Capoten

Kapoten – das Präparat mit dem drucksenkenden Effekt.

Darreichungsform und Bestand

Kapoten wird als Tablette freigesetzt: quadratisch mit abgerundeten Kanten, von weißer bis cremefarbener Schattierung, zweigekrümmt mit kreuzförmiger Kerbe auf einer Seite; auf der anderen – mit der Zahl «452» und dem eingepressten Wort «SQUIBB», mit charakteristischem Geruch; leicht marmoriert (in Flaschen à 40 Tabletten, pro Flasche ein Papierpaket zulässig; in Blisterpackungen à 10, 14 oder 15 Tabletten, 1 bis 4 Blisterpackungen pro Papierpaket).

Pro Packung enthalten: 1 Tablette

• Wirkstoff: Captopril – 25 oder 50 Milligramme;
• Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Stearinsäure, Maisstärke, Laktose.

Angaben zur Anwendung

• Arterielle Hypertonie mit renovaskulärer Komponente
• Funktionsstörungen des linken Ventrikels nach einem Myokardinfarkt (bei Patientinnen in klinisch stabilem Zustand)
• Dauerhafte Herzinsuffizienz (in Kombination mit anderen Arzneimitteln)
• Diabetische Nephropathie bei Patientinnen mit Diabetes mellitus Typ 1 (bei Albuminurie > 30 mg/Tag)

Kontraindikationen

• Manifeste Funktionsstörungen von Leber und Nieren
• Hyperkaliämie
• Wassereinlagerung durch Ödeme der Wadenmuskulatur (erworben oder bedingt durch die Einnahme von Angiotensin-Conversions-Enzym-Hemmern in der Anamnese)
• Stenose des Nierenarterienstamms mit fortschreitender Azotämie oder beidseitige Nierenarterienstenosen
• Zustandsbilder nach einer Nierentransplantation sowie Aortenisthmusstenose und andere obstruktive Veränderungen, die den Blutabfluss erschweren;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegenüber Bestandteilen des Präparats (aktuell oder in der Vorgeschichte, einschließlich anderer ACE-Hemmer);

Sicherheit und Wirksamkeit von Kapoten bei Kindern sind nicht untersucht.

Anwendungsart und Dosierung

Einnahme von Kapoten.

Das Dosierungsregime ergibt sich aus den Angaben.

Bei arterieller Hypertonie wählt der Arzt die Dosis von Kapoten individuell aus; das Präparat sollte mit der minimal wirksamen Dosis begonnen werden.

Die Anfangsdosis beträgt bei leichter und mittelschwerer Bluthochdruckkrankheit 12,5 mg zweimal täglich, unterstützend 25 mg zweimal täglich. Falls erforderlich kann die Dosis alle 2–4 Wochen erhöht werden; die übliche wirksame therapeutische Dosis beträgt 50 mg zweimal täglich.

Die Anfangsdosis bei schwerer Hypertonie beträgt 12,5 mg zweimal täglich; die Tagesdosis wird schrittweise auf maximal 150 mg (3-mal täglich zu je 50 mg) erhöht. Bei gleichzeitiger Anwendung von Kapoten mit anderen antihypertensiven Arzneimitteln ist eine individuelle Dosisauswahl empfehlenswert.

Die Behandlung einer Herzinsuffizienz sollte unter ärztlicher Aufsicht begonnen werden. In der Regel beträgt die Anfangsdosis 6,25 mg dreimal täglich, um das Risiko eines durchgehenden Blutdruckabfalls zu minimieren. Die unterstützende Dosis liegt üblicherweise bei 25 mg zweimal bis dreimal täglich. Ist dies erforderlich, sollte die Dosis alle zwei Wochen gesteigert werden (maximal auf 150 mg).

Nach einem Herzinfarkt kann die Anwendung von Kapoten erst später beginnen, etwa nach drei Tagen. Das Präparat wird in der Anfangsdosis mit 6,25 mg dreimal täglich verschrieben und schrittweise über einige Wochen bis auf 25 mg Einzeldosis erhöht. Falls notwendig, kann die Dosis schrittweise bis maximal 50 mg dreimal täglich gesteigert werden.

Bei Auftreten einer symptomatischen Hypotension ist eine Dosisreduktion erforderlich. Gemäß den Angaben können Kapoten gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln wie Thrombolysen, Beta-Blockern und Acetylsalzsäure angewendet werden.

