Katadolon

Katadolon – neopioidnyj analgetik, miorelaksant der zentralen Wirkung.

Darreichungsform und Bestand

Katadolon wird als Kapseln freigesetzt: Umfang Nr. 2, chelatstabilisiert, fest und opak, mit rotbrauner Hülle; Füllung besteht aus weißem Pulver mit hellgelber, graugelb oder hellgrünem Schimmer (in Blisterpackungen aus PVC/Aluminiumfolie zu je 10 Stück, erhältlich in Packungen mit 1, 3 oder 5 Blister).

Bestand pro Kapsel:

• Wirkstoff: Flupirtinmaleat – 100 Milligramme;
• Hilfsstoffe: Magnesiumstearat, Copovidon, kolloidales Siliciumdioxid, Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat;
• Kapselinhalt: Gelatine, Titandioxid, Eisenoxid (E 172), Natriumlaurylsulfat und gereinigtes Wasser.

Anwendungsgebiete

Katadolon wird bei Erwachsenen zur Therapie und zum Abklingen langanhaltender sowie heftiger Schmerzen bei leichter bis mittelschwerer Intensität verschrieben.

• Kopfschmerzen unterschiedlicher Ätiologie.
• Muskelkrämpfe (Fibromyalgie, Arthropathie, Rückenschmerz des Skelettmuskels und des Halses).
• Schmerzen im Rahmen maligner Neubildungen.
• Nachtraumatische Schmerzen.
• Schmerzsyndrome nach orthopädischen/traumatologischen Operationen und Interventionen.
• Dysmenorrhöe.

Kontraindikationen

• Cholestase und das Risiko einer fetalen Enzephalopathie (da die Wahrscheinlichkeit des Fortschreitens oder der Verschlimmerung einer bestehenden Enzephalopathie oder Ataxie hoch ist);
• Funktionsstörungen der Leber;
• Langjähriger Alkoholismus;
• Myasthenia gravis (wegen muskelrelaxierender Effekte von Flupirtin);
• Tinnitus (Klingen in den Ohren), der vor kurzem aufgetreten ist;
• Gleichzeitige Anwendung mit anderen hepatotoxischen Arzneimitteln;
• Das Alter bis zu 18 Jahren;
• Überempfindlichkeit gegenüber den Komponenten des Präparats.

Vorsichtige Anwendung des Präparats bei Hypalbuminämie, Niereninsuffizienz sowie im fortgeschrittenen Alter (ab dem 65. Lebensjahr).

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Katadolon bei Schwangeren vor. In Tierversuchen wurde die Fertilität beeinträchtigt; eine teratogene Wirkung von Flupirtin konnte jedoch nicht nachgewiesen werden. Für den Menschen ist das potenzielle Risiko der Therapie unbekannt; daher darf Katadolon schwangeren Frauen nur in Fällen verabreicht werden, bei denen der Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus deutlich übersteigt.

Als Ergebnis der Forschung dringt Flupirtin in die Muttermilch nur in unbedeutender Menge ein; eine Stillphase ist unter äußerster Notwendigkeit einzustellen, da das Medikament während des Stillens nicht angewendet werden sollte.

Anwendung und Dosierung

Flupirtin wird eingenommen, ohne dabei kleine Mengen Wasser auszuspülen (es ist wünschenswert, sich in aufrechter Position zu befinden).

Ausnahmsweise kann die Kapsel bei Schluckbeschwerden über eine Sonde appliziert oder der Inhalt allein eingenommen werden; den bitteren Geschmack des Flupirtins lässt sich durch Nahrungsmittel wie Bananen neutralisieren.

Das empfohlene Standarddosierungsschema: 3 bis 4-mal täglich je eine Kapsel (100 mg) bei gleichmäßigen Intervallen; bei stärkerem Schmerzreiz bis zu zwei Kapseln (200 mg) dreimal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 6 Kapseln (600 mg).

Die Dosierung wird individuell nach der Verträglichkeit von Flupirtin und der Intensität des Schmerzes angepasst; das therapeutische Ziel ist die Anwendung der minimal wirksamen Dosis innerhalb des kürzesten Zeitraums. Der Therapieverlauf sollte zwei Wochen nicht überschreiten.

Bei Patienten ab 65 Jahren wird die Behandlung mit zwei Kapseln (200 mg) pro Tag begonnen, aufgeteilt in eine morgendliche und eine abendliche Einnahme.

Bei schwerer Niereninsuffizienz oder Hypalbuminämie ist eine Kontrolle der Serumkreatinin-Konzentration erforderlich; die maximale Tagesdosis für diese Patientengruppe darf 3 Kapseln (300 mg) nicht überschreiten. Ist eine höhere Dosis notwendig, muss ein engmaschiges Monitoring durchgeführt werden.

