen des Schlafes, Depression, Reizbarkeit, Müdigkeit, aseptische Meningitis (bei Patienten mit Lupus erythematodes und anderen Kollagenosen häufiger), Albträume, Krämpfe, Verwirrtheit, allgemeine Schwäche, Angstgefühl.
• Gastrointestinaltrakt: häufig Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen oder -krämpfe, Gefühl von Völlegefühl, Meteorismus, peptisches Geschwür mit möglichen Komplikationen, Erhöhung der Aktivität der „peptischen" Transaminasen, blutige Magengeschwüre ohne Ulkus; selten Ösophagitis, Erbrechen, Melena, Gelbsucht, Blut im Stuhl, Mundfäule, Cholezystopankreatitis, Hepatitis (möglicherweise mit raschem Verlauf), Schleimhauttrockenheit (einschließlich des Mundes), Leberzirrhose, Lebernekrose, Appetitverlust, hepatorenales Syndrom, Kolitis, Pankreatitis (einschließlich mit begleitender Leberentzündung).
• Atemwege: selten Bronchospasmus, Husten, Pneumonie, Kehlkopfödem.
• Kardiovaskuläres System: selten arterielle Hypertonie; Extrasystolie, dekompensiertes Herzversagen, Brustschmerzen.
• Harnsystem: häufig Flüssigkeitsretention; selten Oligurie, papillärer Nierennekrosen, nephritisches Syndrom, Proteinurie, interstitielle Nephritis, Hämaturie, Azotämie, akutes Nierenversagen.
• Hautdeckenreaktionen: häufig – Exanthem, Pruritus; selten – Urtikaria, Alopecia, toxische Dermatitis, Ekzem, Blutergüsse (melkototschetschnyje), toxische epidermale Nekrolyse (Syndrom Lajella), polymorphes exsudatives Erythema (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), erhöhte Photoempfindlichkeit;
• Reaktionen der Sinnesorgane: häufig – Tinnitus; selten – Skotom, Diplopie, Sehstörungen, Geschmacksveränderungen, irreversible oder reversible Hörverluste;
• Reaktionen des hämatopoetischen und immunologischen Systems: selten – Anämie (einschließlich aplastische und hämolytische Formen), Thrombozytenmangel, Felty-Syndrom, Agranulozytose, Eosinophilie, thrombozytophiles Purpura, Exazerbation infektiöser Prozesse;
• Allergische Reaktionen: selten – anafilaktoidische Reaktionen, allergische Vaskulitis, Angioödem der Zunge und Lippen, anaphylaktischer Schock (entwickelt sich meist rasch);

Bei Anwendung des Präparates in Form von Injektionslösung und Suppositorien können ähnliche Nebenwirkungen beobachtet werden: am Ort der intramuskulären Injektion kann Brennen auftreten sowie die Entwicklung eines aseptischen Nekroses, eines Infiltrats oder eines Fettgewebenekroses; bei Anwendung der Suppositorien können in seltenen Fällen Ödeme entstehen.

Bei äußerlicher Anwendung treten Nebenwirkungen selten auf und manifestieren sich meist als Jucken, Rötung, Blüte und lokales Brennen.

Bei Anwendung von Augentropfen kann die Entwicklung folgender Reaktionen auftreten:

• Verdauungsreaktionen: Erbrechen, Übelkeit;
• Allergische Reaktionen: Photosensibilisation, Hyperämie, Pruritus der Augen, Angioödem, Schüttelfrost, Fieber, Exanthem, polymorphes exsudatives Erythema;
• Lokale Reaktionen: Sehstörungen (sofort nach Einträufeln), Brennen der Augen, Hornhauttrübung, Iritis.

Besondere Hinweise

Bei der langwierigen Anwendung von Diklofenac ist die Kontrolle der Leberfunktion sowie des Stuhltests auf okkultes Blut und des peripheren Blutbildes erforderlich.

Während der Therapie kann eine Verlangsamung der motorischen und psychischen Reaktionen eintreten; daher ist es notwendig, sich vom Führen von Kraftfahrzeugen und der Ausübung anderer potenziell gefährlicher Tätigkeiten, die hohe Konzentration und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern, abzuhalten.

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diklofenac mit bestimmten Arzneimitteln können unerwünschte Wirkungen eintreten; in diesem Fall ist eine ärztliche Beratung notwendig.

Haltbarkeitsdauer und Lagerungsbedingungen

Vor Licht geschützt an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur bis zu 25 °C lagern.

Haltbarkeitsdauer:

• Tabletten in Blisterpackungen sowie Augentropfen – 3 Jahre;
• Lösung zur intravenösen Anwendung, rektale Zäpfchen, Gel und Salbe für die topische Anwendung – 2 Jahre.

Nach dem Öffnen des Fläschchens können die Augentropfen innerhalb von vier Wochen verwendet werden.