Die empfohlene Tagesdosis bei diabetischer Nephropathie beträgt 75–100 mg zweimal bis dreimal täglich. Bei Patientinnen mit insulinabhängigem Diabetes und Mikroalbuminurie (bei Ausscheidung von Albumin im Tag) wird Kapoten in einer Dosis von 30–300 mg auf 50 mg zweimal täglich verschrieben. Bei einer allgemeinen Proteinurie ist eine Dosierung von bis zu 500 mg pro Tag erforderlich; hier sollte das Präparat auf 25 mg dreimal täglich reduziert werden. Eine gleichzeitige Anwendung mit anderen antihypertensiven Mitteln (Beta-Blockern, Diuretika, Vasodilatatoren oder zentral wirkenden Präparaten) ist bei Bedarf möglich.

Die Tagesdosis von Kapoten beträgt bei milder bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (bei einer Kreatinin-Klärfunktion von weniger als 30 ml/min/1,73 m²) 75–100 mg zweimal bis dreimal täglich. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung (bei einer Kreatinin-Klärfunktion von weniger als 30 ml/min/1,73 m²) sollte die Anfangstagesdosis nicht mehr als 25 mg betragen (auf 12,5 mg zweimal täglich). Ist die Wirksamkeit des Präparats unzureichend, sollte die Dosis alle 7–14 Tage langsam gesteigert werden, bis der therapeutische Effekt eintritt; dabei muss sie jedoch unterhalb der maximalen Tagesdosis bleiben (durch Senkung der Einzeldosis oder Vergrößerung des Intervalls zwischen den Einnahmen). Bei Bedarf ist eine zusätzliche Anwendung von Schleifendiuretika (nicht Thiazid-Diuretika) erforderlich.

Die Dosierung von Kapoten bei älteren Patienten sollte individuell erfolgen. Es wird empfohlen, die Therapie mit der minimalen therapeutischen Dosis zu beginnen und diese im Folgenden schrittweise zu erhöhen.

Nebenwirkungen

Während der Anwendung von Kapoten können verschiedene Nebenwirkungen auftreten, die unterschiedliche Häufigkeiten aufweisen:

• Nervensystem und Sinnesorgane: Schwindel, Kopfschmerzen, Paresthesien, Ataxie, Sehstörungen, Müdigkeit;
• Organe des Gastrointestinaltrakts: Geschmacksstörung (mit reversibler Natur, geht von selbst zurück), Mundgeruch, Mundtrockenheit, erhöhte Leberenzymaktivität; selten – Hepatitis, Bauchschmerzen, Gingivahyperplasie, Diarrhö, Hyperbilirubinämie, erhöhter Spiegel der Transaminasen im Blutplasma.
• Das kardiovaskuläre System und das Blut (die Hämostase): Tachykardie, Orthostasehypotension, periphere Wassergeschwülste;
• Das respiratorische System: Bronchospasmus, trockener Husten, Wassergeschwulst der Lungen;
• Das hämatologische System: Bei seltenen Fällen wurden Agranulozytose, Anämie und Thrombozytopenie beobachtet (bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, definiert durch eine Kreatinin-Klärfunktion <1,6 mg/dl, trat die Neutropenie nur in 0,02 % der Fälle auf); positive Testergebnisse für Antikörper gegen nukleäre Antigene;
• Die Haut: Makulopapulöse Ausschläge (leicht, gehen im Laufe einiger Tage nach Dosisreduktion zurück), begleitet oft von Juckreiz und bei seltenen Fällen von Fieber; Blutungen unter der Haut sowie blasige und vesikuläre Effloreszenzen, Fotosensibilisation, Erythem (einschließlich das Stevens-Johnson-Syndrom);
• Das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht: Hyponatriämie (entwickelt sich meist bei salzfreier Diät unter gleichzeitiger Anwendung von Diuretika), Hyperkaliämie (bei Patienten mit Niereninsuffizienz am wahrscheinlichsten), Proteinurie, Azidose, erhöhter Harnstoff- und Kreatininwert im Blut;
• Allergische Reaktionen: Angioödem der Schleimhäute, Gliedmaßen, Lippen, des Gesichts, der Zunge oder des Kehlkopfes;

Besondere Hinweise

Vor Therapiebeginn sowie während der Behandlung muss die Nierenfunktion regelmäßig kontrolliert werden. Bei Patienten mit langdauernder Herzinsuffizienz sollte das Präparat unter sorgfältiger medizinischer Überwachung eingesetzt werden.