Bei leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz ist keine Dosiskorrektur erforderlich, jedoch wird die Kontrolle der Serumkreatinin-Konzentration empfohlen.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen in Abhängigkeit von der Häufigkeit des Auftretens (≥1/10 – sehr häufig; ≥1/100 < 1/10 – häufig; ≥1/1000 < 1/100 – gelegentlich; < 1/10.000 – selten; keine Angabe zur Häufigkeit aufgrund fehlender Daten:

• Hepatobiliäres System: sehr häufig – Erhöhung der Aktivität der Lebertransaminasen; unbekannt – Hepatitis, Leberschädigung;
• Gastrointestinaltrakt: häufig – Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Magenschmerzen, Obstipation, Mundtrockenheit, Bauchschmerzen, Meteorismus, Diarrhöe;
• Immunsystem: selten – Überempfindlichkeit gegen das Präparat, allergische Reaktionen (manchmal begleitet von Exanthemen, Juckreiz, Fieber);
• Haut und Unterhautgewebe: häufig – Hyperhidrose;
• Nervensystem: häufig – Depression, Schlafstörung, Unruhe/Nervosität, Tremor, Kopfschmerzen, Schwindel; selten – Verwirrtheit des Bewusstseins;
• Stoffwechsel: häufig – Appetitlosigkeit oder Appetitmangel;
• Sehorgan: selten – Sehstörungen;
• Sonstige: sehr häufig (in 15 % der Fälle, insbesondere zu Beginn der Therapie) – Schwäche/Müdigkeit.

Nebenwirkungen mit Ausnahme allergischer Reaktionen sind meist dosisabhängig und treten unabhängig im Verlauf oder nach Abschluss der Behandlung auf.

Die Symptome einer Überdosierung sind Tachykardie, Übelkeit, Prostration, Verwirrtheit des Bewusstseins, Weinerlichkeit und Mundtrockenheit. Es ist empfehlenswert, eine symptomatische Therapie durchzuführen, die Zwangsdiurese, Magenspülung sowie die Gabe von Elektrolyten und Aktivkohle umfasst. Ein spezifisches Gegengift für Flupirtin existiert nicht.

Besondere Hinweise

Bei Patienten mit einer verminderten Nierenfunktion oder Lebererkrankungen ist eine Kontrolle des Kreatinin-Spiegels im Urin sowie der Aktivität der Leberenzyme erforderlich.

Bei älteren Patienten (ab 65 Jahren) mit Zeichen einer hepatischen und/oder renalen Insuffizienz sowie bei Hypalbuminämie wird eine Dosisanpassung empfohlen.

Während der Therapie mit Flupirtin können Reaktionen auf das Bilirubin, Eiweiß im Urin und Urobilinogen auftreten; ähnliche Befunde sind auch bei quantitativen Bestimmungen des Bilrubinspiegels im Blutplasma möglich.

Die Anwendung hoher Dosen kann in Einzelfällen eine grünliche Verfärbung des Urins hervorrufen, was jedoch kein klinisches Zeichen einer Erkrankung ist.

Aufgrund der sedierenden Wirkung von Katadolon und der Verzögerung der Reaktionszeit wird empfohlen, während der Behandlung auf das Führen von Fahrzeugen sowie potenziell gefährlichen Tätigkeiten zu verzichten.

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Flupirtin mit bestimmten Arzneimitteln können folgende Effekte eintreten:

• Alkohol, Muskelrelaxantien und Sedativa: deren Wirkung wird verstärkt;
• Azetylsalizinsäure, Benzylpenicillin, Digoxin, Glibenclamid, Propranolol, Clonidin, Warfarin und Diazepam: Aufgrund der möglichen Verdrängung dieser Substanzen durch Flupirtinum aus dem Proteinbindungskomplex kann sich ihre Aktivität erhöhen (dies ist bei Diazepam und Warfarin in Kombination mit Katadolon besonders ausgeprägt).
• Derivate von Kumaninen: Es wird eine regelmäßige Kontrolle des protrombinen Indexes gefordert, um die Dosis der Kumanine rechtzeitig zu korrigieren;
• Antikoagulanzien oder Antiaggregantien: Es liegen keine Befunde zur Wechselwirkung vor;
• Präparate, die von der Leber metabolisiert werden: Eine regelmäßige Kontrolle des Status der Leberenzyme ist notwendig;
• Arzneimittel, die Carbamazepin und Paracetamol enthalten: Die kombinierte Anwendung mit Katadolon sollte vermieden werden.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern.

Haltbarkeitsdauer – 5 Jahre.