Im Verlauf einer Dauerbehandlung kann eine Erhöhung des Kreatinin- und Harnstoffspiegels im Blutserum beobachtet werden.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie tritt bei Anwendung des Präparats die arterielle Hypotension nur in Einzelfällen auf; das Risiko für diesen Zustand steigt bei übermäßigem Salzverlust (z. B. nach intensiver Diuretikatherapie), bei Dialysepatienten oder bei Patienten mit Herzinsuffizienz.

Ein starker Abfall des arteriellen Blutdrucks kann vorübergehend (4–7 Tage) durch das Aussetzen von Diuretika oder durch eine Erhöhung der Natriumchlorid-Aufnahme über 7 Tage erreicht werden; alternativ lässt sich dies auch durch die Gabe kleiner Kapoten-Dosen am Beginn der Behandlung (6,25 bis 12,5 mg pro Tag) erzielen.

In den ersten drei Monaten der Therapie sollten die Leukozytenzahlen im Blut kontrolliert werden; danach erfolgt eine monatliche Kontrolle alle drei Monate. Bei Patientinnen mit Autoimmunerkrankungen ist eine Kontrolle alle 14 Tage in den ersten drei Monaten erforderlich. Sinkt die Leukozytenzahl unter 4000/mkl, wird eine allgemeine Blutanalyse durchgeführt; liegt sie unter 1000/mkl, muss die Therapie unterbrochen werden.

Das Risiko einer Hyperkaliämie ist bei der Anwendung von Kapoten bei Patientinnen mit Niereninsuffizienz und Diabetes mellitus sowie bei Patienten erhöht, die Kaliumpräparate, kaliumsparende Diuretika oder andere Medikamente einnehmen, die den Kaliumgehalt im Blut steigern (z. B. Heparin). Die gleichzeitige Gabe von Kaliumpräparaten und kaliumsparenden Diuretika zusammen mit Kapoten ist zu vermeiden.

Bei der Hämodialyse wird empfohlen, Membranen mit hoher Permeabilität (z. B. AN69) nicht zu verwenden, da dies das Risiko für anaphylaktoid Reaktionen erhöht.

Im Falle eines angioneurotischen Ödems ist die sofortige Einstellung von Kapoten und eine sorgfältige medizinische Überwachung erforderlich. Bei lokalisierter Schwellung im Gesicht ist in der Regel keine spezielle Therapie notwendig; zur Linderung der Symptome können Antihistaminika eingesetzt werden. Treten Schwellungen an Zunge, Kehlkopf oder Pharynx auf, besteht die Gefahr einer Atemwegsobstruktion. In diesem Fall kann die unverzügliche Gabe von 0,5 ml einer 0,1 %igen Adrenalin-Lösung (Adrenalin) erforderlich sein.

Kapoten sollte bei Patientinnen mit salzarmer oder salzfreier Diät vorsichtig eingesetzt werden, da das Risiko für eine arterielle Hypotension in diesem Fall zunimmt.

Bei Auftreten einer symptomatischen arteriellen Hypotonie nach der Einnahme von Kapoten muss die Patientin flach liegen und die Beine anheben.

Während der Therapie kann bei der Harnanalyse eine Reaktion auf Azeton beobachtet werden.

Patienten, die Kapoten einnehmen, sollten sich von der Teilnahme am Kraftverkehr und anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten abhalten, die erhöhte Konzentration und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern (aufgrund des Risikos für Schwindel, insbesondere nach Einnahme der Anfangsdosis).

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Kapoten mit bestimmten Arzneimitteln können unerwünschte Wirkungen auftreten:

• Ganglienblocker, Diuretika und Adrenoblocker: Verstärkung des blutdrucksenkenden Effekts von Kapoten;
• Kalium sparende Diuretika (Spironolaktone, Amiloid, Triamteren) oder kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel: deutliche Erhöhung der Serumkaliumkonzentration;
• Clonidin, Indometazin und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Präparate: Abschwächung des blutdrucksenkenden Effekts von Kapoten;
• Prokainamid, Allopurinol: Auftreten einer Neutropenie und/oder eines Stevens-Johnson-Syndroms (der kausale Zusammenhang ist nicht geklärt);
• Immunsuppressiva (Cyclophosphamid, Azathioprin): Erhöhung des Risikos für hämatologische Störungen;
• Probenezid: Verminderung der renalen Ausscheidung von Captopril;
• Lithiumsalze: Erhöhung der Serumlithiumkonzentration und damit Zunahme des Risikos für toxische Wirkungen sowie Nebenwirkungen der Lithiumpräparate;

Lagerfristen und Lagerbedingungen;

An einem trockenen, für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Die Haltbarkeitsdauer – 5 Jahre.